Розчин для ін'єкцій Лідокаїн-Здоров'я 10% 2 мл №10

1. Загальні характеристики. склад:
2. Фармакологічні властивості:
3. Показання до застосування:
4. Спосіб застосування та дози:
5. Особливості застосування:
6. Побічні дії:
7. Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
8. Протипоказання:
9. Передозування:
10. Умови зберігання:
11. Умови відпустки:
12. упаковка:

Виробник: ТОВ "Фармацевтична компанія" Здоров'я "Україна

Код АТС: N01B В02

МНН: Lidocaine

Фарм група: Препарати для місцевої анестезії.

Форма випуску: Рідкі лікарські форми. Розчин для ін'єкцій.

Загальні характеристики. склад:

Міжнародна та хімічна назви: lidocainе, 2 - (діетиламіно-2 ', 6-ацетоксілідіну гідрохлорид); основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або злегка забарвлена ​​рідина; склад: 1 мл лідокаїну гідрохлориду (в перерахунку на 100% речовину) 100 мг; Допоміжні речовини: натрію гідроксиду 1 М розчин, вода для ін'єкцій.

Фармакологічні властивості:

Антиаритмічна активність препарату обумовлена ​​пригніченням фази 4 (діастолічної деполяризації) у волокнах Пуркіньє, зменшенням автоматизму, пригніченням ектопічних вогнищ збудження. При цьому лідокаїн пригнічує електричну активність деполяризованої, аритмогенних ділянок, але мінімально впливає на електричну провідність нормальних тканин. На швидкість швидкої деполяризації (фаза 0) не впливає або знижує незначно. Збільшує проникність мембран для іонів калію, прискорює процес реполяризації клітинних мембран, скорочує тривалість потенціалу дії та ефективного рефрактерного періоду. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах практично не змінює скоротність міокарда, не уповільнює AV провідність, не знижує значно артеріальний тиск. При застосуванні в якості антиаритмічного засобу при внутрішньовенному введенні дія розвивається - через 45 - 90 с, триває - 10 - 20 хв, при внутрішньом'язовому введенні дія розвивається - через 5 - 15 хв триває - 60 - 90 хв.

Має місцевоанестезуючу активність, зумовлену стабілізацією нейрональної мембрани, зниженням її проникності для іонів натрію, що перешкоджає виникненню потенціалу дії і проведенню імпульсів.

Фармакокінетика. При внутрішньовенному введенні максимальна концентрація досягається через 45 - 90 с, при внутрішньом'язовому - через 5 - 15 хв. Зв'язування з білками плазми - 60 - 80% (в залежності від дози). Стабільна концентрація в крові встановлюється через 3-4 години при безперервному введенні (у хворих з гострим інфарктом міокарда - через 8-10 годин). Легко проходить через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний. Спочатку надходить у тканини з хорошим кровопостачанням (серце, легені, мозок, печінка, селезінка), потім - в жирову і м'язову тканини. Проникає через плаценту, в організмі новонародженого виявляється 40 - 55% концентрації препарату застосованого породіллі. Терапевтична концентрація в крові в середньому - 0,0035 мг / мл.

Метаболізується на 90% в печінці шляхом окисного N-дезалкілювання з утворенням активних метаболітів: моноетілгліцінксілідіну і гліцінксілідіну, що мають період напіввиведення 2 години і 10 годин відповідно. Має ефект «першого проходження». Період напіввиведення після болюсного введення становить 1,5 - 2 години (у новонароджених - 3 години), при тривалих внутрішньовенних інфузій до 3 годин і більше. При порушенні функції печінки період напіввиведення може зростати більш ніж в 2 рази. У незміненому вигляді з сечею виводиться 5 - 20%.

Показання до застосування:

шлуночкові аритмії (Екстрасистолія, тахікардія , Тріпотіння, фібриляція), в тому числі в гострий період інфаркту міокарда, при імплантації штучного водія ритму , гликозидной інтоксикації , Наркозі.

Важливо! Ознайомся з лікуванням екстрасистолії , Гострого інфаркту міокарда

Спосіб застосування та дози:

Призначають внутрішньом'язово, внутрішньовенно струйно, крапельно. Розчин лідокаїну 10% вводять виключно внутрішньом'язово! Внутрішньом'язово вводять в сідничний або дельтоподібний м'яз. Дорослим внутрішньом'язово вводять 10% розчин в дозі 2 - 4 мг / кг (максимальна разова доза - не більше 200 мг (2 мл) з інтервалом 4 - 6 годин. Дітям внутрішньом'язове введення не рекомендується.

Для струминного введення застосовують 10% розчин лідокаїну, розведений до концентрації 20 мг / мл стерильним 0,9% розчином натрію хлориду або 5% розчином глюкози.

