- Лікарська форма
- Форма випуску, упаковка і склад Кеторол®
- Фармакологічна дія
- Фармакокінетика
- режим дозування
- Побічна дія
- Протипоказання до застосування
- Застосування при порушеннях функції нирок
- Застосування у дітей
- Застосування у літніх пацієнтів
- особливі вказівки
- Передозування
- лікарська взаємодія
- Умови зберігання Кеторол®
- Термін придатності Кеторол®
- умови реалізації
- Контакти для звернень
📜 Інструкція по застосуванню Кеторол®
💊 Склад препарату Кеторол®
✅ Застосування препарату Кеторол®
📅 Умови зберігання Кеторол®
⏳ Термін придатності Кеторол®
Збережіть у себе
Поділитися з друзями
Будь ласка, заповніть поля e-mail адрес і переконайтеся в їх правильності
Опис лікарського препарату КЕТОРОЛ® (KETOROL)
Засноване на офіційно затвердженої в 2011 році інструкції по застосуванню препарату, дата поновлення: 2012.11.12
Лікарська форма
Кеторол®
Р-н д / в / м введення 30 мг / 1 мл: амп. 10 шт.
рег. №: П N015823 / 01 від 05.06.09 - Безстроково
Форма випуску, упаковка і склад Кеторол®
Розчин для в / м введення безбарвний або блідо-жовтий, прозорий, вільний від видимих сторонніх частинок.
1 мл
кеторолака трометамин 30 мг
Допоміжні речовини: натрію хлорид, етанол, динатрію едетат, октоксинол, пропіленгліколь, натрію гідроксид, вода д / і.
1 мл - ампули темного скла (10) - блістери.
Фармако-терапевтична група: НПЗП
Фармакологічна дія
НПЗЗ, має сильну аналгетичну дію, а також протизапальну та помірну жарознижувальну. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності ЦОГ-1 і -ЦОГ-2, що каталізують утворення простагландинів з арахідонової кислоти, які відіграють важливу роль у патогенезі болю, запалення і лихоманки. Кеторолак являє собою рацемическую суміш (-) S- і (+) R-енантіомерів, при цьому знеболювальна дія зумовлена (-) S-формою.
Препарат не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативний і анксіолітичну дію.
Після в / м введення розвиток аналгетичної дії відзначається через 0.5 ч, максимальний ефект досягається через 1-2 ч.
Фармакокінетика
Біодоступність - 80-100%. Абсорбція при в / м введенні - повна і швидка. Після в / м введення 30 мг препарату Cmax - 1.74-3.1 мкг / мл, 60 мг - 3.23-5.77 мкг / мл, час досягнення Cmax відповідно - 15-73 хв і 30-60 хв. Час досягнення Css при парентеральному введенні - 24 год при призначенні 4 рази / добу (вище субтерапевтичної) і становить при в / м введенні 15 мг - 0.65-1.13 мкг / мл, 30 мг - 1.29-2.47 мкг / мл. Vd складає 0.15-0.33 л / кг. У хворих з нирковою недостатністю Vd препарату може збільшуватися в 2 рази, а Vd його R-енантіомер - на 20%.
Проникає в грудне молоко: при прийомі матір'ю 10 мг кеторолаку Cmax в молоці досягається через 2 години після прийому першої дози і складає 7.3 нг / мл, через 2 години після застосування другої дози кеторолаку (при використанні препарату 4 рази / добу) становить 7.9 нг / л.
Більше 50% введеної дози метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, які виводяться нирками і р-гідроксикеторолаку. Виводиться на 91% нирками, 6% - через кишечник.
T1 / 2 у пацієнтів з нормальною функцією нирок становить в середньому 5.3 ч (3.5-9.2 години після в / м введення 30 мг). Т1 / 2 подовжується у літніх пацієнтів і коротшає у молодих. Функція печінки не впливає на Т1 / 2. У пацієнтів з порушенням функції нирок при концентрації креатиніну в плазмі крові 19-50 мг / л (168-442 мкмоль / л) Т1 / 2 становить 10.3-10.8 ч, при більш вираженій нирковій недостатності - більш 13.6 ч.
Загальний кліренс становить при в / м введенні 30 мг - 0.023 л / кг / год (0.019 л / кг / год у літніх пацієнтів); у пацієнтів з нирковою недостатністю при концентрації креатиніну в плазмі крові 19-50 мг / л при в / м введенні 30 мг - 0.015 л / кг / год.
