- зміст інструкції Фенілефрин назви
- латинська назва
- хімічна назва
- Фарм Група
- нозології
- код CAS
- характеристика речовини
- Фармакодинаміка
- Показання до застосування
- Протипоказання
- Обмеження до використання
- Застосування при вагітності та годуванні груддю
- Побічні ефекти
- взаємодія
- Передозування
- Спосіб застосування та дози
- Запобіжні заходи застосування
зміст інструкції 
Фенілефрин назви
Російська назва: Фенілефрин.
Англійська назва: Phenylephrine.
латинська назва
Phenylephrinum (Phenylephrini).
хімічна назва
(R) -3-гідрокси-альфа - [(метиламіно) метил] бензолметанол (у вигляді гідрохлориду).
Фарм Група
• Альфа-адреноміметики.
• Антіконгестанти.
• Офтальмологічні засоби.
нозології
• A48,3 Синдром токсичного шоку.
• H10,9 Кон'юнктивіт неуточнений.
• H20 Іридоцикліт.
• H40,8 Інша глаукома.
• H599 * Діагностика / засоби діагностики хвороб ока.
• I95 Гипотензия.
• I99 Інші та неуточнені порушення системи кровообігу.
• J00 Гострий назофарингіт [нежить].
• J01 Гострий синусит.
• J06 Гострі інфекції верхніх дихальних шляхів множинної і неуточненої локалізації.
• J11 Грип, вірус не ідентифікований.
• J30 Вазомоторний і алергічний риніт.
• R57,9 Шок, неуточнений.
• T79,4 Травматичний шок.
• Z100 * КЛАС XXII Хірургічна практика.
• Z100,0 * Анестезіологія і премедикація.
код CAS
59-42-7.
характеристика речовини
Фенілефринугідрохлорид - білий або білий зі злегка жовтуватим відтінком кристалічний порошок без запаху. Легко розчинний у воді і спирті.
Фармакодинаміка
Фармакологічна дія - судинозвужувальну, альфа-адреномиметическое.
Стимулює постсинаптичні альфа-адренорецептори. Викликає звуження артеріол, підвищення артеріального тиску (з можливою рефлекторною брадикардією), підвищення ОПСС. Має незначний стимулюючий вплив на головний і спинний мозок. Редукує кровотік - нирковий, шкірний, в органах черевної порожнини і кінцівках. Звужує легеневі судини і підвищує тиск у легеневій артерії. Як вазоконстриктор чинить антиконгестивну дію: зменшує набряк і гіперемія слизової оболонки носа, вираженість ексудативних проявів, відновлює вільне дихання; знижує тиск в параназальних порожнинах і в середньому вусі.
При місцевому застосуванні в офтальмології викликає розширення зіниці, покращує відтік внутрішньоочної рідини і звужує судини кон'юнктиви. Після застосування фенілефрин скорочує дилататор зіниці, тим самим викликаючи розширення зіниці, і гладкі м'язи артеріол кон'юнктиви. Розмір зіниці повертається в початковий стан протягом 4-6 Так як фенілефрин має незначний вплив на циліарного м'яз, мідріаз виникає без циклоплегії. Фенілефрин легко проникає в тканини ока, розширення зіниці наступає протягом 10-60 хв після одноразового закапування. Мідріаз зберігається протягом 4-6 Внаслідок значного скорочення дилататора зіниці, через 30-45 хв після інстиляції у волозі передньої камери ока можуть виявлятися частинки пігменту з пігментного листка райдужної оболонки.
Біотрансформується в печінці і шлунково-кишкового тракту (без участі катехол-О-метилтрансферази). Виводиться нирками у вигляді метаболітів. Дія починається відразу після введення і триває протягом 20 (після в / в введення) - 50 хв (при п / к ін'єкції) - 1-2 ч (після в / м ін'єкції). При місцевому застосуванні піддається системної абсорбції.
