Купить Арава

Опубликовано: 21.08.2018

видео Купить Арава

Arava Agricultural Open Day 2017

Купить Арава относится к категории базисных противоревматических лекарственных средств. Активный метаболит лефлуномида А771726 является ингибитором фермента дегидрооротатдегидрогеназы и характеризуется антипролиферативной активностью. А771726 в условиях in vitro подавляет пролиферацию, обусловленную митогенами, и выработку ДНК Т-лимфоцитов. Проявления антипролиферативной активности А771726 осуществляются, вероятно, на уровне биосинтеза пиримидина. Это подтверждает тот факт, что внесение в клеточную культуру уридина устраняет ингибирующий эффект метаболита А771726.

Терапевтический эффект обычно наблюдается через 4–6 недель и может в дальнейшем усиливаться в течение 4–6 месяцев.

Лефлуномид быстро переходит в метаболит А771726, обладающий фармакологической активностью, посредством первичного метаболизма в печени и стенках кишечника. В кале, моче или плазме определяются только следовые концентрации лефлуномида в неизмененном виде. В результате лабораторных исследований выявлено, что А771726 является единственным метаболитом, который отвечает за основные свойства Аравы in vivo.

При пероральном приеме таблеток Арава степень абсорбции лефлуномида составляет 82‒95%. Максимальный уровень А771726 в плазме крови определяется в интервале от 1 до 24 часов после однократного приема препарата. Допускается прием лефлуномида вместе с пищей. Поскольку А771726 имеет очень длительный период полувыведения (примерно 2 недели), в исследованиях использовалась нагрузочная доза 100 мг в сутки, которую пациент получал в течение трех дней. Это обеспечивает быстрое достижение равновесного состояния плазменной концентрации данного метаболита. Без нагрузочной дозы достижение равновесной концентрации препарата стало бы возможным только после двухмесячного курса лечения Аравой. В исследованиях, где практиковалось многократное применение лекарственного средства, фармакокинетические показатели А771726 оказывались дозозависимыми в диапазоне доз 5‒25 мг. Результаты экспериментов показали, что клинический эффект в значительной степени определяется суточной дозой лефлуномида и концентрацией А771726. При дозе 20 мг в день средние концентрации метаболита в плазме крови при равновесном состоянии составляли 35 мкг/мл.

А771726 быстро связывается с альбуминами – белками плазмы крови. На долю несвязанной фракции метаболита приходится всего около 0, 62%. Связывание А771726 отличается большой вариабельностью и немного снижается у пациентов с хронической почечной недостаточностью либо ревматоидным артритом.


Avishai Cohen - Arava


Чудо в пустыне: сельское хозяйство Израиля

rss