- Антибіотики широкого спектра дії нового покоління: список
- Новітні протимікробні ср-ва
- Зербакса®
- Авіказ®
- З новітніх цефалоспоринів в Росії пройшла реєстрацію Зефтера®
- циклічні ліпопептіди
- Антибіотики широкого спектра дії в таблетках
- макроліди
- Кращі антибіотики широкого спектру при емпіричної терапії, що загрожують життю захворювань, з неуточнених...
- Антибіотики широкого спектра дії в ампулах (уколи)
- дозування Інванза®
- Доріпрекс® (Дорібакс®)
- Дозування і тривалість лікування Доріпрексом®
- Дешеві антибіотики широкого спектру дії
- дози препарату
Однією з найважливіших проблем протимікробної терапії є нераціональне використання антибактеріальних препаратів, що сприяє повсюдному поширенню препаратоустойчівой флори.
Нові механізми резистентності бактерій і відсутність результату від застосування класичних, раніше ефективних ліків, змушує фармакологів постійно працювати над новими, ефективними антибіотиками.
Перевага використання коштів широкого спектра пояснюється тим, що їх можна призначати в якості стартової терапії на інфекції з неуточнених збудником. Особливо це важливо при важких, ускладнених захворюваннях, коли рахунок йде на дні або навіть на годинник і у лікаря немає можливості чекати результатів посівів на збудника і чутливість.
Антибіотики широкого спектра дії нового покоління: список
Підбірка антибіотиків за алфавітом:
- Авіказ®;
- Вільпрафен® ;
- Дорібакс®;
- Зербакса®;
- Зефтера®;
- Зінфоро®;
- Ізодепом®;
- Інванз® ;
- Кейтен®;
- Кубіцін®;
- Макропен® ;
- Максіпім®;
- Максіцеф®;
- Мовізар®;
- Піостацін®;
- Роваміцін® ;
- Цепім®;
- Цефанорм®;
- Ертапенем-Елеас®.
Новітні протимікробні ср-ва
Цефалоспорини (тільки ін'єкційні форми):
- Четверте покоління - Цефепім® (Максіпім®, Мовізар®, Цепім®, Максіцеф®), Цефпіром® (Цефанорм®, Ізодепом®, Кейтен®).
- Сучасні антибіотики останнього покоління (п'ятого, анти MRSA) представлені Цефтобіпролом® (Зефтера®), Цефтароліном® (Зінфоро®), Цефтолозаном®.
На даний момент в Європі і США, Управлінням контролю якості лікарських засобів схвалені новітні медикаменти з класу інгібіторозащіщённих цефалоспоринів - Зербакса і Авіказ. Дата їх реєстрації і появи в продажу, в Росії поки не відома. Чи можна розглядати їх як окрему, шосте покоління - поки теж не обмовляється.
Читайте далі: Огляд антибіотиків групи цефалоспорини з назвами препаратів
Зербакса®
- це торгова назва комбінації цефтолозана (5-е покол.) І тазобактама (інгібітора бета-лактамаз).
Він буде використовуватися для ерадикації високорезистентних видів синьогнійної палички. Проведені дослідження довели його високу ефективність в лікуванні важких ускладнених інф. сечовивідних шляхів і інтраабдомінальних інфекціях. Ср-во має низькими рівнями токсичності в порівнянні з поліміксинами і аминогликозидами . При змішаній флорі можлива його комбінація з метронідазолом.
Авіказ®
являє собою комбінацію цефтазидима (Антисинегнойную цефалоспорин 3-е покол.) І авібактама (інгібітора бета-лактамаз).
Призначатиметься у разі відсутності альтернативи на інтраабдомінальні інфекції, а також інф. сечовивідних шляхів і нирок. Високо ефективний відносно грам-патогенів. Також добре поєднується з метронідазолом. Дослідження підтвердили його високу ефективність проти штамів резистентних до карбапенемам і здатних продукувати бета-лактамази розширеного спектру.
З новітніх цефалоспоринів в Росії пройшла реєстрацію Зефтера®
Ср-во високо ефективно щодо метицилін-резистентних золотистих стафілококів, синьогнійної палички і грам патогенів.
Може використовуватися в якості монотерапії важких позалікарняних і госпітальних пневмоній. Також Зефтера® використовується при важких инфек. шкіри, включаючи діабетичну стопу.
циклічні ліпопептіди
Новий клас, представлений природним протимікробним ср-вом Даптоміціном® (торгова назва - Кубіцін®).
Даптоміцін® високоефективний при ендокардиті, менінгіті, остеомієліті, стафілококової сепсисі і ускладнених інфекціях шкіри і підшкірно-жирової клітковини.
