- Загальні характеристики. склад:
- Фармакологічні властивості:
- Показання до застосування:
- Спосіб застосування та дози:
- Особливості застосування:
- Побічні Дії:
- Взаємодія з іншімі лікарськімі засоби:
- Протипоказання:
- Передозування:
- Умови зберігання:
- Умови відпустки:
- упаковка:
Виробник: Krka Словенія
Код АТС: H02AB02
МНН: Dexamethasone
Фарм група: Кортикостероїди.
Форма випуску: Рідкі лікарські форми. Розчин для ін'єкцій.
Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: 4,37 мг дексаметазону натрію фосфат.
Допоміжні речовини: Гліцерин, динатрію едетат, натрію гідрофосфатдигідрат, вода для ін'єкцій.
ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДНИЙ препарат, який надає протизапальну, протиалергічну, десенсибілізуючу, імунодепресивну, протишокову і антитоксичну дію, підвищує чутливість бета-блокатори до ендогенних катехоламінів
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Дексаметазон - синтетичний гормон кори надниркових залоз з глюкокортикостероїдні дією (ГКС). Він має протизапальну і імуносупресивної ефектами, а також впливає на енергетичний метаболізм, гомеостаз глюкози і (за допомогою негативного зворотного зв'язку) на секрецію гіпоталамічного активує фактора і адренокортикотропного гормону гіпофіза. ГКС є жиророзчинними речовинами і тому легко проникають в клітини-мішені через клітинні мембрани. Зв'язування гормону з рецептором викликає конформаційні зміни рецептора і підвищує його спорідненість до ДНК. Комплекс гормон-рецептор проникає в ядро клітини і зв'язується з регуляторним ділянкою молекули ДНК, також відомим як елемент глюкокортикоидного відповіді (GRE). Активоване рецептор зв'язується з GRE або специфічними генами і регулює транскрипцію матричної РНК (мРНК). Новостворена мРНК транспортується до рибосоми, які потім беруть участь в утворенні нових білків. Залежно від типу клітин-мішеней і клітинних процесів утворення нових білків може як посилюватися (наприклад, синтез тирозин-трансамінази в клітинах печінки), так і придушуватися (наприклад, синтез IL-2 у лімфоцитах). Оскільки рецептори до ГКС виявляються у всіх тканинах, то реалізація їх дії здійснюється в більшості клітин організму.
Вплив на метаболізм енергії і гомеостаз глюкози: дексаметазон, поряд з інсуліном, глюкагоном і катехоламінів, регулює накопичення і витрата енергії. У печінці він стимулює утворення глюкози з пірувату і амінокислот і утворення глікогену. У периферичних тканинах, зокрема, в м'язах, зменшує споживання глюкози і мобілізує амінокислоти (з білків), які є субстратом глюконеогенезу в печінці. Безпосередні ефекти на метаболізм жирів проявляються центральним перерозподілом жирової тканини і посиленням ліполізу у відповідь на вплив катехоламінів.
Через рецептори в проксимальних канальцях нирок дексаметазон стимулює нирковий кровообіг і клубочкову фільтрацію, пригнічує утворення і секрецію вазопресину і покращує здатність нирок екскретуватися кислоти. Підвищує чутливість судин до пресорних агентів.
У високих дозах дексаметазон пригнічує утворення фібробластами колагену I і III типу і утворення глікозаміногліканів; за рахунок пригнічення утворення позаклітинного колагену і матриксу вони сповільнюють загоєння ран. Тривалий прийом високих доз викликає прогресуючу резорбцію кісткової тканини як опосередкований ефект, і безпосередньо зменшує її утворення (стимулює секрецію паратгормону і пригнічує секрецію кальцитоніну). Крім цього, він призводить до негативного балансу кальцію - зменшує всмоктування кальцію в кишечнику і підсилює його виведення нирками. Зазвичай це призводить до вторинного гіперпаратиреозу та фосфатурии .