Чи не виводиться в ході гемодіалізу.
режим дозування
У вигляді розчину для ін'єкцій Кеторол вводять глибоко в / м, в мінімально ефективних дозах, підібраних відповідно до інтенсивності болю і реакцією хворого. При необхідності одночасно можна додатково призначити опіоїдні анальгетики в зменшених дозах.
Разові дози при одноразовому в / м введенні: хворим до 65 років - 10-30 мг в залежності від тяжкості больового синдрому, хворим старше 65 років або з порушенням функції нирок - 10-15 мг.
Дози при багаторазовому вн / м введенні: хворим до 65 років вводять 10-30 мг, потім - по 10-30 мг кожні 4-6 год, хворим старше 65 років або з порушенням функції нирок - по 10-15 мг кожні 4-6 ч.
Максимальна добова доза для хворих до 65 років не повинна перевищувати 90 мг, а для хворих старше 65 років або з порушенням функції нирок - 60 мг.
При парентеральному введенні тривалість курсу лікування не повинна перевищувати 5 днів.
При переході з парентерального введення препарату на його прийом всередину сумарна добова доза обох лікарських форм в день переказу не повинна перевищувати 90 мг для хворих до 65 років і 60 мг - для хворих старше 65 років або з порушенням функції нирок. При цьому доза препарату в таблетках в день переходу не повинна перевищувати 30 мг.
Побічна дія
Часто - більше 3%; менш часто - 1-3%; рідко - менше 1%.
З боку травної системи: часто (особливо у літніх пацієнтів, старше 65 років, що мають в анамнезі ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту) - біль у шлунку, діарея; менш часто - стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко - нудота, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (в т.ч. з перфорацією і / або кровотечею - абдомінальний біль, спазм або печіння в епігастральній ділянці, мелена, блювання по типу "кавової гущі", нудота, печія), холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит.
З боку сечовидільної системи: рідко - гостра ниркова недостатність, біль у попереку з або без гематурії і / або азотемії, гемолітичний уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), часте сечовипускання, підвищення або зниження об'єму сечі, нефрит, набряки ниркового генезу.
З боку органів чуття: рідко - зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (в т.ч. нечіткість зорового сприйняття).
З боку дихальної системи: рідко - бронхоспазм, задишка, риніт, набряк гортані.
З боку центральної нервової системи: часто - головний біль, запаморочення, сонливість; рідко - асептичний менінгіт (гарячка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї і / або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз.
З боку серцево-судинної системи: менш часто - підвищення артеріального тиску; рідко - набряк легенів, непритомність.
З боку органів кровотворення: рідко - анемія, еозинофілія, лейкопенія.
З боку системи гемостазу: рідко - кровотеча з післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча.
З боку шкірних покривів: менш часто - шкірний висип (включаючи макуло висип), пурпура; рідко - ексфоліативний дерматит (гарячка з ознобом або без нього, почервоніння, ущільнення або лущення шкіри, набрякання і / або хворобливість піднебінних мигдалин), кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.
Алергічні реакції: рідко - анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, шкірні висипання, кропив'янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість в грудній клітці, дихання зі свистом).
Інші: часто - набряки (обличчя, гомілок, кісточок, пальців, ступень, збільшення маси тіла); менш часто - підвищена пітливість; рідко - набряк мови, лихоманка.
Протипоказання до застосування
- "Аспіринова" астма;
- бронхоспазм;
- ангіоневротичнийнабряк;
- гіповолемія (незалежно від її причини), дегідратація;
- ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в стадії загострення, пептичні виразки;
- гіпокоагуляція (в т.ч. гемофілія);
- печінкова і / або ниркова недостатність (креатинін плазми вище 50 мг / л);
- геморагічний інсульт (підтверджений або підозрюваний);
- геморагічний діатез;
- одночасний прийом з іншими нестероїдними протизапальними засобами;
- високий ризик розвитку або рецидиву кровотечі (в т.ч. після операцій);
- порушення кровотворення;
- вагітність, пологи;
- період лактації;
- дитячий вік до 16 років;
- підвищена чутливість до кеторолаку або інших НПЗЗ.
Препарат не застосовують для знеболювання перед і під час хірургічних операцій через високого ризику кровотечі, а також для лікування хронічних болів.