Активний проти MSSA і MRSA штамів. Тобто, може застосовуватися при захворюваннях викликаних грам + полірезистентною флорою стійкою до препаратів метициллина, ванкоміцину і лінезоліду.
Антибіотики широкого спектра дії в таблетках
лінкозаміди
Нові антибіотики класу лінкозамідов, представлені хлорованої похідною линкомицина - кліндаміцином:
- Далацин Ц® (крім пероральної, має і вживання ними ін'єкційних форму випуску);
- КліндаГексал®.
Залежно від концентрації, можуть діяти і бактеріостатично і бактерицидно. Спектр активності включає більшу частину грам + і грам- патогенів. Ліки не діє на ентерококи, гемолитическую паличку, легіонелли і мікоплазму.
макроліди
Читайте далі: Повний список антибіотиків групи макроліди та важливі подробиці
Зараз існує 3 покоління антибіотиків класу макролідів. З представників третього, застосовуються:
- Джозаміцин (Вільпрафен®);
- Мидекамицин (Макропен®);
- Спіраміцин (Роваміцін®).
Незважаючи на те, що Азітроміцін® - антибіотик широкого спектру дії, який призначається короткими курсами (3 таблетки), не можна назвати представником нового покоління, його ефективність до сих пір дозволяє йому перебувати в списку найбільш споживаних протимікробних ліків.
Представниками класу, отриманими в результаті зміни молекули маролідов, є:
- кетоліди;
- стрептограміни.
Група кетоліди представлена телітроміцином (торгова назва Кетек®). Чутлива флора аналогічна класичним макролідів, однак, ср-во більш активно по відношенню до коків, нечувсвітельним до лінкозаміни і стрептограмінів. Використовується при респіраторних інфекціях.
Стрептограміни активні при захворюваннях, викликаних стафило- і стрептококами, гемофільної палички, метіцілліноустойчівимі стафілококами, а також ванкоміцінрезістентнимі ентерококами. Показані при поза і внутрішньолікарняних пневмоніях, а також інф. шкіри і підшкірно-жирової клітковини, асоційованими полірезистентними грам + бактеріями.
Представники класу:
- Хінупрістін® + Далфопрістін® (комбінація двох стрептограмінів);
- Прістінаміцін® (Піостацін®) -антістафілококковое ср-во.
Новітній макролід - солітроміцін® (кампанії Cempra®), заявлений як ефективний засіб для лікування негоспітальної пневмонії, поки що не пройшов реєстрацію.
Якщо FDA схвалить його випуск, він зможе дати початок новому, четвертому поколінню макролідів.
Кращі антибіотики широкого спектру при емпіричної терапії, що загрожують життю захворювань, з неуточнених збудником.
карбапенеми
Мають тільки ін'єкційну форму випуску. Входять до групи бета-лактамів, мають структурним подібністю з пеніцилінами і цефалоспоринами, проте відрізняються високим рівнем стійкості до дії бета-лактамаз розширеного спектру і високою ефективністю щодо синьогнійної палички, неспороутворюючих анаеробів і бактерій, стійких до представників третього і четвертого покоління цефалоспоринів.
Це потужні ліки, які відносяться до групи резерву і призначаються на важкі госпітальні інфекції. В якості емпіричної терапії першої лінії можуть бути призначені тільки при жизнеугрожающих захворюваннях, з неуточнених збудником.
Однак, вони не ефективні проти:
- MRSA (метіціллінрезістентних золотистих стафілококів);
- Stenotrophomonas maltophilia (грамнегативних неферментуючих бактерій, що викликають внутрішньолікарняні інфекції);
- Burkholderia cepacia (умовно-патогенних мікроорганізмів, що викликають важкі поза- і внутрішньолікарняні інфекції).
Найсильнішими антибіотиків широкого спектру з групи карбапенеми є Ертапенем® і Доріпенем®.
Антибіотики широкого спектра дії в ампулах (уколи)
Інванз® (Ертапенем-Елеас®)
Активний компонент - Ертапенем®. Область противомикробного впливу включає грам + аероби і факультативні грам - анаероби.
Володіє резистентністю до пеніциліназ, цефалоспориназ і бета-лактамаз розширеного спектру. Високоактивний проти стафило- (включаючи штами, які продукують пеніциліназу) і стрептококів, гемофільної палички, клебсієли, протея, моракселли, ешерихії коли і т.д.
Може вважатися універсальним засобом проти штамів, стійких до препаратів пеніцилінів, цефалоспоринів, аміноглікозидів. Механізм бактерицидної впливу обумовлений його здатністю зв'язуватися з пеніцилінзв'язуючими білками і необоротно інгібувати синтез клітинної стінки патогенів.