Дія па гіпоталамус і гіпофіз: дексаметазон надає в 30 разів більш виражене дію, ніж ендогенний кортизол. Тому він є більш потужним інгібітором секреції кортикотропін-рилізинг-фактора (КРФ) і адренокортикотропного гормону (АКТГ). У фармакологічних дозах пригнічує гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної систему, сприяє розвитку вторинної надниркової недостатності . Недостатність кори надниркових залоз може розвинутися вже на 5-7 день введення дексаметазону в добових дозах, еквівалентних 20 - 30 мг преднізону або через 30-днів терапії малими дозами. Після скасування короткого курсу терапії (до 5 днів) високими дозами, функція кори надниркових залоз може відновитися через один тиждень; після тривалого курсу нормалізація наступає пізніше, зазвичай цей процес займає до 1 року. У деяких пацієнтів може розвинутися необоротна атрофія кори надниркових залоз.
Протизапальну і імуносупресивну дію глюкокортикостероїдів пов'язано і їх молекулярними і біохімічними ефектами. Молекулярний протизапальний ефект є результатом взаємодії глюкокортикоїдів з глюкокортикоїдними рецепторами і зміни експресії ряду генів, що регулюють утворення безлічі інформаційних молекул, білків і ферментів, які беруть участь в процесі запалення. Це призводить до зниження або попередження тканинної відповіді на запалення: пригнічення акумуляції макрофагів і лейкоцитів, придушення фагоцитозу і вивільнення лізосомальних ферментів, синтезу медіаторів запалення, блокування макрофагального інгібіторного фактора. Дексаметазон зменшує розширення і проникність капілярів, знижує адгезію лейкоцитів до ендотелію, пригнічує синтез Pg, лейкотрієнів, тромбоксанов. Дексаметазон зменшує утворення лейкотрієнів шляхом зниження вивільнення арахідонової кислоти їх клітинних фосфоліпідів, що є результатом пригнічення активності фосфоліпази А2. Дія на фосфоліпазу опосередковано підвищенням концентрації липокортина (макрокортину), який є інгібітором фосфоліпази А2. Переважна дія дексаметазону на синтез простагландинів і тромбоксану є результатом зниження синтезу специфічної мднк, що кодує утворення циклооксигенази.
Дексаметазон попереджає або пригнічує клітинні імунні реакції реакції гіперчутливості уповільненої типу), знижує кількість Т-лімфоцитів (Т-хелперів I типу), моноцитів і еозинофілів, зв'язування імуноглобулінів з їх рецепторами, пригнічує синтез інтерлейкінів: знижує Т-лімфоцитарний бластогенез і зменшує первинну імунну відповідь . Активує гуморальної імунітет за рахунок стимуляції Т-хелперів II типу - підсилює вироблення антитіл. Значущим ефектом є зменшення освіти фактора некрозу пухлини (ПІБ) і ІЛ-1.
Фармакокінетика. Дексаметазон досягає максимальної концентрації в плазмі крові вже через 5 хвилин після внутрішньовенного введення (в / в) і через 1 год після внутрішньом'язового введення (в / в). При місцевому введенні в суглоби або м'які тканини (в осередках ураження) всмоктування відбувається повільніше, ніж при в / м застосуванні. При в / в застосуванні дія розвивається швидко; при в / м застосуванні клінічний ефект розвивається через 8 ч. Дія тривалий: від 17 до 28 днів після в / м застосування і від 3 днів до 3 тижнів після місцевого застосування. Перехід дексаметазону фосфату в дексаметазон в плазмі крові і синовіальної рідини відбувається швидко.
У плазмі крові приблизно 77% дексаметазону зв'язується з білками, переважно з альбуміном. Лише незначна кількість дексаметазону зв'язується з неальбуміновимі білками. Проникає у поза і внутрішньоклітинний простору. У центральній нервовій системі (гіпоталамус, гіпофіз) його ефекти обумовлені зв'язуванням з мембранними рецепторами. У периферичних тканинах зв'язується з цитоплазматичними рецепторами. Розпад відбувається в місці його дії, тобто, в клітці. Метаболізується переважно в печінці, а також в нирках і інших тканинах. Виводиться переважно нирками. Період напіввиведення (Т1 / 2) - 190 хв.
Показання до застосування:
Дексаметазон застосовується внутрішньовенно або внутрішньом'язово в гострих випадках або при неможливості проведення пероральної терапії.