З обережністю - бронхіальна астма; холецистит; хронічна серцева недостатність; артеріальна гіпертензія; порушення функції нирок (креатинін плазми нижче 50 мг / л); холестаз; активний гепатит; сепсис; системна червона вовчанка; похилий вік (старше 65 років); поліпи слизової оболонки носа і носоглотки.
Застосування при порушеннях функції печінки
протипоказаний:
- печінкова недостатність або активне захворювання печінки.
Застосування при порушеннях функції нирок
протипоказаний:
- виражена ниркова недостатність (КК <30 мл / хв), прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія.
З обережністю: порушення функції нирок (КК 30-60 мл / хв).
Застосування у дітей
Протипоказаний дітям до 16 років.
Застосування у літніх пацієнтів
Похилий вік (старше 65 років).
особливі вказівки
Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 ч.
Гіповолемія підвищує ризик розвитку побічних реакцій з боку нирок. При необхідності можна призначати в комбінації з наркотичними анальгетиками.
Кеторол не рекомендується застосовувати як засіб для премедикації, підтримуючої анестезії і знеболення в акушерській практиці.
Не застосовувати препарат одночасно з парацетамолом більше 5 днів. Хворим з порушенням згортання крові призначають препарат тільки при постійному контролі числа тромбоцитів, особливо важливо в постопераційному періоді, що вимагає ретельного контролю гемостазу.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Оскільки у значної частини хворих при призначенні Кеторола розвиваються побічні ефекти з боку центральної нервової системи (сонливість, запаморочення, головний біль), рекомендується уникати виконання робіт, що потребують підвищеної уваги і швидкої реакції (керування автотранспортом, робота з механізмами та ін.).
Передозування
Симптоми: біль у животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз.
Лікування: симптоматична терапія (підтримання життєво важливих функцій організму). Чи не виводиться в достатній мірі за допомогою діалізу.
лікарська взаємодія
Одночасне застосування кеторолаку з ацетилсаліциловою кислотою або іншими НПЗЗ, препаратами кальцію, ГКС, етанолом, кортикотропіном може привести до утворення виразок шлунково-кишкового тракту і розвитку шлунково-кишкових кровотеч.
Спільне призначення з парацетамолом підвищує нефротоксичність, з метотрексатом - гепато і нефротоксичність. Одночасне призначення кеторолаку та метотрексату можливо тільки при використанні низьких доз останнього (необхідно контролювати концентрацію препарату в плазмі крові).
Пробенецид зменшує плазмовий кліренс і Vd кеторолака, підвищує його концентрацію в плазмі крові і збільшує T1 / 2.
На тлі застосування кеторолаку можливе зменшення кліренсу метотрексату та літію і посилення токсичності цих речовин.
Одночасне призначення з непрямими антикоагулянтами, гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном і пентоксифіліном підвищує ризик кровотечі.
Знижує ефект гіпотензивних і діуретичних препаратів (знижується синтез простагландинів в нирках).
При комбінуванні з опіоїдними анальгетиками дози останніх можуть бути істотно знижені.
Антацидні засоби не впливають на повноту всмоктування ліки.
Підвищує гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів (необхідний перерахунок дози).
Спільне призначення з вальпроєвої кислотою викликає порушення агрегації тромбоцитів.
Підвищує концентрацію в плазмі крові верапамілу і ніфедипіну.
При призначенні з іншими нефротоксичними лікарськими средставамі (в т.ч. з препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності.
Лікарські средстава, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку і підвищують його концентрацію в плазмі крові.
Розчин для ін'єкцій не слід змішувати в одному шприці з морфіном сульфатом, прометазином і гідроксизину через випадання осаду. Фармацевтично несумісний з розчином трамадолу, препаратами літію.
Розчин для ін'єкцій сумісний з фізіологічним розчином, 5% розчином глюкози, розчином Рінгера та Рінгера-лактату, розчином "Плазмаліт", а також з інфузійними розчинами, що містять амінофілін, лідокаїну гідрохлорид, допаміну гідрохлорид, інсулін людини короткої дії і гепарину натрієву сіль.
Умови зберігання Кеторол®
У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності Кеторол®
Термін придатності - 3 роки.
умови реалізації
Препарат відпускається за рецептом.
Контакти для звернень
ТОВ "Др. Редді'с Лабораторіс"
115035 Москва
Овчінніковскій наб., Д. 20, стр. 1, пов. 6
Тел .: (495) 795-29-01
Факс: (495) 795-39-08
E-mail: [email protected]
www.drreddys.ru
