Ко-тримоксазол Co-trimoxazole 
склад Брутто-формула C24H29N7O6S CAS 8064-90-2 PubChem 358641 Класифікація Фармакол. група сульфаніламіди АТХ J01EE01 МКБ-10 A 00 00., A 01 01., A 01.0 01.0, A 09 09., A 23 23., A 39 39., A 42 42., A 54 54., A 55 55., A 56 56., A 57 57., A 74 74., A 75 75., B 49 49., B 58 58., B 59 59., G 00 00., G 04 04., H 60 60., H 66 66., H 70 70., J 00 00., J 01 01., J 02 02., J 03 03., J 04 04., J 05 05., J 06 06., J 11 11., J 18 18., J 22 22., J 32 32., J 40 40., J 42 42., J 47 47., J 85 85., J 86 86., K 29.5 29.5, K 52 52., K 81 81., K 83.0 83.0, L 02 02., L 03 03., L 08.0 08.0, L 08.9 08.9, M 60.0 60.0, M 65 65., M 65.0 65.0, M 71.0 71.0, M 71.1 71.1, M 86 86., N 12 12., N 15 15., N 30 30., N 34 34., N 39.0 39.0, N 41.9 41.9, N 49 49., N 70 70., N 73.9 73.9, N 74.3 74.3, N 74.4 74.4, R 09.1 09.1, T 79.3 79.3 Лікарські форми концентрат для приготування розчину для інфузій ( «Бісептол»), сироп ( «Суметролім ®»), суспензія для прийому всередину, таблетки Інші назви Бактрим, Берлоцід, Бі-сепТ-Фармак, Бі-септін, Бісептол, Бісептрим, Бісутрім, Бікотрім, Ген-Ультразол, Гросептол, Дісептон, Дуо-СЕПТОЛ, інтро, Котре-Рівофарм, Котрімол, Котріфарм, Ново-Трімел, Орібакт, Оріпрім, Ранкотрім, септрін, Сінерсул, Сулотрім, Суметролім ®, Трім, Трімезол, Трімосул, Ціплін, Експозол
Ко-тримоксазол ( син. : Сульфаметоксазол / триметоприм) - антибактеріальний лікарський засіб групи сульфаніламідів .
Ко-тримоксазол - комбінований антибактеріальний препарат . Ко-тримоксазол - хіміотерапевтичне засіб з широким спектром бактерицидної дії, обумовленого блокуванням біосинтезу фолатів в мікробних клітинах: сульфаметоксазол порушує синтез дигидрофолиевой кислоти , а триметоприм перешкоджає перетворенню дигідрофолієвої кислоти в тетрагідрофолієву .
Активність препарату проявляється у ставленні майже всіх груп мікроорганізмів: грамнегативних - Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp., Proteus vulgaris , Vibrio cholerae , Yersinia spp., Escherichia coli ; грампозитивних - Staphylococcus spp., Corynebacterium та ін. До препарату чутливі також хламідії , актиноміцети , клебсієли .
Важливе клінічне значення має активність котрімоксазола проти пневмоцист Pneumocystis carinii , Важливого збудника пневмоцистної пневмонії у ослаблених, імунодефіцитних хворих, особливо ВІЛ-інфікованих.
Фармакокінетика [ правити | правити код ]
При прийомі внутрішньо обидва компоненти препарату повністю всмоктуються з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація активних компонентів препарату спостерігається через 1-4 години. триметоприм відрізняється хорошим проникненням в клітини і через тканинні бар'єри - в легені, нирки, простату, жовч, слину, мокротиння, ліквор. Зв'язування триметоприма з білками 50%, період напіввиведення його в нормі від 8,6 до 17 год. Основний шлях виведення триметоприму - через нирки, 50% в незміненому вигляді. Сульфаметоксазол: зв'язування його з білками плазми 66%, період напіввиведення від 9 до 11 год в нормі. Основний шлях елімінації - нирки, причому, від 15 до 30% в активній формі.
Препарат застосовують для лікування інфекцій: дихальних шляхів ( бронхіт , пневмонія , абсцес легені , емпієма плеври , отит , синусит ), Менінгіт, абсцес головного мозку, сечостатевої системи ( пієлонефрит , уретрит , сальпінгіт , простатит ), В тому числі гонорейної природи, шлунково-кишкових ( дизентерія , холера , черевний тиф , паратифи , діарея ), Шкіри і м'яких тканин ( пиодермия , фурункульоз та ін).
Підвищена чутливість до триметоприму і / або сульфаніламідів, вагітність, новонароджені до 6 тижнів життя, важкі кардіальні, печінкові, ниркові і гематологічні захворювання, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
З обережністю при дитячому віці.