Описано застосування фенілефрину при субдуральному і інгаляційному наркозі (для підтримки адекватного рівня артеріального тиску і пролонгації субдуральної анестезії), анафілаксії, при пароксизмальної надшлуночкової тахікардії, реперфузійної аритмії (рефлекс Берцольда-Яриша), приапизме, секреторною преренальної анурії.
Показання до застосування
Для парентерального застосування. Гостра артеріальна гіпотензія, шокові стани (в тч травматичний шок, токсичний шок), судинна недостатність (в тч на тлі передозування вазодилататорів), місцева анестезія (як вазоконстриктора).
В оториноларингології (краплі назальні, спрей). Для полегшення дихання через ніс - простудні захворювання, грип, поліноз або інші алергічні захворювання верхніх дихальних шляхів, що супроводжуються гострим ринітом або синуситом.
В офтальмології (краплі очні). Іридоцикліт (для профілактики виникнення задніх синехій та зменшення ексудації); розширення зіниці при офтальмоскопії і інших діагностичних процедурах. Необхідних для контролю стану заднього відрізка ока; проведення провокаційного тесту у пацієнтів з вузьким профілем кута передньої камери і підозрою на закритокутову глаукому; диференціальна діагностика типу ін'єкції очного яблука; в офтальмохірургії в передопераційної підготовки для розширення зіниці (10% розчин); при проведенні лазерних втручань на очному дні і витреоретинальной хірургії; лікування глаукомоціклітіческіх кризів; лікування «синдрому червоного ока» (2. 5% розчин) (для зменшення гіперемії та подразнення оболонок ока).
Протипоказання
Гіперчутливість. Розчин для ін'єкцій: артеріальна гіпертензія (необхідний моніторинг артеріального тиску і швидкості інфузії). Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія. Фібриляція шлуночків. Декомпенсована серцева недостатність. Виражений атеросклероз. Важкі форми ІХС. Поразка церебральних артерій. Феохромоцитома.
Краплі очні. Вузькокутова або закритокутова глаукома. Похилий вік при наявності серйозних порушень з боку серцево-судинної або цереброваскулярної системи; додаткове розширення зіниці протягом хірургічних операцій у хворих з порушенням цілісності очного яблука. А також при порушенні сльозопродукції; гіпертиреоз. Печінкова порфірія. Природжений дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Діти у віці до 12 років і пацієнти з аневризмою артерій (10% розчин). Діти зі зниженою масою тіла (2. 5% розчин).
Краплі назальні: захворювання серцево-судинної системи (в тч коронаросклероз, стенокардія), гіпертонічний криз, тиреотоксикоз, цукровий діабет.
Спрей назальний: захворювання серцево-судинної системи (в тч виражений атеросклероз, стенокардія, тахікардія), захворювання щитовидної залози (тиреотоксикоз), цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, дитячий вік до 6 років.
Обмеження до використання
Розчин для ін'єкцій. Метаболічний ацидоз, гіперкапнія, гіпоксія, фібриляція передсердь, закритокутова глаукома, гіпертензія в малому колі кровообігу, гіповолемія, важкий стеноз гирла аорти, шок при інфаркті міокарда, тахіаритмія, шлуночкова аритмія, брадикардія, оклюзійні захворювання судин (в тч в анамнезі) - артеріальна тромбоемболія , атеросклероз, облітеруючий тромбангіїт (хвороба Бюргера), хвороба Рейно, схильність до судинних спазмів (в тч при відмороженні), діабетичний ендартеріїт, тиреотоксикоз, похилий вік, вік до 18 років; краплі назальні - дитячий вік до 6 років.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Застосування при вагітності та в період годування груддю можливе тільки в тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плоду і дитини.
Категорія дії на плід по FDA. C.
Побічні ефекти
Системні ефекти.