• ендокринні захворювання: гостра недостатність кори надниркових залоз, первинна або вторинна недостатність кори надниркових залоз, адреногенітальний синдром , підгострий тиреоїдит ;
• шок (опіковий, травматичний, операційний, токсичний) - при неефективності судинозвужувальних засобів, плазмозамінних препаратів та іншої симптоматичної терапії;
• набряк головного мозку (пухлини головного мозку, черепно-мозкова травма , Нейрохірургічне втручання, крововилив в мозок, енцефаліт , менінгіт , Променеве ураження)
• астматичний статус; важкий бронхоспазм (загострення бронхіальної астми , хронічного обструктивного бронхіту );
• важкі алергічні реакції, анафілактичний шок ;
• ревматичні захворювання;
• системні захворювання сполучної тканини;
• гострі тяжкі дерматози;
• злоякісні захворювання: паліативне лікування лейкозу і лімфоми у дорослих пацієнтів; гостра лейкемія у дітей; гіперкальціємія у пацієнтів, які страждають злоякісними пухлинами, при неможливості перорального лікування;
• захворювання крові: гострі гемолітичні анемії , агранулоцитоз , Ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура у дорослих;
• важкі інфекційні захворювання (в поєднанні з антибіотиками);
Юридичний супровід угод (субкон'юнктивально, ретробульбарное або парабульбарне введення): алергічний кон'юнктивіт , кератит , кератокон'юнктивіт без пошкодження епітелію, ірит , іридоцикліт , блефарит , блефарокон'юнктівіт , склерит , епісклерит , Запальний процес після травм ока та оперативних втручань, симпатична офтальмія , Иммуносупрессивное лікування після трансплантації рогівки;
- локальне застосування (в область патологічного утворення): келоїди, дискоїдний червоний вовчак , кільцеподібна гранульома .
Важливо! Ознайомся з лікуванням опікового шоку , набряку мозку , токсичного шоку , травматичного шоку , інсульту , дерматозу , Тромбоцитопенічна пурпура (Хвороби Верльгофа)
Спосіб застосування та дози:
Дози встановлюються індивідуально для кожного пацієнта, залежно від характеру захворювання, очікуваної тривалості лікування, переносимості глюкокортикостероїдів і реакції пацієнта на проведену терапію.
Розчин для ін'єкцій можна вводити внутрішньовенно (у вигляді ін'єкцій або інфузій з розчином глюкози або фізіологічним розчином), внутрішньом'язово і місцево (внутрисуставно, в осередки шкірних поразок, в м'які тканини).
Парентеральне застосування. Парентерально дексаметазон вводиться в гострих випадках, коли неможливо проведення пероральної терапії і при станах, описаних в розділі «Показання до застосування». Рекомендована середня початкова добова доза при в / в або в / м застосуванні варіює від 0,5 мг до 9 мг і, якщо необхідно, до 24 мг (еквівалентна 1 / 3-1 / 2 дози для прийому всередину). Початкову дозу дексаметазону необхідно застосовувати до тих пір, поки не буде досягнуто клінічного ефекту; потім доза поступово зменшується до мінімально ефективної. Якщо високі дози застосовуються протягом більше кількох днів, доза препарату повинна поступово зменшуватися протягом декількох наступних днів або довше. Тривале лікування повинно проводитися в дозі, що не перевищує 0,5 мг / сут.
Місцеве застосування. Рекомендована разова доза дексаметазону для внутрішньосуглобового введення становить від 0,4 мг до 4 мг. Доза залежить від розміру ураженої суглоба. Звичайна доза дексаметазону становить від 2 мг до 4 мг для великих суглобів і від 0,8 мг до 1 мг для дрібних суглобів. Внутрішньосуглобове введення можна повторювати через 3-4 місяці. Більш часте введення дексаметазону може призвести до пошкодження внутрисуставного хряща і некрозу кістки. Звичайна доза дексаметазону для введення всередину суглобової сумки становить від 2 мг до 3 мг, для введення в піхву сухожилля - від 0,4 мг до 1 мг, і для сухожиль - від 1 мг до 2 мг. При введенні в обмежені вогнища уражень використовуються такі ж дози дексаметазону, що і для внутрішньосуглобового введення. Препарат можна вводити одночасно, максимум, у два вогнища. Рекомендована доза дексаметазону при запаленні м'яких тканин (периартикулярное введення) становить від 2 мг до 6 мг.
