- Склад і лікарська форма
- фармакологія
- Фармакокінетика
- Глюкофаж - показання до застосування
- Протипоказання і обмеження
- Результати взаємодії з іншими медикаментами
- Комплекси, що вимагають обережного використання
- додаткові рекомендації
- Глюкофаж і вагітність
- Вплив на керування механізмами і транспортом
- способи застосування
- діти
- варіанти передозування
- побічні наслідки
- аналоги Глюкофажа
- Глюкофаж для схуднення
- Глюкофаж - відгуки
Глюкофаж - оригінальний французький протидіабетичний препарат на основі метформіну гідрохлориду. Перш ніж медикамент з'явився на фармацевтичному ринку, років 10 його розробляла і досліджувала французька компанія Мерк Санте. Оригінальний Глюкофаж не випадково трохи дорожче дженериків, які випускають фірми, що купили патент.
Глюкофаж кращий, тому що вивчався саме в тому складі, в якому його продають, включаючи оболонку, допоміжні речовини. Торгові марки, що випускають дженерики, використовують інші наповнювачі і всілякі комбінації, не заглиблюючись у дослідження їх ефективності, тому і результат може бути непередбачуваний.
Склад і лікарська форма
Активний компонент медикаменту - метформіну гідрохлорид (metformin hydrochloride). Залежно від дозування одна таблетка препарату може містити 500, 850 або 1000 мг цієї речовини. Крім базового інгредієнта, у препарату Глюкофаж в складі є і наповнювачі (повідон К 30, магнію стеарат). Оболонка виготовлена з гіпромелози і макрогола.
Круглі (по 1000 мг - овальні) опуклі таблетки захищені оболонкою. Крім розділової насічки, є й гравірування дози. Розфасовані вони в осередках блістери по 15-20 штук. У картонній упаковці може бути від 2-х до 4-х таких пластин.
Відпускають ліки за рецептом. На Глюкофаж ціна залежить від дозування, регіону, виду торговельної мережі. У будь-якому випадку, вона цілком доступна: наприклад, середня вартість 30 таблеток по 500 мг - від 100 до 130 руб. Випускають оригінальний препарат і з пролонгованими можливостями - Глюкофаж Лонг.
Термін придатності ліків залежить від дози: для блістерів по 500 або 850 мг - 5 років, по 1000 мг - 3 роки. Зберігають препарат в оригінальній упаковці, спеціальних умов для Глюкофажа інструкція із застосування не обумовлює.
фармакологія
Таблетованій гіпоглікемічну ліки відноситься до групи біагунідов і є єдиним її представником. Метформін, основний компонент Глюкофажа, пригнічує абсорбцію глюкози в шлунково-кишковому тракті і вироблення її в печінці. Крім цього, препарат прискорює утилізацію вуглеводів. Від альтернативних протидіабетичних ліків інших класів Глюкофаж вигідно відрізняється тим, що гликемию викликати він не може, так як механізм його дії не передбачає стимуляцію синтезу ендогенного інсуліну.
Метформін працює в трьох напрямках:
- Знижує продукцію глюкози в печінці, пригнічуючи глюконеогенез і глікогеноліз;
- Поліпшує чутливість клітинних рецепторів до гормону, забезпечуючи повноцінну переробку вуглеводів;
- Блокує всмоктування цукрів в стінках кишечника.
Бігуанід підсилює вироблення глікогену з допомогою стимуляції глікогенсинтетазу. Препарат покращує транспортні можливості різних видів переносників вуглеводів.
Незалежно від глікемічних показників Глюкофаж активно впливає на ліпідний обмін. Цю особливість підтвердили тривалі клінічні експерименти з терапевтичною дозою: препарат знижував концентрацію загального холестерину, тригліцерола і НПЛП. Вага тіла діабетиків і здорових учасників дослідження при цьому був стабільним або поступово знижувався.
Фармакокінетика
При попаданні в шлунково-кишковому тракті метформин всмоктується активно, при одночасному надходженні продуктів харчування темпи абсорбції препарату сповільнюються. Максимум накопичення ліки в сироватці крові спостерігається через 2 з половиною години.
Абсолютна біодоступність варіюється в межах 50-60%. Дослідження проводилися за участю здорових добровольців, які вживали Глюкофаж у дозі 500-850 мг.
З білками плазми бігуанід зв'язується слабо, він вступає в контакт з еритроцитами. Обсяг распреденія знаходиться в межах 63-276 л.
