еритроміцин

1. Передозування [ правити | правити код ]
2. внутрішньовенно [ правити | правити код ]
3. перорально [ правити | правити код ]
4. ректально [ правити | правити код ]

еритроміцин Хімічне з'єднання Брутто-формула C37H67NO13 CAS 114-07-8 PubChem 12560 DrugBank 00199 АТХ D10AF02 , J01FA01 , S01AA17 спосіб введення перорально , внутрішньовенне вливання і Мазеві основи [D] Інші назви Ілозон, Ерідерм, Грюнаміцін, Ерік, Ерацін, Erythromycin, Еріфлюід, Ерігексал, Сінеріт, Ерітропед, Еоміцін, Ерітран, Ерміцед, Адіміцін Еритроміцин на Вікісховища

Еритроміцин (Erythromycin) - є першим антибіотиком , Що поклав початок класу макролідів . Вперше отримано вченими американської фармацевтичної компанії "Елі Ліллі" в 1952 році [1] з грунтового актиномицета Streptomyces erythreus .

Синоніми: Адіміцін, Грюнаміцін, Ілозон, Зінеріт (еритроміцин в комбінації з цинку ацетатом), Еоміцін, Ерацін, Ерігексал, Ерідерм, Ерік, Ерітран, Ерітропед, Еріфлюід, Ерміцед.

Бактеріостатичний антибіотик з групи макролідів, оборотно зв'язується з 50S-субодиницею рибосом, що порушує утворення пептидних зв'язків між молекулами амінокислот та блокує синтез білків мікроорганізмів (не впливає на синтез нуклеїнових кислот). При застосуванні у високих дозах в залежності від виду збудника може проявляти бактерицидну дію.

До чутливих відносяться мікроорганізми, зростання яких затримується при концентрації антибіотика менш 0,5 мг / л, помірно чутливим - 1-6 мг / л, стійким - 6-8 мг / л.

Спектр дії включає грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus spp. , Які продукують і не продукують пенициллиназу , в тому числі Staphylococcus aureus ; Streptococcus spp. (в тому числі Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes ), Альфа-гемолітичний стрептокок (групи Viridans ), Bacillus anthracis , Corynebacterium diphtheriae , Corynebacterium minutissimum ; грамнегативнімікроорганізми: Neisseria gonorrhoeae , Haemophilus influenzae , Campylobacter jejuni , Bordetella pertussis , Brucella spp. , Legionella spp. , в тому числі Legionella pneumophila і ін. мікроорганізми: Mycoplasma spp. (в тому числі Mycoplasma pneumoniae ), Chlamydia spp. (в тому числі Chlamydia trachomatis ), Treponema spp. , Rickettsia spp. , Entamoeba histolytica , Listeria monocytogenes .

До препарату стійкі грамнегативні палички: Escherichia coli , Pseudomonas aeruginosa , а також Shigella spp. , Salmonella spp. , Bacteroides fragilis , Enterobacter spp. та ін. [2] є агонистом рецепторів мотіліна . Прискорює евакуацію шлункового вмісту за рахунок збільшення амплітуди скорочення воротаря і поліпшення антральним-дуоденальної координації.

Бактеріальні інфекції, викликані чутливими збудниками: дифтерія (В тому числі бактеріоносійство), коклюш (В тому числі профілактика), трахома , бруцельоз , хвороба легіонерів , еритразма , лістеріоз , скарлатина , амебна дизентерія , гонорея ; пневмонія у дітей, сечостатеві інфекції у вагітних, викликані Chlamydia trachomatis ; первинний сифіліс (У пацієнтів з алергією до пеніцилінів ), Неускладнений хламідіоз у дорослих (з локалізацією в нижніх відділах сечостатевих шляхів і прямої кишки) при непереносимості або неефективності тетрацикліну та ін.; інфекції ЛОР-органів ( тонзиліт , отит , синусит ); інфекції жовчовивідних шляхів ( холецистит ); інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів ( трахеїт , бронхіт , пневмонія ); інфекції шкіри і м'яких тканин (гнійничкові захворювання шкіри, в тому числі юнацькі вугри , Інфіковані рани, пролежні , опіки II-III ст., Трофічні виразки ).

Профілактика загострень стрептококової інфекції ( тонзиліт , фарингіт ) У хворих ревматизмом . Профілактика інфекційних ускладнень при лікувальних і діагностичних процедурах (в тому числі передопераційна підготовка кишечника, стоматологічні втручання, ендоскопія , У хворих з пороками серця ). гастропарез (В тому числі гастропарез після операції ваготомії , Діабетичний гастропарез і гастропарез, пов'язаний з прогресуючим системним склерозом).