Cmax концентрації в плазмі крові відзначаються через 50 хвилин після закінчення інфузії, при в / м введенні - через 1.5-2 години.
Період напіввиведення становить близько 4-х годин. У пацієнтів з нирковою недостатністю подовжується майже в два рази. Виводиться переважно з сечею, до десяти відсотків виводиться з калом.
Корекція дози проводиться при нирковій недостатності. Печінкова недостатність і літній вік не вимагає зміни рекомендованих доз.
Застосовується при важких:
- пієлонефрити інф. сечовивідних шляхів;
- инфек. захворюваннях малого тазу, ендометритах, післяопераційних інф-ях і септичних абортах;
- бактеріальних ураженнях шкіри і м'яких тканин, включаючи діабетичну стопу;
- пневмоніях;
- септицеміях;
- абдомінальних інфекціях.
Інванз протипоказаний:
- при непереносимості бета-лактамів;
- до вісімнадцяти років;
- при діареї;
- під час годування грудьми.
Внутрішньом'язове введення на лідокаїн заборонено хворим з гіперчутливістю до амідних анестетиків, зниженим артеріальним тиском і порушенням провідності.
При використанні Інванза® необхідно враховувати ризик розвитку важкого псевдомембранозного коліту, тому при появі діареї, засіб негайно відміняють.
Безпека застосування під час виношування дитини не вивчалась, тому призначення вагітним можливе лише в крайньому випадку, при відсутності безпечної альтернативи.
Також не існує адекватних досліджень на безпечне призначення дітям, тому використання до 18-ти років можливо строго за життєвими показаннями, при відсутності альтернативних препаратів. Використовується мінімальним курсом до стабілізації стану, в дозуванні 15 мг / кг в день, розділяючи на два введення (до 12-ти років) і по 1 граму раз в день дітям старше 12-років.
Побічна дія Ертапенема® може проявлятися:
- антибиотикоассоциированной діареєю і псевдомембранозний коліт;
- постінфузійні флебитом;
- диспепсическими розладами;
- алергічними (анафілактичними) реакціями;
- артеріальноюгіпотензією;
- дисбактеріозом і кандидозом;
- зміною смаку;
- підвищенням трансаміназ печінки;
- гіперглікемією;
- тромбоцитопенией, нейтропенією, анемією, моноцитозом;
- еритроцитурією, бактериурией.
дозування Інванза®
При інфузії розлучається 0.9% фізіологічним розчином, мінімальний час введення становить півгодини. Для внутрішньом'язових ін'єкцій використовують 1-2% лідокаін®.
Вводиться раз на добу в дозі - 1 грам. Тривалість лікування становить від трьох до 14-ти днів і залежить від тяжкості запального процесу і його локалізації. При стабілізації стану показано переведення на таблетуванні антибіотики.
Читайте далі: Розбираємося в сумісності і наслідки прийому алкоголю та антибіотиків
Доріпрекс® (Дорібакс®)
Актівнодействующіе речовина - Доріпенем®. Це синтетичний протимікробний препарат з бактерицидною активністю.
За структурою схоже з іншими бета-лактамами. Механізм активності обумовлений інактивацією пеніцилінзв'язуючих білків і пригніченням синтезу компонентів клітинної стінки. Ефективний проти грам + аеробів і грам - анаеробів.
Стійкий до дії бета-лактамаз і пеніциліназ, слабоустойчів до гідролізу бета-лактамазами розширеного спектру. Резистентність деяких штамів обумовлена ферментної інактивацією Дорібаксом і зниженням проникності бактеріальної стінки.
Стійкістю до засобу мають ентерокок феціум, легіонелли, метицилінстійкі стафілококи. Придбану стійкість можуть розвивати ацинетобактер і синьогнійна паличка.
Доріпенем призначається при:
- внутрішньолікарняних пневмоніях;
- важких інтраабдомінальних інфекціях;
- ускладнених інф. сечовидільної системи;
- пієлонефритах, з ускладненим перебігом і бактеріємією.
протипоказаний:
- дітям молодше вісімнадцяти років;
- при гіперчутливості до бета-лактамів;
- при діареї і коліті;
- які годують груддю.
Вагітним призначається з обережністю, за життєвими показаннями при відсутності альтернативи.
Побічні ефекти можуть проявлятися:
- головним болем;
- блювотою, нудотою;
- флебитом в місці введення;
- збільшенням показників печінкових трансаміназ;
- колітом і діареєю;
- анафілактичним шоком, сверблячкою, висипом, токсичним епідермальним некроліз;
- дисбактеріозом, грибковим ураженням слизової оболонки ротової порожнини і піхви;
- нейтропенією і тромбоцитопенією.
