- Загальні характеристики. склад:
- Фармакологічні властивості:
- Показання до застосування:
- Спосіб застосування та дози:
- Особливості застосування:
- Побічні дії:
- Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
- Протипоказання:
- Передозування:
- Умови зберігання:
- Умови відпустки:
- упаковка:
Загальні характеристики. склад:
Діючі речовини: 0,24 г ацетилсаліцилової кислоти, 0,18 г парацетамолу, 0,03 г кофеїну (в перерахунку на кофеїну моногідрат).
Допоміжні речовини: какао-бобів порошок, лимонної кислоти моногідрат, крохмаль картопляний, тальк, кальцію стеарат.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Ацетилсаліцилова кислота має жарознижуючу і протизапальну дію, послаблює біль, особливо викликану запальним процесом, а також помірно пригнічує агрегацію тромбоцитів і тромбоутворення, поліпшує мікроциркуляцію у вогнищі запалення.
Парацетамол має аналгетичну, жарознижувальну і вкрай слабку протизапальну дію, що пов'язано з його впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі та слабко здатністю пригнічувати синтез простагландинів в периферичних тканинах.
Кофеїн підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний і судиноруховий центри, розширює кровоносні судини скелетних м'язів, головного мозку, серця, нирок, знижує агрегацію тромбоцитів; зменшує сонливість, відчуття втоми, підвищує розумову і фізичну працездатність. У даній комбінації кофеїн у малій дозі практично не робить стимулюючої дії на центральну нервову систему, однак сприяє нормалізації тонусу судин мозку та прискоренню кровотоку.
Фармакокінетика. Ацетилсаліцилова кислота. При прийомі всередину абсорбція повна. Під час абсорбції піддається пресистемної елімінації в стінці кишечника і системної в печінці (деацетилюється). Резорбована частина швидко гідролізується холінестеразою і альбумінестеразой, тому період напіввиведення - не більше 15-20 хв.
В організмі циркулює (на 75-90% у зв'язку з альбуміном) і розподіляється в тканинах аніон саліцилової кислоти. Час досягнення максимальної концентрації - 2 ч.
Метаболізується переважно в печінці з утворенням 4 метаболітів, що виявляються в багатьох тканинах і сечі.
Виводиться переважно шляхом активної секреції в канальцях нирок у вигляді салицилата (60%) і його метаболітів. Виведення незміненого саліцилату залежить від рН сечі (при подщелачивании сечі зростає Іонізація саліцилатів, погіршується їх реабсорбція і значно збільшується виведення). Швидкість виведення залежить від дози: при прийомі невеликих доз період напіввиведення - 2-З год, зі збільшенням дози може зростати до 15-30 год. У новонароджених елімінація саліцилатів здійснюється значно повільніше, ніж у дорослих.
Парацетамол. Адсорбція - висока, максимальна концентрація досягається через 0,5-2 год; максимальна концентрація - 5-20 мкг / мл. Зв'язок з білками плазми - 15%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Менше 1% від прийнятої матір'ю, яка годує дози парацетамолу проникає в грудне молоко. Терапевтично ефективна концентрація парацетамолу в плазмі досягається при його призначенні в дозі 10-15 мг / кг.
Метаболізується в печінці (90-95%): 80% вступає в реакції кон'югації з глюкуроновою кислотою і сульфатами з утворенням неактивних метаболітів; 17% піддається гідроксилювання з утворенням 8 активних метаболітів, які кон'югують з глутатионом з утворенням вже неактивних метаболітів. При нестачі глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів і викликати їх некроз . В метаболізмі препарату також беруть участь ізофермент CYP2Е1. Період напіввиведення - 1-4 год. Виводиться нирками у вигляді метаболітів, переважно кон'югатів, тільки 3% в незмінному вигляді. У літніх хворих знижується кліренс препарату і збільшується період напіввиведення.