Крапельного введення застосовують розчин, що містить 2 мг лідокаїну в 1 мл; для цього 2 мл (1 ампула) Лідокаїн-Здоров'я, розчин для ін'єкцій 10%, розбавляють в 100 мл стерильного 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози. Загальна кількість розчину, що вводиться дорослим внутрішньовенно крапельно за добу - не більше 1200 мл. Інфузію проводять під постійним ЕКГ-моніторингом.

Дорослим при введенні дози навантаження (болюсної) внутрішньовенно струменевий 0,5 - 2 мг / кг протягом 3 - 4 хвилин; середня разова доза - 80 мг, максимальна разова доза - 100 мг. Потім відразу переходять на краплинну інфузію зі швидкістю 0,02 - 0,055 мг / кг / хв (максимальна швидкість - 2 мг / хв) в 0,9% розчині натрію хлориду або в 5% розчині глюкози (до краплинного введення переходять тільки після струминного) . Крапельну інфузію можна проводити протягом 24 - 36 годин (до поліпшення стану пацієнта), тривалість інфузії залежить від стану пацієнта і результатів застосування препарату. При введенні протягом більше 24 годин необхідно зменшити швидкість інфузії. За необхідностіна тлі крапельної інфузії можна повторити внутрішньовенне струминне введення лідокаїну в дозі 40 мг через 10 хв після першої дози навантаження.

Максимальна доза при внутрішньовенному введенні дози навантаження - 100 мг, при подальшій крапельної інфузії - 300 мг (4,5 мг / кг) за 1 годину.

У літніх пацієнтів дозу знижують на 1/3.

При інфаркті міокарда до госпіталізації як разову профілактичну дозу вводять зазвичай 4 мг / кг одноразово (максимально - 200 - 300 мг (2 - 3 мл 10% розчину)).

Дітям старше 12 років при аритміях призначають тільки при гострій необхідності з особливою обережністю; препарат розчиняють так, як і для дорослих. Вводять внутрішньовенно струминно дозу навантаження 1 мг / кг протягом 5-10 хв, при необхідності можливе повторне введення через 5 хв (сумарна доза не повинна перевищувати 3 мг / кг). Для безперервної інфузії (звичайно після введення дози навантаження) - 0,02 - 0,03 мг / кг / хв. Максимальна доза для дітей у разі повторного введення дози навантаження з інтервалом 5 хв - 3 мг / кг; при безперервної інфузії (звичайно після введення дози навантаження) - 0,05 мг / кг / хв. Максимальна добова доза для дітей - 4 мг / кг.

Особливості застосування:

Перед застосуванням лідокаїну обов'язкове проведення шкірної проби на індивідуальну чутливість до препарату, про яку свідчить набряк і почервоніння місця ін'єкції.

З обережністю і в менших дозах застосовують пацієнтам із серцевою недостатністю, артеріальною гіпотензією, синусовою брадикардією, неповною атріовентрикулярною блокадою, порушеннями внутрішньошлуночкової провідності, синдромом Вольфа-Паркінсона-Уайта, порушеннями функції печінки і нирок, епілепсією, після операцій на серці , При генетичної схильності до злоякісної гіпертермії, ослабленим і літнім пацієнтам.

Під час лікування необхідний ЕКГ-моніторинг. При синусової дисфункції, подовженні інтервалу PQ, розширення QRS або нової аритмії слід зменшити дозу препарату або припинити лікування.

При одночасному застосуванні з -адреноблокатори, з циметидином потрібне зменшення дози лідокаїну; з полимиксином В - контроль функції диханія.В період лікування інгібіторами МАО не слід застосовувати лідокаїн парентерально.

Лідокаїн не можна додавати в кров для переливання.

Застосування в період вагітності та годування груддю. У період вагітності препарат протипоказаний. При необхідності застосування в період лактації годування груддю слід припинити.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами. Після застосування лідокаїну не рекомендується займатися видами діяльності, що потребують швидкої реакції.

Побічні дії:

З боку центральної і периферичної нервових систем і органів чуття: пригнічення або збудження центральної нервової системи, занепокоєння, мигтіння «мушок» перед очима, світлобоязнь, головний біль , запаморочення , порушення сну, диплопия , Сплутаність свідомості, пригнічення або зупинка дихання, м'язові посмикування, при надмірно швидкому внутрішньовенному введенні і у пацієнтів з підвищеною чутливістю - шум у вухах , Уповільнена мова, ейфорія , тремор , Дезорієнтація, парестезії , судоми .

З боку серцево-судинної системи: при застосуванні у високих дозах - брадикардія , Уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, артеріальна гіпотензія , колапс , дуже рідко - артеріальна гіпертензія .

З боку травної системи:

нудота, блювота .

Алергічні реакції: дуже рідко - шкірний висип , Генералізований ексфоліативний дерматит , анафілактичний шок .