Застосування у дітей. При в / м застосуванні доза для замісної терапії становить 0,02 мг / кг маси тіла або 0,67 мг / м2 площі поверхні тіла, яку ділять на 3 ін'єкції з інтервалом в 2 дні, або від 0,008 мг до 0,01 мг / кг маси тіла або від 0,2 мг до 0,3 мг / м2 площі поверхні тіла щодня. Для інших показань рекомендована доза становить від 0,02 мг до 0,1 мг / кг маси тіла або від 0,8 мг до 5 мг / м2 площі поверхні тіла, кожні 12-24 год.
Невідкладні ситуації. Початкова доза становить 4-20 мг, яку повторюють до досягнення необхідного ефекту, загальна добова доза рідко перевищує 80 мг. Після досягнення терапевтичного ефекту дексаметазон вводять по 2-4 мг за потребою з наступною поступовою відміною препарату. Для підтримки тривалого ефекту препарат вводять кожні 3-4 год або у вигляді тривалої краплинної інфузії. Після купірування гострих станів пацієнта переводять на прийом дексаметазону всередину. При шоці вводять строго в / в болюсно в дозі 2-6 мг / кг. При необхідності повторні дози вводять кожні 2-6 год або у вигляді тривалої в / в інфузії в дозі 3 мг / кг / сут. Лікування дексаметазоном має проводитися в складі комплексної терапії шоку. Застосування фармакологічних доз допустимо тільки при загрозливих для життя станах, і, як правило, цей час не перевищує 48-72 ч. При набряку головного мозку початкову дозу 10 мг вводять в / в, потім по 4 мг кожні 6 год до купірування симптоматики (зазвичай в протягом 12-24 год). Після закінчення 2-4 днів дозу знижують і застосування препарату поступово припиняють протягом 5-7 днів. Пацієнтам зі злоякісними новоутвореннями може знадобитися підтримуючу терапію - по 2 мг в / м або в / в 2-3 рази на добу.
При гострому набряку головного мозку проводять короткострокову інтенсивну терапію: навантажувальна доза для дорослих становить 50 мг в / в, потім на 1-3 день вводять по 8 мг кожні 2 год, на 4-й день - 4 мг кожні 2 год, на 5 8 день - по 4 мг кожні 4 год, далі добову дозу знижують на 4 мг / сут до повної її відміни. Для дітей з масою тіла понад 35 кг навантажувальна доза становить 25 мг в / в, потім на 1-3 день вводять по 4 мг кожні 2 год, на 4-й день - 4 мг кожні 4 год, на 5-8 день - по 4 мг кожні 6 год, далі добову дозу знижують на 2 мг / сут до повної її відміни. Дітям з масою тіла менше 35 кг навантажувальна доза становить 20 мг в / в, потім на 1-3 день вводять по 4 мг кожні 3 ч, на 4-й день - 4 мг кожні 6 год, на 5-8 день - по 2 мг кожні 6 год, далі добову дозу знижують на 1 мг / сут до повної відміни препарату.
При гострих самоограничивающихся алергічних реакціях або загостренні хронічних алергічних захворювань комбінують парентеральне і пероральне застосування дексаметазону: 1-й день - в / в 4-8 мг, 2-3 день - всередину 1 мг 2 рази на добу, 4-5 день - всередину 0 , 5 мг 2 рази на добу, 6-7 день - всередину 0,5 мг одноразово. На 8-й день оцінюють ефективність терапії.
Особливості застосування:
Дексаметазон розчин для ін'єкцій слід застосовувати з обережністю: системні інфекції (на тлі адекватної протимікробної терапії), латентний туберкульоз , Герпетична інфекція очей (ризик перфорації рогівки), цукровий діабет , хронічна серцева недостатність (ХСН), недавно перенесений інфаркт міокарда, хронічна ниркова недостатність (ХНН), дивертикулит , артеріальна гіпертензія , Кератит, епілепсія , виразковий коліт (При загрозі перфорації або інфекційних ускладнень), недавно встановлений кишковий анастомоз, виразкова хвороба (В т.ч. в анамнезі), остеопороз , міастенія gravis, похилий вік (підвищений ризик розвитку остеопорозу та артеріальної гіпертензії), гіпотиреоз , печінкова недостатність , «Стероїдна» міопатія , Важкі афективні розлади (в т.ч. в анамнезі, особливо «стероїдний» психоз ), Вагітність, період грудного вигодовування, дитячий вік.