Кофеїн. При прийомі всередину абсорбція - хороша, відбувається на всьому протязі кишечника. Всмоктування відбувається в основному за рахунок ліпофільності, а не водорозчинності. Час досягнення максимальної концентрації - 50-75 хв після прийому всередину, максимальна концентрація 1,58-1,76 мг / л. Швидко розподіляється у всіх органах і тканинах організму; легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плаценту. Обсяг розподілу у дорослих - 0,4- 0,6 л / кг, у новонароджених - 0,78- 0,92 л / кг. Зв'язок з білками крові (альбумінами) - 25-36%. Метаболізму в печінці піддається більше 90%, у дітей перших років життя - до 10-15%. У дорослих близько 80% дози кофеїну метаболізується в параксантину, близько 10% - в теобромін і близько 4% - в теофілін. Ці сполуки згодом демітіліруются в монометілксантіни, а потім в метиловані сечові кислоти. Період напіввиведення у дорослих - 3,9-5,3 год (іноді - до 10 год), у новонароджених - 65-130 ч до 4-7 міс життя знижується до значення як у дорослих. Виведення кофеїну і його метаболітів здійснюється нирками (в незмінному вигляді у дорослих виводиться 1-2%, у новонароджених - до 85%)
Показання до застосування:
Больовий синдром слабкої і середньої інтенсивності (різного генезу): головний біль , мігрень , зубний біль , невралгія , міалгія , артралгія , альгодисменорея . Гарячковий синдром: при гострих респіраторних захворюваннях, в тому числі при грипі.
Важливо! Ознайомся з лікуванням больового синдрому , Гипертермического синдрому (Гарячки)
Спосіб застосування та дози:
Всередину (під час або після їди). Дорослим і дітям старше 15 років по 1-2 таблетки 2-3 рази на день. Перерва між прийомами препарату повинен бути не менше 4 годин. Середня добова доза - 3-4 таблетки, максимальна добова доза - 8 таблеток. Курс лікування - не більше 7-10 днів.
Препарат не слід приймати більше 5 днів як анальгезирующего лікарського засобу і більше З днів - жарознижуючого (без призначення та нагляду лікаря). Інші дози і схеми застосування встановлюються лікарем.
Особливості застосування:
Застосування при вагітності та лактації. Ацетилсаліцилова кислота має тератогенний впливом; при застосуванні в I триместрі приводить до пороку розвитку - розщепленню верхнього неба; в III триместрі - до гальмування пологової діяльності (інгібування синтезу простагландинів), до закриття артеріальної протоки у плода, що викликає гіперплазію легеневих судин і гіпертензію в судинах малого кола кровообігу. Виділяється з грудним молоком, що підвищує ризик виникнення кровотеч у дитини унаслідок порушення функції тромбоцитів.
При тривалому застосуванні препарату необхідний контроль периферичної крові та функціонального стану печінки.
Оскільки АСК уповільнює згортання крові, то пацієнт, якщо йому належить хірургічне втручання, повинен заздалегідь попередити лікаря про прийом препарату.
АСК в низьких дозах зменшує виведення сечової кислоти. У пацієнтів з відповідною схильністю це може в ряді випадків спровокувати напад подагри .
Під час лікування слід відмовитися від вживання етанолу (підвищення ризику шлунково-кишкового кровотечі ).
Побічні дії:
Алергічні реакції (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона, Лайєлла), бронхоспазм .
Шлунково-кишковий тракт: біль у шлунку , нудота , блювота , Гепатотоксичність, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту.
З боку системи кровотворення: при тривалому застосуванні - зниження агрегації тромбоцитів, гіпокоагуляція, геморагічний синдром (Носова кровотеча, кровоточивість ясен , Пурпура та ін.).
З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, тахікардія .
З боку центральної нервової системи: при тривалому прийомі - запаморочення , Головний біль, порушення зору, шум у вухах , Глухота.
З боку сечовидільної системи: нефротоксичність, при тривалому застосуванні - ураження нирок з папілярним некрозом.