Є антибіотиком резерву при алергії до пеніциліну .

Гіперчутливість, значне зниження слуху , Одночасний прийом терфенадина або астемизола , вагітність (для еритроміцину естолат)

C обережністю. аритмії (в анамнезі ), Подовження інтервалу QT, жовтяниця (В анамнезі), печінкова і / або ниркова недостатність , Анемія, період лактації .

З боку травної системи: нудота , блювота , біль у шлунку , біль в животі, тенезми , діарея , дисбактеріоз , Рідко - кандидоз порожнини рота, псевдомембранозний ентероколіт , Порушення функції печінки, холестатична жовтяниця , Підвищення активності «печінкових» трансаміназ , панкреатит .

З боку органів слуху: ототоксичность - зниження слуху та / або шум у вухах (при застосуванні в високих дозах - більше 4 г / сут., Зазвичай оборотно).

З боку серцево-судинної системи: рідко - тахікардія , Подовження інтервалу QT на ЕКГ , Мерехтіння і / або тріпотіння передсердь (у хворих з подовженим інтервалом QT на ЕКГ).

алергічні реакції : кропив'янка , Ін. Форми шкірної висипки, еозинофілія , Рідко - анафілактичний шок .

Місцеві реакції: флебіт в місці в / в введення.

Передозування [ правити | правити код ]

Симптоми: порушення функції печінки, аж до гострої печінкової недостатності , Рідко - порушення слуху.

лікування: активоване вугілля , Ретельний контроль за станом дихальної системи (при необхідності - проведення штучної вентиляції легенів), кислотно-лужного стану та електролітного обміну, ЕКГ. Промивання шлунка ефективно при прийомі дози, яка п'ятикратно перевищує середню терапевтичну. гемодіаліз , Перитонеальний діаліз і форсований діурез неефективні.

Всередину (таблетки, капсули, суспензія пероральна, гранули або порошок для приготування пероральної суспензії), внутрішньовенно ( ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій), ректально ( супозиторії ).

внутрішньовенно [ правити | правити код ]

Внутрішньовенно повільно (протягом 3-5 хв) або крапельно. Разова доза для дорослих і підлітків старше 14 років становить 0,25-0,5 г, добова - 1-2 г. Інтервал між призначенням - 6 ч. При тяжкому перебігу інфекцій добова доза може бути збільшена до 4 г (всі дози наведені виходячи з розрахунку по підставі). Для в / в струминного введення препарат розчиняють у воді для ін'єкцій або 0,9% розчині NaCl з розрахунку 5 мг на 1 мл розчинника. Для в / в крапельного введення розчиняють в 0,9% розчині NaCl або 5% розчині глюкози до концентрації 1 мг / мл і вводять зі швидкістю 60-80 кап. / Хв. В / в вводять протягом 5-6 днів (до настання виразного терапевтичного ефекту) з подальшим переходом на пероральний прийом. При гарній переносимості і відсутності флебіту і періфлебіти курс в / в введення можна продовжити до 2 тижнів (не більше).

перорально [ правити | правити код ]

Режим прийому препарату і прийому їжі визначається лікарською формою і її стійкість до впливу шлункового соку. Середня добова доза для дорослих - 1-2 г в 2-4 прийоми, максимальна добова доза - 4 г. Дітям від 4 міс до 18 років в залежності від віку, маси тіла і тяжкості інфекції - по 30-50 мг / кг / сут . в 2-4 прийоми; дітям перших 3 місяців життя - 20-40 мг / кг / сут. У разі тяжких інфекцій доза може бути подвоєна.

Для лікування дифтерійного носійства - по 0,25 г 2 рази на добу.

Курсова доза для лікування первинного сифілісу - 30-40 г, тривалість лікування - 10-15 днів.

При амебної дизентерії дорослим - по 0,25 г 4 рази на добу, дітям - по 30-50 мг / кг / сут .; тривалість курсу - 10-14 днів.

при легіонельоз - по 0,5-1 г 4 рази на добу протягом 14 днів.

При гонореї - по 0,5 г кожні 6 годин протягом 3 днів, далі по 0,25 г кожні 6 годин протягом 7 днів.

при гастропарезе - всередину (для лікування гастропареза більш привабливим є еритроміцин для в / в застосування), по 0,15-0,25 г за 30 хв. до їди 3 рази на добу.

Для передопераційної підготовки кишечника з метою профілактики інфекційних ускладнень - всередину, по 1 г за 19 год., 18 год. І 9 ч. До початку операції (всього 3 г).

Для профілактики стрептококової інфекції (при тонзиліті, фарингіті) дорослим - 20-50 мг / кг / сут., Дітям - 20-30 мг / кг / сут., Тривалість курсу - не менше 10 днів.