інші:

відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок, злоякісна гіпертермія, пригнічення імунної системи.

При швидкому внутрішньовенному введенні може різко знизитися артеріальний тиск і розвинутися колапс (в цих випадках застосовують мезатон, ефедрин та інші судинозвужувальні засоби).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами:

Лідокаїн підсилює гальмівну дію на дихальний центр засобів для наркозу (гексобарбітал, тіопентал натрію внутрішньовенно), снодійних та седативних засобів; послаблює кардіотонічну вплив дигитоксина. При одночасному застосуванні зі снодійними і седативними засобами можливе посилення пригнічуючої дії на центральну нервову систему. Етанол підсилює пригнічуючий вплив лідокаїну на функцію дихання.

З обережністю призначають спільно з:

• адренорецепторів (в т.ч. пропранололом, надолол) - уповільнюється метаболізм лідокаїну в печінці, посилюються ефекти лідокаїну (в т.ч. токсичні) і підвищується ризик розвитку брадикардії і гіпотензії; курареподібними препаратами - можливе поглиблення міорелаксації (аж до паралічу дихальних м'язів);
• норепінефрином, мексилетин - посилюється токсичність лідокаїну (знижується кліренс лідокаїну) изадрином і глюкагоном - підвищується кліренс лідокаїну;
• циметидином, мідазоламом - підвищується в плазмі концентрація лідокаїну. Циметидин витісняє лідокаїн зі зв'язку з білками і уповільнює інактивацію лідокаїну в печінці, що призводить до підвищення ризику посилення побічної дії лідокаїну. Мідазолам помірно підвищує концентрацію лідокаїну в крові;
• протисудомними засобами, барбітуратами (у т.ч. з фенобарбіталом) - можливе прискорення метаболізму лідокаїну в печінці, зниження концентрації в крові, і внаслідок цього - зменшення його терапевтичної ефективності;
• антиаритміками (аміодарон, верапамілом, хінідином, аймаліном, дізопірамідом), протисудомних засобів (похідних гідантоїну) - посилюється кардіодепресивну дію; одночасне застосування з аміодароном може призводити до розвитку судом;
• новокаїном, новокаїнамідом, - можливе порушення центральної нервової системи і виникнення галюцинацій;
• інгібіторами МАО, аминазином, бупівакаїном, амітриптиліном, нортриптилін, іміпрамін - пролонгується місцевоанестезуючу дію лідокаїну;
• морфіном - посилюється аналгезуючий ефект морфіну;
• преніламіном - підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу "пірует"; пропафеноном - можливе збільшення тривалості і підвищення тяжкості побічних ефектів з боку центральної нервової системи;
• рифампіцином - можливе зниження концентрації лідокаїну в крові;
• при одночасній інфузії лідокаїну і фенітоїну можливе посилення побічних ефектів центрального генезу (кардіодепресивну дію, пригнічення передсердно-шлуночкової провідності). У пацієнтів, які застосовують фенітоїн як протисудомну засіб, можливо зменшення концентрації лідокаїну в плазмі крові (за рахунок індукції фенітоїном метаболізму лідокаїну в печінці);
• полимиксином В - слід контролювати функцію дихання.

Протипоказання:

Підвищена чутливість до лідокаїну, наявність в анамнезі епілептиформних судом на лідокаїн, виражена брадикардія, виражена артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок , Важкі форми хронічної серцевої недостатності , Синдром слабкості синусового вузла у літніх, атріовентрикулярна блокада II і III ступеня (за винятком випадків, коли введений зонд для стимуляції шлуночків), повна поперечна блокада серця, гіповолемія, тяжкі порушення функції печінки, порфірія , міастенія , Період вагітності та годування груддю, вік до 12 років.

Передозування:

симптоми: психомоторне збудження , Запаморочення, загальна слабкість, зниження артеріального тиску, тремор, порушення зору, тоніко-клонічні судоми, кома, колапс, можлива блокада, пригнічення центральної нервової системи, зупинка дихання. Перші симптоми передозування у здорових людей виникають при концентрації лідокаїну в крові більше 0,006 мг / кг, судоми - при 0,01 мг / кг. Лікування: припинення введення препарату, легенева вентиляція, оксигенотерапія, протисудомні засоби, вазоконстріктори (норадреналін, мезатон), при брадикардії - холінолітики (0,5 - 1 мг атропіну). Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції легенів , Реанімаційних заходів. Діаліз не ефективний.

Умови зберігання:

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від 8 ° С до 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.

Умови відпустки:

За рецептом

упаковка:

Розчин для ін'єкцій 10% по 2 мл в ампулах, №10 в коробці, № 5х2 у блістері в коробці, №10 в блістері в коробці; №10 в блістері доладному з засувкою в коробці.