На тлі парентеральної терапії глюкокортикостероїдами можуть розвинутися (хоча і рідко) реакції підвищеної чутливості. Тому, перед початком лікування необхідно дотримуватися обережності (особливо у пацієнтів з підвищеною чутливістю до інших лікарських препаратів в анамнезі). У пацієнтів, які потребують тривалої терапії дексаметазоном, після припинення терапії може розвинутися синдром «відміни» (також без виразних ознак надниркової недостатності): лихоманка, виділення з носа, гіперемія кон'юнктиви, головний біль , запаморочення , Сонливість і дратівливість, біль в м'язах і суглобах, блювота , Зниження маси тіла, слабкість, судоми . Тому, дексаметазон необхідно скасовувати шляхом поступового зниження доз. Швидка скасування препарату може бути фатальною для пацієнта.
Якщо в період застосування або в період відміни препарату пацієнт піддається вираженого стресу (травма, хірургічне втручання або важке захворювання), дозу дексаметазону слід збільшити або ввести гідрокортизон або кортизон. У пацієнтів, які отримували тривалу терапію дексаметазоном і зазнали стресу після його відміни, необхідно відновити застосування дексаметазону, в зв'язку з тим, що індукована надниркових залоз може зберігатися протягом декількох місяців після відміни препарату.
Терапія дексаметазоном може маскувати ознаки інфекційних процесів і ознаки перфорації кишечника.
Дексаметазон може посилювати протягом грибкових інфекцій, латентного амебіаза або туберкульозу легенів.
Пацієнтам з Гостра на туберкульоз легень дексаметазон можна прізначаті (разом з протитуберкульозний препаратами) только в разі фульминантного або важка дисемінованого процесса. Пацієнти з неактивним туберкульозом легень, які отримують терапію дексаметазоном, або пацієнти з позитивними туберкуліновими пробами повинні паралельно отримувати терапію протитуберкульозними ЛЗ.
Особливу увагу і ретельне медичне спостереження необхідно пацієнтам з остеопорозом, артеріальною гіпертензією, серцевою недостатністю, туберкульозом, глаукомою, печінкової або ниркової недостатності, цукрового діабету, активними пептичнимивиразками, свіжими кишковими анастомозами, виразковим колітом і епілепсію. З обережністю необхідно застосовувати дексаметазон в перші тижні після гострого інфаркту міокарда , А також пацієнтам з тромбоемболіями, міастенію, глаукому, гіпотиреоз, психозом або психоневрозами, а також пацієнтам похилого віку.
Під час терапії дексаметазоном можлива декомпенсація цукрового діабету або перехід з латентного в клінічно маніфестний цукровий діабет.
При тривалому застосуванні необхідний контроль рівня калію в сироватці крові.
Під час терапії дексаметазоном протипоказана вакцинація живими вакцинами.
Імунізація вбитими вірусними або бактеріальними вакцинами не дає очікуваного зростання титру специфічних антитіл і тому не справляє належного захисного дії. Дексаметазон звичайно не застосовується за 8 тижнів до вакцинації і протягом 2 тижнів після вакцинації.
Дексаметазон може підвищувати сприйнятливість або маскувати симптоми інфекційних захворювань. Вітряна віспа, кір і ін. інфекції можуть протікати більш важко і навіть призводити до летального результату у неімму візованих осіб. Імуносупресія частіше розвивається при тривалому застосуванні ГКС, але може виникнути і при короткочасному лікуванні.
Пацієнти, які приймають високі дози дексаметазону протягом тривалого часу, повинні уникати контакту з інфекційними хворими; при виникненні випадкового контакту рекомендується профілактичне лікування імуноглобуліном. Необхідно дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів, які нещодавно перенесли хірургічні втручання або переломи кісток, оскільки дексаметазон може уповільнювати загоєння ран і переломів.
Дія глюкокортикоїдів посилюється у хворих на цироз печінки або гіпотиреоз.
Внутрішньосуглобове застосування глюкокортикостероїдів може супроводжуватися місцевими і системними ефектами. Часте застосування призводить до руйнування суглобного хряща і некрозу кісткової тканини.