Можливий розвиток у дітей синдрому Рейє (гиперпирексия, метаболічний ацидоз , Порушення з боку нервової системи і психіки, блювота, порушення функції печінки).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Ацетилсаліцилова кислота.
Підсилює дію гепарину, пероральних антикоагулянтів, резерпіну, стероїдних гормонів, гіпоглікемічних засобів.
Одночасне застосування з метотрексатом і нестероїдними протизапальними препаратами збільшує ризик розвитку побічних ефектів.
Одночасне застосування зменшує ефективність: спіронолактону, фуросеміду, гіпотензивних лікарських засобів, протиподагричних засобів, що сприяють виведенню сечової кислоти.
Парацетамол.
Одночасне застосування з барбітуратами, рифампіцином, саліциламід, протиепілептичними лікарськими засобами, іншими стимуляторами мікросомального окислення сприяють утворенню токсичних метаболітів парацетамолу, що впливають на функцію печінки.
Одночасний прийом з етанолом підвищує ризик розвитку гепатотоксичних ефектів.
При спільному застосуванні з метоклопрамідом, останній прискорює всмоктування парацетамолу.
Під впливом парацетамолу період напіввиведення хлорамфеніколу збільшується в 5 разів.
При повторному прийомі парацетамол може підсилити дію антикоагулянтів (похідних кумарину).
Кофеїн.
Прискорює всмоктування ерготаміну.
Протипоказання:
- гіперчутливість;
- ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення);
- шлунково-кишкова кровотеча ;
- повне і неповне поєднання бронхіальної астми , Рецидивуючого поліпозу носа та околоносних пазух і нестерпності ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (в тому числі в анамнезі);
- гемофілія ;
- геморагічний діатез ;
- гіпопротромбінемія;
- портальна гіпертензія ;
- авітаміноз До;
- ниркова недостатність ;
- вагітність (I і III триместри);
- період лактації;
- дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
- виражена артеріальна гіпертензія ;
- тяжкий перебіг ішемічної хвороби серця ;
- глаукома ;
- підвищена збудливість;
- порушення сну ;
- хірургічні втручання, що супроводжуються кровотечею;
- дитячий вік (до 15 років - ризик розвитку синдрому Рейє у дітей з гіпертермією на тлі вірусних захворювань).
подагра, гіперурикемія , виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки або шлунково-кишкові кровотечі (в анамнезі), ниркова або печінкова недостатність , Хронічна обструктивна хвороба легень, Сінна лихоманка , Поліпоз носа, лікарська алергія , Одночасний прийом цього препарату в дозі менше 15 мг / тиждень, супутня терапія антикоагулянтами, вагітність (II триместр), похилий вік.
Передозування:
Симптоми: при легких інтоксикаціях - нудота, блювота, біль у шлунку, запаморочення, дзвін у вухах; важка інтоксикація - загальмованість, сонливість, колапс , судоми , Бронхоспазм, утруднене дихання, анурия , Кровотечі, енцефалопатія , Коматозний стан. Спочатку центральна гіпервентиляція легенів приводить до дихального алкалозу (задишка, ядуха, ціаноз, піт). У міру посилення інтоксикації прогресуючий параліч дихання і роз'єднання окисного фосфорилювання викликають респіраторний ацидоз . Через добу-дві визначаються ознаки ураження печінки (печінкова недостатність).
лікування: промивання шлунка , Призначення адсорбентів (активоване вугілля); постійний контроль за кислотно-основним станом і сольовим балансом; в залежності від стану обміну речовин - введення натрію гідрокарбонату, натрію цитрату або натрію лактату. Підвищується резервна лужність підсилює виведення АСК за рахунок ощелачивания сечі.
Умови зберігання:
У сухому місці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 4 року.На використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови відпустки:
без рецепта
упаковка:
Таблетки. По 10 таблеток в контурну без'ячейковиє упаковку. По 10 таблеток в контурну чарункову упаковку. По 1, 2, 3 або 5 контурних упаковок з інструкцією із застосування в пачку з картону.