Препарат застосовують внутрішньо після їди з достатньою кількістю рідини. Доза призначається індивідуально. Дітям від 2 до 5 років: по 2 таблетки (120 мг) 2 рази на день. Дітям від 6 до 12 років: по 4 таблетки (120 мг) або по 1 таблетці (480 мг) 2 рази на день. При пневмонії - 100 мг / кг / добу (з розрахунку сульфаметоксазол), інтервал між прийомами - 6 годин, курс лікування - 14 днів. При гонореї - 2 г сульфаметоксазолу 2 рази на добу з інтервалом 12 годин. Дорослим і дітям старше 12 років: по 960 мг 2 рази на добу, при тривалій терапії по 480 мг 2 рази на добу. Тривалість курсу лікування від 5 до 14 днів. При тяжкому перебігу і / або при хронічній формі інфекційних захворювань допустимо збільшення разової дози на 30-50%.
У разі продовження курсу лікування понад 5 днів і / або збільшення дози необхідно проводити гематологічний контроль; в разі зміни картини крові необхідно додаткове призначення фолієвої кислоти по 5-10 мг на добу.
- З боку органів шлунково-кишкового тракту - гастрит, диспепсія, нудота, блювання, анорексія, рідко - холестатичний і некротичний гепатити, підвищення рівня трансаміназ і білірубіну, псевдо-мембранозний ентероколіт, панкреатит, стоматит, глосит.
- З боку органів кровотворення - агранулоцитоз, апластична анемія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, мегалобластична анемія, гіпотромбінемія, метгемоглобінемія, еозинофілія.
- З боку сечовидільної системи - крісталлургія, ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, підвищення рівня креатину плазми. Токсична нефропатія з олігоуріей і анурією.
- Алергічні реакції - кропив'янка, висип, токсичний епідерміальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Стівена-Джонсона, алергічний міокардит, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, набряк Квінке, свербіж, почервоніння склер, підвищення температури тіла.
- Інші - гіперкаліємія, гіпонатріємія, асептичнийменінгіт, периферичний неврит, головний біль, депресія, біль у суглобах, біль у м'язах, слабкість, фотосенсибілізація
Симптоми - анорексія, нудота, блювота, слабкість, болі в животі, головний біль, сонливість, гематурія, кристалурія, помутніння свідомості. Заходи, що вживаються: відміна препарату, промивання шлунка (не пізніше 2 годин після прийому надмірної дози), рясне пиття, форсований діурез, прийом фолината кальцію (5-10 мг / добу), при необхідності гемодіаліз.
Препарат не рекомендується приймати одночасно з тіазиднимидіуретиками через ризик тромбоцитопенії (кровоточивості). Ко-тримоксазол посилює антикоагулянтну активність варфарину і протисудомну фенітоїну. триметоприм посилює дію протидіабетичних препаратів похідних сульфонілсечовини. Рифампіцин скорочує період напіввиведення триметоприму. Одночасне призначення котрімоксазола і циклоспорину після операцій на нирках погіршує стан хворих. Не рекомендується одночасне призначення препарату з саліцилатами, бутадионом, напроксеном і похідними пара-амінобензойної кислоти .
З обережністю призначають препарат при дефіциті фолієвої кислоти в організмі, бронхіальній астмі , обтяженому алергологічному анамнезі .
Зберігати в сухому, захищеному від світла місці. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності 5 років. Не вживати препарат з вичерпаним терміном придатності.
У зв'язку з небажаними ефектами котрімоксазола в Великобританії був створений спеціальний громадський комітет, за даними якого зареєстровано 130 летальних випадків, пов'язаних із застосуванням препарату. Найбільшу небезпеку становлять важкі, потенційно смертельні реакції з боку шкіри (слизисто-шкірні фебрильні синдроми) - синдром токсичного епідермального некролізу (синдром Лайєлла) та синдром Стівенса-Джонсона. При застосуванні сульфаніламідів і ко-тримоксазол відносний ризик їх розвитку приблизно в 10-20 разів вище, ніж при використанні b-лактамних антибіотиків [3].
Застосування ко-тримоксазол вимагає ретельного контролю за небажаними лікарськими реакціями, недооблік яких може привести до смертельного результату. З мікробіологічної, клінічної та фармакоекономічні точок зору при переважній більшості поширених інфекцій, які традиційно служили показанням до застосування ко-тримоксазол, перевагу слід віддавати монотерапії триметопримом або антибіотиків інших груп
Посилання на матеріал: http: //www.antibiotic.ru/rus/all/articles/cotrimtoday.shtml