Перед внутрішньосуглобових введенням з суглоба необхідно відкачати та досліджувати (на предмет наявності інфекційного процесу) синовіальнурідину. Необхідно уникати введення кортикостероїдів в інфікований суглоб. Якщо після ін'єкції в суглобі розвинеться септичний запалення, необхідна відповідна антибіотикотерапія.
Пацієнти повинні уникати навантаження на суглоб, в який була проведена ін'єкція, до повного усунення запального процесу.
Не рекомендуються ін'єкції в нестабільні суглоби.
Глюкокортикостероїди можуть змінювати результати шкірних алергічних тестів.
Дексаметазон застосовується у дітей і підлітків тільки за суворими показаннями. В ході лікування необхідний строгий контроль росту і розвитку дитини чи підлітка.
Спеціальна інформація про деякі компонентах препарату. Препарат містить менше 1 ммоль (23 мг) натрію в розрахунку на одну дозу.
Не можна виключити негативний вплив на плід і новонародженого. Дексаметазон уповільнює внутрішньоутробний розвиток плода. При вагітності дексаметазон застосовується тільки в індивідуальних, невідкладних випадках, коли очікувана користь для матері виправдовує існуючий ризик для плоду. при еклампсії вагітних використовуються найменші дози, що забезпечують ефективний контроль супутнього захворювання. Глюкокортикостероїди проникають через плаценту, і можуть досягати високих концентрацій в організмі плода. Дексаметазон менш інтенсивно метаболізується в плаценті, в порівнянні, наприклад, з преднізоном, тому у плода можуть визначатися високі концентрації дексаметазону. Терапевтичні дози кортикостероїдів можуть підвищувати ризик плацентарної недостатності, олігогідрамніон, затримки росту і розвитку плода і внутрішньоутробну загибель, підвищення кількості лейкоцитів (нейтрофілів) у дитини, а також ризик розвитку надниркової недостатності. Доказів тератогенної дії глюкокортикостероїдів немає. Якщо жінка в період вагітності отримувала дексаметазон, під час пологів рекомендується додаткове введення глюкокортикостероїдів. Якщо родова діяльність затягується або планується кесарів розтин , В періпартальний період рекомендується внутрішньовенно вводити по 100 мг гідрокортизону кожні 8 ч.
Невелика кількість глюкокортикостероїдів секретируются в грудне молоко. Тому матерям, які приймають дексаметазон, не рекомендується годування груддю, особливо при використанні супрафизиологических доз (приблизно 1 мг), оскільки це може призвести до затримки росту дитини і зменшення секреції його ендогенних кортикостероїдів.
Дексаметазон не впливає на здатність керувати транспортними засобами та роботу з іншими технічними пристроями, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Побічні Дії:
Класифікація частоти розвитку побічних ефектів (ВООЗ):
дуже часто> 1/10
часто від> 1/100 до <1/10
нечасто від> 1/1000 до <1/100
рідко від> 1/10000 до <1/1000
дуже рідко від <1/10000, включаючи поодинокі випадки.
З боку системи кровотворення: рідко зменшення кількості моноцитів і / або лімфоцитів, лейкоцитоз , еозінофілія , тромбоцітопенія і нетромбоцітопеніческая пурпура. З боку імунної системи: нечасто алергічні реакції (в т.ч. реакції підвищеної чутливості), зменшення імунної відповіді і підвищення сприйнятливості до інфекцій; рідко: висип, бронхоспазм, анафілактоїдні реакції.
З боку серцево-судинної системи: нечасто: підвищення артеріального тиску; рідко: тромбоемболічні ускладнення; дуже рідко: поліфокальной шлуночковіекстрасистоли, минуща брадикардія , тромбоемболія , васкуліт , Зниження скоротливості міокарда, серцева недостатність, розрив міокарда на увазі нещодавно перенесеного гострого інфаркту.
З боку нервової системи: часто: психічні порушення; нечасто: набряк сосочків зорового нерва і підвищення внутрішньочерепного тиску (псевдопухлина головного мозку) після відміни терапії, запаморочення, головний біль, вертиго, нейропатія , Зміни особистості і поведінки, безсоння, дратівливість, гіперкінезія, депресія ; рідко: психози; дуже рідко: судоми.
З боку ендокринної системи: часто: надниркова недостатність, гіпофізарно недостатність (особливо на тлі стресу), синдром Іценко-Кушинга, порушення регулярності менструального циклу, гірсуітізм, пригнічення росту у дітей, збільшення маси тіла, Ожиріння .
