цефалоспорини представляють групу антибіотиків , Які в своїй структурі містять ß-лактамні кільце, в зв'язку з чим мають певні подібності з пеніцилінами.
Цефалоспорини включають велику кількість антибіотиків, основною особливістю яких є низька токсичність і висока активність відносно більшості патогенних (хвороботворних) бактерій.
Механізм антибактеріальної активності
Цефалоспорини, як і пеніциліни , В структурі молекули містять ß-лактамні кільце. Вони мають бактерицидну дію, тобто призводять до загибелі бактеріальної клітини. Такий механізм активності реалізується за рахунок придушення (інгібування) процесу формування клітинної стінки бактерій. На відміну від пеніцилінів і їх аналогів, ядро молекули має невеликі відмінності в хімічній структурі, що робить його стійким до впливу бактеріальних ферментів бета-лактамаз.
Більшість цефалоспоринів мають більш широким спектром активності на відміну від пеніцилінів, до них стійкість бактерій розвивається рідше.
види цефалоспоринів
У міру розробки нових препаратів антибіотиків групи цефалоспорини виділяють кілька основних поколінь, до яких відносяться:
- I покоління (цефазолін, цефалексім) - це найперші представники даної групи, мають найвужчий спектр активності, застосовуються переважно в хірургії і для лікування стрептококового фарингіту (ангіна).
- II покоління (цефуроксим) - володіють більш значним спектром активності, тому застосовуються для лікування інфекцій урогенітального тракту, пневмонії (запалення легенів), ЛОР-органів (синусит, отит).
- III покоління (цефоперазон, цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим) - на сьогоднішній день цефалоспорини цього
покоління використовуються найбільш часто для лікування інфекційних бактеріальних захворювань з тяжким перебігом, включаючи гнійні ураження м'яких тканин різної локалізації, ЛОР-органів, запальні процеси системи дихання, структур урогенітального тракту, кісткової тканини, органів черевної порожнини деяких кишкових інфекцій ( сальмонельоз ). - IV покоління (цефепім, цефпірон) - найсучасніші антибіотики, вони є антибіотиками другого ряду, тому застосовуються тільки при дуже тяжкому перебігу інфекційних запальних процесів різної локалізації, при яких інші антибіотики неефективні.
На сьогоднішній день також розроблені цефалоспорини V покоління (цефтолозан, цефтобіпрол), проте їх застосування обмежене, зазвичай вони використовуються в рідкісних випадках дуже тяжкого перебігу інфекції, зокрема при сепсисі (зараження крові) на тлі імунодефіциту людини.
особливості застосування
В цілому практично всі представники групи цефалоспоринів переносяться добре, існує кілька основних побічних ефектів і особливостей їх застосування, до яких відносяться:
- Алергічні реакції - найчастіша негативна реакція (10% від усіх випадків застосування цефалоспоринів), яка характеризується різними проявами (висип, свербіж шкіри, кропив'янка, анафілактичний шок). Так як ці антибіотики містять ß-лактамні кільце, то можуть розвиватися перехресні алергічні реакції з пеніцилінами. Якщо у людини мала місце алергія на пеніциліни та їх аналоги, то в 90% випадків вона буде розвиватися і на цефалоспорини.
- Кандидоз порожнини рота - може розвиватися при тривалому застосуванні цефалоспоринів без урахування принципів раціональної антибіотикотерапії , При цьому активізується умовно-патогенна грибкова мікрофлора, представлена дріжджоподібними грибками роду Candida.
- Не можна застосовувати лікарські засоби даної групи у людей з вираженою нирковою або печінковою недостатністю, так як вони метаболізуються і виводяться в цих органах.
- Дозволяється застосування у вагітних жінок і маленьких дітей, але тільки за суворими медичними показаннями.
- Під час застосування антибіотиків цієї групи літнім людям слід коригувати дозування, так як
процес їх виведення знижений. - Цефалоспорини проникають в грудне молоко, що слід враховувати при їх застосуванні у жінок, що годують.
- Під час спільного застосування цефалоспоринів з лікарськими засобами групи антикоагулянти (знижують згортання крові) існує високий ризик розвитку кровотеч різної локалізації.
- Комбіноване застосування з аміноглікозидами істотно збільшує навантаження на нирки.
- Не рекомендується одночасний прийом цефалоспоринів і алкоголю.
Дані особливості обов'язково враховуються перед початком застосування антибіотиків цієї групи.
Завдяки низькій токсичності і високої ефективності антибіотиків цієї групи вони знайшли широке застосування в різних областях медицини, включаючи акушерство, педіатрію, гінекологію, хірургію і інфекційні хвороби.
Всі цефалоспорини представлені в пероральної (таблетки, сироп) і парентеральної (розчин для внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення) лікарській формі.