Для профілактики септичного ендокардиту у хворих з вадами серця - по 1 г для дорослих і по 20 мг / кг для дітей, за 1 год. До лікувальної або діагностичної процедури, далі по 0,5 г для дорослих і 10 мг / кг для дітей, повторно через 6 ч.

При кашлюку - 40-50 мг / кг / сут. протягом 5-14 днів.

При кон'юнктивіті новонароджених - 50 мг / кг / сут. суспензії в 4 прийоми протягом не менше 2 тижнів.

При пневмонії у дітей - 50 мг / кг / сут. суспензії в 4 прийоми протягом не менше 3 тижнів.

При сечостатевих інфекціях під час вагітності - по 0,5 г 4 рази на день протягом не менше 7 днів або (при поганій переносимості такої дози) по 0,25 г 4 рази на добу протягом не менше 14 днів.

У дорослих, при неускладненому хламідіозі і непереносимості тетрацикліну - по 0,5 г 4 рази на добу протягом не менше 7 днів.

ректально [ правити | правити код ]

Дітям у віці від 1 до 3 років - по 0,4 г / сут., Від 3 до 6 років - по 0,5-0,75 г / сут, 6-8 років - до 1 г / сут. Добова доза ділиться на 4-6 частин і вводиться через кожні 4-6 год.

При важких формах інфекційних захворювань, коли прийом препарату всередину малоефективний або неможливий, вдаються до внутрішньовенного введення розчинної форми еритроміцину - еритроміцину фосфату.

Еритроміцин в супозиторіях призначають у випадках, коли прийом всередину утруднений.

У зв'язку з можливістю проникнення в грудне молоко слід утриматися від годування грудьми при призначенні еритроміцину.

При тривалій терапії необхідно здійснювати контроль лабораторних показників функції печінки. симптоми холестатичної жовтяниці можуть розвинутися через кілька днів після початку терапії, однак ризик підвищується після 7-14 днів безперервної терапії.

імовірність розвитку ототоксического ефекту вище у хворих з ниркової і / або печінковою недостатністю , А також у літніх пацієнтів.

Деякі стійкі штами Haemophilus influenzae чутливі до одночасного прийому еритроміцину і сульфаніламідів .

Може перешкодити визначенню катехоламінів в сечі і активності «печінкових» трансаміназ в крові (колориметричне визначення за допомогою дефінілгідразіна ).

Не можна запивати молоком або молочними продуктами.

Лікарські засоби, що підвищують кислотність шлункового соку, і кислі напої інактивують еритроміцин (за винятком таблеток, покритих кишковорозчинною оболонкою); еритроміцину сукцинат краще всмоктується при прийомі з їжею).

У новонароджених , Які отримують еритроміцин, висока ступінь ризику розвитку пілоростеноза .

У численних клінічних дослідженнях було доведено антральний і дуоденальний прокінетичною ефект еритроміцину.

Знижує бактерицидну дію бета-лактамних антибіотиків ( пеніциліни , цефалоспорини , карбапенеми ). підвищує концентрацію теофіліну . В / в введення еритроміцину підсилює дію етанолу (Прискорення спорожнення шлунка і зниження тривалості дії етанолдегідрогенази в слизовій оболонці шлунка). підсилює нефротоксичність циклоспорину (Особливо у хворих з супутньою нирковою недостатністю). знижує кліренс триазолама і мідазоламу , В зв'язку з чим може посилювати фармакологічні ефекти бензодіазепінів . Уповільнює елімінацію (підсилює ефект) метилпреднизолона , фелодипина і антикоагулянтів кумаринового ряду. При спільному призначенні з ловастатином посилюється рабдоміоліз . підвищує біодоступність дигоксину . Знижує ефективність гормональної контрацепції. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, подовжують період напіввиведення еритроміцину. При одночасному прийомі з лікарськими засобами, метаболізм яких здійснюється в печінці ( карбамазепін , вальпроєва кислота , гексобарбітал , фенітоїн , алфентаніл , дизопірамід , ловастатин , бромокриптин ), Може підвищуватися концентрація цих лікарських засобів в плазмі (є інгібітором ферментів печінки). При одночасному прийомі з терфенадином або астемізолом можливий розвиток аритмії (мерехтіння і тріпотіння шлуночків, шлуночкова тахікардія, аж до смертельного результату), з дигідроерготаміном або негідрованими алкалоїдами ріжків ( ерготамін ) - звуження судин до спазму, дизестезії. несумісний з лінкоміцином , кліндаміцином і хлорамфениколом (Антагонізм).