З боку обміну речовин: часто: зниження толерантність до глюкози, "стероїдний" діабет, гіперглікемія , Перехід латентного цукрового діабету в клінічно маніфестний, підвищена потреба в інсуліні або пероральних цукрознижувальних препаратах у пацієнтів з цукровим діабетом, затримка натрію і води, посилення втрати калію; не часто: гипертриглицеридемия ; дуже рідко: гипокаліємічеський алкалоз , Негативний азотний баланс.
З боку травної системи: нечасто: Нудота , гикавка , Виразка шлунка або 12-палої кишки; дуже рідко: езофагіт , Перфорація виразки і кровотечі шлунково-кишкового тракту (гематомезіс, мелена), панкреатит , Перфорації жовчного міхура і кишечника (особливо у пацієнтів з хронічними запальними захворюваннями товстого кишечника).
З боку опорно-рухового апарату: часто: атрофія м'язів , Остеопороз, м'язова слабкість, стероїдна міопатія (м'язова слабкість внаслідок катаболізму м'язової тканини); нечасто: асептичний некроз кісток; дуже рідко: компресійні переломи хребців, розриви сухожиль (особливо при спільному застосуванні деяких хінолонів), пошкодження суглобових хрящів і некрози кісток (пов'язані з частими внутрішньосуглобових ін'єкціями).
З боку шкірних покривів: часто: уповільнене загоєння ран, Стрий , Петехії і екхімози, підвищена пітливість, акне , Придушення шкірної реакції при проведенні алергологічних тестів, еритема, витончення шкіри, дуже рідко: ангіоневротичний набряк, алергічній дерматит , Кропив'янка .
З боку органів чуття: нечасто: «стероидная» катаракта , глаукома , Підвищення внутрішньоочного тиску, дуже рідко: екзофтальм , Вторинні інфекції очей, ретинопатія .
З боку репродуктивної системи: рідко: імпотенція.
Інше: дуже рідко: набряк, гіпер-або гіпопігментація шкіри, атрофія кожи або підшкірних тканин, стерильні абсцеси і почервоніння шкіри, відчуття печіння в місці ін'єкції, артропатия , Нагадує артропатию Шарко.
Синдром «відміни». Якщо у пацієнта, які тривалий час приймає глюкокортикоїди, швидко зменшувати дозу препарату, можуть розвинутися ознаки надниркової недостатності, артеріальна гіпотензія і смерть. Так само, можливий розвиток синдрому "відміни", не пов'язаного з надниркової недостатністю (анорексія, нудота, блювота, летаргія, головний біль, лихоманка, артралгія , Десквамація епітелію, міалгія , Зниження маси тіла, зниження артеріального тиску).
У деяких випадках симптоми синдрому «відміни» можуть бути аналогічні симптомам та ознакам загострення або рецидиву захворювання, з приводу якого пацієнт отримував лікування.
При розвитку важких небажаних явищ лікування повинно бути припинено.
Взаємодія з іншімі лікарськімі засоби:
Одночасне застосування дексаметазону і нестероїдних протизапальних препаратів підвищує ризик формування виразок в шлунково-кишковому тракті. Дія дексаметазону зменшується при одночасному застосуванні індукторів ферменту CYP ЗА4 (наприклад, фенітоїну, фенобарбітон, карбамазепіну, примідону, рифабутину, рифампіцину) або препаратів, що підвищують метаболічний кліренс глюкокортикостероїдів (ефедрин та аминоглютетимид); в таких випадках необхідно збільшувати дози дексаметазону.
Взаємодії між дексаметазоном і вищепереліченими препаратами можуть спотворювати результати дексаметазоновой супрессіонних проб. Якщо проби з дексаметазоном повинні проводитися під час терапії одним з перерахованих препаратів, то це взаємодія має враховуватися при інтерпретації результатів проб.
Одночасне застосування дексаметазону і інгібіторів ферменту CYP ЗА4 (наприклад, кетоконазол, макролідні антибіотики) може призводити до збільшення концентрації дексаметазону в крові.
Дексаметазон є помірним індуктором CYP ЗА4. Одночасне застосування препаратів, які метаболізуються CYP ЗА4 (індинавір, еритроміцин) може збільшувати їх кліренс, що може супроводжуватися зниженням їх концентрації в сироватці крові.