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення. Гемостаз): підвищення або зниження артеріального тиску. Біль в області серця. Прискорене серцебиття. Тахікардія. Серцеві аритмії. У тч шлуночкові. Артеріальна гіпертензія. Рефлекторна брадикардія. Оклюзія коронарних артерій. Емболія легеневої артерії. Інфаркт міокарда (в окремих випадках при використанні 10% розчину очних крапель у літніх людей. Були захворювань серцево-судинної системи).
З боку нервової системи та органів чуття. Головний біль. Запаморочення. Порушення. Занепокоєння. Дратівливість. Слабкість. Порушення сну. Тремор. парестезії; краплі очні - збільшення внутрішньоочного тиску. Реактивний миоз (на наступний день після застосування; в цей час повторні інстиляції ЛЗ можуть давати менш виражений мідріаз. Чим напередодні; ефект частіше проявляється у літніх пацієнтів).
Інші. Нудота або блювота, пригнічення дихання, олігурія, ацидоз, блідість шкіри, пітливість.
Місцеві реакції. Розчин для ін'єкцій - локальна ішемія шкіри в місці ін'єкції. Некроз і освіту струпа при попаданні в тканини або п / к ін'єкції; краплі очні - відчуття печіння (на початку застосування). Затуманення зору. Роздратування. Відчуття дискомфорту. сльозотеча; назальні лікарські форми: печіння. Пощипування або поколювання в носі.
взаємодія
Окситоцин, інгібітори МАО (в тч прокарбазін, селегілін), трициклічні антидепресанти, алкалоїди ріжків, симпатоміметики підсилюють прессорний ефект, а останні і аритмогенність фенілефрину. Альфа-адреноблокатори (фентоламін), фенотіазини, фуросемід та інші діуретики перешкоджають вазоконстрикції. На тлі резерпіну можлива артеріальна гіпертензія (внаслідок виснаження запасів катехоламінів в адренергічних нейронах підвищується чутливість до симпатоміметиків). Тиреоїдні гормони збільшують (взаємно) ризик виникнення коронарної недостатності (особливо при коронарному атеросклерозі). Мідріатичний ефект фенілефрину посилюється при місцевому застосуванні атропіну. Використання 10% розчину фенілефрину в поєднанні з системним застосуванням бета-блокаторів може призвести до гострої артеріальної гіпертензії.
Передозування
Виявляється шлуночковою екстрасистолією і короткими пароксизмами шлуночкової тахікардії, відчуттям тяжкості в голові і кінцівках, значним підвищенням артеріального тиску.
Лікування. В / в введення альфа - адреноблокаторів (наприклад фентоламина) і бета - адреноблокаторів (при порушенні ритму серця).
Спосіб застосування та дози
П / к, в / м, в / в, інтраназально.
Запобіжні заходи застосування
В період лікування слід контролювати ЕКГ, артеріальний тиск, тиск заклинювання в легеневій артерії, серцевий викид, кровообіг в кінцівках і в місці ін'єкції. При артеріальній гіпертензії необхідно підтримувати сад на рівні, на 30-40 мм нижче звичного. Перед початком або під час терапії шокових станів обов'язкова корекція гіповолемії, гіпоксії, ацидозу, гіперкапнії. Різке підвищення артеріального тиску, виражена брадикардія або тахікардія, стійкі порушення ритму серця вимагають припинення лікування. Для запобігання повторного зниження артеріального тиску після відміни препарату дозу слід зменшувати поступово, особливо після тривалої інфузії. Інфузію відновлюють, якщо сад знижується до 70-80 мм.
Під час терапії виключаються потенційно небезпечні види діяльності, що вимагають швидкості рухових і психічних реакцій.
При місцевому застосуванні після всмоктування через слизову оболонку фенілефрин може викликати системні ефекти. У зв'язку з цим слід уникати застосування фенілефрину в формі 10% очних крапель у грудних дітей і пацієнтів похилого віку. Застосування 2,5% або 10% розчину фенілефрину з інгібіторами МАО, а також протягом 21 дня після їх скасування, має здійснюватися з обережністю, тд; можливий розвиток системних адренергічних ефектів.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