Дозування і тривалість лікування Доріпрексом®
Доріпенем застосовується по п'ятсот міліграм кожні вісім годин. Тривалість інфузії повинна становити не менше години. При внутрішньолікарняної пневмонії можливе збільшення дози до 1000 мг. Доріпрекс® вводиться на 0.9% фізіологічному розчині або 5% глюкози.
Тривалість лікування становить від п'яти до 14-ти днів і залежить від тяжкості захворювання і локалізації бактеріального вогнища.
При стабілізації стану пацієнта, проводиться перехід на таблетовані антибактеріальні препарати. Корекція дози необхідна для пацієнтів з порушенням функції нирок. Печінкова недостатність і літній вiк не служать показанням до зниження дози.
Дешеві антибіотики широкого спектру дії
Цепім®
Російське ліки, виробництва кампанії Синтез АКОМП®, обійдеться покупцеві близько 120 рублів за флакон. Це досить недорогий аналог Максіпіма®, виробництва США (400 рублів за флакон 1 грам).
Активно діюча речовина - цефепім®. Відноситься до цефалоспоринів 4-го покол. і володіє широкою бактерицидною активністю. Механізм впливу на патогени обумовлений порушенням процесів синтезу компонентів мікробної стінки.
Цефепім® ефективний відносно грам-і грам + збудників, що володіє стійкістю до препаратів аміноглікозидів і третього покоління цефалоспоринів. З стафілококів, чутливі тільки метіцілліночувствітельние типи, інші штами стійкі до його дії. Також, ср-во не діє на ентерококи і клостридії.
Препарат має стійкість до бактеріальних бета-лактамаз.
Здатний створювати високі концентрації в:
- секреті бронхів і мокроті;
- жовчі і стінках жовчного міхура;
- апендиксі і перитонеальній рідині;
- простаті.
Ліки володіє високою біодоступністю і усмоктуваністю. Період напіввиведення становить близько двох годин. Корекція дози проводиться тільки у хворих з нирковою недостатністю.
Переліком показань до призначення Цепіма служать:
- пневмонія середньої та важкого ступеня;
- фебрильна лихоманка;
- ускладнені інфекції сечовивідних шляхів;
- тяж. пієлонефрити;
- інтраабдомінальні інф. з ускладненнями (комбінується з похідними 5-нітроімідазала - метронидазолом);
- инфек. шкірних покривів і підшкірно-жирової клітковини, викликані чутливими до препарату стафило- і стрептококами;
- менінгіт;
- сепсис.
Також, може призначатися з метою профілактики септичних післяопераційних ускладнень.
Цепім® може використовуватися для емпіричної терапії захворювань, викликаних неуточнених збудником. Також призначається при мікст інфекції (анаеробно-аеробна флора) в комбінації з антианаеробними препаратами.
Цефепім® протипоказаний:
- особам, з непереносимістю бета-лактамів і L-аргініну;
- діткам до двох місяців життя (внутрішньовенно);
- пацієнтам, молодше 12-ти років (внутрішньом'язово).
З обережністю призначають хворим з псевдомембранозний коліт в анамнезі, виразковим колітом, нирковою недостатністю, вагітним і годуючим грудьми.
Можливі побічні ефекти у вигляді:
- флебита в місці введення;
- диспепсичних порушень;
- занепокоєння, головного болю;
- тромбоцитопенії, лейкопенії, нейтропенії;
- жовтяниці, підвищення печінкових трансаміназ;
- алергій;
- тремору і судом;
- кандидозу і дисбактеріозу.
дози препарату
Дозування, шлях введення і тривалість терапії залежать від тяжёсті захворюванні, локалізації бактеріального вогнища і стану функції нирок.
Як правило, вводять від одного до двох грамів препарату внутрішньовенно, кожні 12-ть годин. При інф. сечовивідних шляхів можливо внутрішньом'язове введення.
При фебрильною лихоманці призначають по 2 грам кожні вісім годин. Застосовується від семи до 10-ти діб. При инфекц. з важким перебігом, можливо подовження курсу.
Малюкам, старше двох місяців, призначають по 50 мг / кг двічі на день. При нейтропенії - три рази на добу.
Читайте далі: Винахідник антибіотиків або історія порятунку людства
На нашому сайті Ви можете познайомитися з більшістю груп антибіотиків, повними списками входять до них препаратів, класифікаціями, історією та іншої важливої інформації. Для цього створено розділ « Класифікація »В верхньому меню сайту.