За рахунок пригнічення активності CYP ЗА4 кетоконазол може підвищувати плазмові концентрації дексаметазону. З іншого боку, кетоконазол може пригнічувати синтез глюкокортикоїдів в надниркових залозах, тому, під час зниження доз дексаметазону може розвинутися недостатність надниркових залоз.
Дексаметазон зменшує терапевтичну дію гіпоглікемічних ЛЗ, антигіпертензивних засобів, празіквантеля і натрийуретиков (необхідно збільшувати дози цих препаратів); підвищує активність гепарину, албендазола і калійзберігаючихдіуретиків (при необхідності дози цих препаратів зменшують).
Дексаметазон може змінювати дію кумаринових антикоагулянтів; тому під час терапії рекомендується частіший контроль протромбінового часу. Одночасне застосування високих доз глюкокортикостероїдів з антагоністами бета 2 -адренорецепторів, тіазиднимидіуретиками, фуросемідом, етакриновою кислотою, інгібіторами карбоангідрази, амфотерицином збільшує ризик розвитку гіпокаліємії. У пацієнтів з гіпокаліємією посилюється аритмогенное і токсичну дію серцевих глікозидів.
Антациди зменшують всмоктування дексаметазону в шлунку. Фармакокінетична взаємодія дексаметазону з їжею або алкоголем не вивчалося; тим не менш, не рекомендується одночасне вживання їжі і препаратів з високим вмістом калію.
Куріння не впливає на фармакокінетику дексаметазону. Одночасне застосування з циклоспорином підвищує ризик розвитку судом у дітей. Глюкокортикостероїди збільшують нирковий кліренс саліцилатів, тому іноді важко домогтися терапевтичних концентрацій саліцилатів в сироватці крові. Необхідно з обережністю і поступово знижувати дозу глюкокортикостероїдів, оскільки може збільшитися концентрація саліцилатів у сироватці крові та інтоксикація цими препаратами.
При одночасному застосуванні пероральних контрацептивів, антитиреоїдних ЛЗ може збільшуватися період напіввиведення глюкокортикоїдів, з відповідним посиленням їх біологічних ефектів і підвищенням частоти несприятливих побічних ефектів.
Протипоказано одночасне застосування ритодрину і дексаметазону в період родової діяльності, оскільки це може привести до загибелі матері через розвиток набряку легенів.
Одночасне застосування дексаметазону і талідоміду може викликати токсичний епідермальний некроліз.
Потенційні, терапевтично вигідні взаємодії: одночасне застосування дексаметазону і метоклопраміду, дифенгідраміну, прохлорперазину або антагоністів 5-НТЗ рецепторів (серотонінові або 5-гідроксітріптамінових рецептори 3 типу), таких як ондансетрон або гранісетрон, ефективно з метою профілактики нудоти і блювання, спричинених хіміотерапією (цисплатином , циклофосфамідом, метотрексатом, фторурацилом).
Протипоказання:
Підвищена чутливість до активної речовини або допоміжних компонентів препарату, гострі вірусні, бактеріальні або системні грибкові інфекції (якщо не проводиться відповідна адекватна терапія), синдром Іценко-Кушинга, вакцинація живими вакцинами; внутрішньом'язове введення протипоказане пацієнтам з важкими порушеннями гемостазу. Для місцевого застосування (додатково) - введення в нестабільні суглоби, септічній артрит .
Передозування:
Симптоми: підвищення артеріального тиску, набрякі , Виразкова хвороба, гіперглікемія, порушення свідомості.
Лікування: симптоматичне. Специфічного антидоту не існує. гемодіаліз неефективний.
Умови зберігання:
При температурі не вище 25 ° С. Зберігаті в недоступному для дітей місці.
Умови відпустки:
за рецептом
упаковка:
Розчин для ін'єкцій, 4 мг / мл. По 1 мл в ампули темного скла (тип 1, Ph.Eur.) На ампулу наносять кольорову точку, яка вказує лінію облому ампули і кольорове кодіровочние кільце. За 5 ампул в блістер з ПВХ - алюмінієвої фольги. За 5 блістерів разом з інструкцією із застосування поміщають в пачку з картону.