Метаболітів метформіну в організмі не виявлено, елімінується він в основному нирками, деяка частина (до 30%) виходить через кишечник. Час напіввиведення - в середньому 6 з половиною годин. При дисфункції нирок кліренс метформіну знижується пропорційно показниками, які характеризують зниження кліренсу креатиніну (КК).
Глюкофаж - показання до застосування
Препарат призначають діабетикам з другим типом захворювання, якщо модифікація способу життя не забезпечила 100% -го контролю глікемії. Для пацієнтів з ожирінням Глюкофаж більш ефективний, ніж інші протидіабетичні засоби. Його застосовують:
- Для монотерапії або в комплексі з цукрознижувальними медикаментами інших фармакологічних груп або паралельно з інсуліном;
- В якості стартового ліки або в комбінованих варіантах з інсуліном при контролі СД 2-го типу у дітей;
- Слід уникати препаратів метаболічного синдрому;
- Для профілактики старіння організму (після 45 років).
Глюкофаж застосовують і при поликистозе яєчників. Старіння організму багато в чому обумовлено підвищенням концентрації глюкози в плазмі: зацукровані білки, тріщини в судинах, які заповнюються жировими бляшками, зморшки на шкірі. Кожна неперероблені молекула глюкози трансформується в дві жирові молекули.
Нормалізує глікемічний показники, можна попередити атеросклероз, нормалізувати кров'яний тиск, адже незацукрованим білки живуть довше. Для профілактики старіння Глюкофаж застосовують в дозі 250 мг / сут. Іноді Глюкофаж використовують в бодібілдингу або просто для корекції ваги.
Глюкофаж - препарат універсальний: його призначають терапевти і ендокринологи, кардіологи та онкологи, гінекологи і педіатри.
Протипоказання і обмеження
Глюкофаж - найнадійніший з протидіабетичних препаратів, так як його ефективність і безпеку перевірена багаторічною клінічною практикою і численними науковими дослідженнями. Але, як у будь-яких ліків, є у нього свої протипоказання і тимчасові обмеження:
Найнебезпечніше (на щастя, не дуже поширене) ускладнення при лікуванні метформіном - лактатацидоз. Його розвитку сприяють наступні чинники:
- Ниркові патології, які дозволяють повністю виводити відходи звичайно способом;
- Алкоголізм і гостре отруєння спиртними напоями;
- Захворювання, що ускладнюють тканинне дихання (серцеві патології, інфаркт, інфекційні хвороби дихальної системи);
- Діабетичний кетоацидоз;
- Гострі інфекції, що провокують зневоднення, пов'язане з діареєю, блювотою, лихоманкою.
При всіх симптомах Глюкофаж скасовують, іноді - тимчасово, до нормалізації гомеостазу.
Результати взаємодії з іншими медикаментами
Сполучення, що не рекомендуються для застосування
При лікуванні Глюкофажем алкоголь категорично заборонений у всіх видах.
Алкогольне отруєння небезпечно підвищеним ризиком розвитку лактатацидозу, особливо при дисфункціях печінки, голодуванні, неповноцінному харчуванні. Чи не показані також ліки на основі спирту.
Внутрішньовенне введення контрастних препаратів на основі йоду, які використовують при рентгенівських дослідженнях, може викликати проблеми з нирками, а, отже, і накопичення метформіну, що провокує виникнення лактатоцідоза. Глюкофаж замінюють інсуліном на 48 годин до обстеження і на 48 годин після. Якщо СКФ> 60 мл / хв / 1,73 кв. м, потрібне додаткове обстеження стану нирок.
Комплекси, що вимагають обережного використання
Деякі медикаменти (симпатоміметики, ГКС) здатні спровокувати гипергликемию. На початку курсу необхідна корекція дози Глюкофажа і постійний моніторинг глікемії.
Діуретики (зокрема, петльові) створюють додаткове навантаження на нирки, а, отже, провокують лактатоцідоз.
додаткові рекомендації
Лактатоцідоз - досить рідкісне, але дуже небезпечний стан з високим рівнем смертності, особливо при несвоєчасній госпіталізації. Провокує його розвиток надлишок метформіну в організмі, обумовлений порушеннями працездатності нирок.
Лактатацидоз викликають і інші причини: недостатньо контроліруемций СД 2-го типу, зловживання спиртними напоями, кетоз, печінкові патології і гіпоксія тканин.
Розпізнати стан можна з важкої астенії, задишки, гіпотермії, розладах шлунково-кишкового тракту, болі в епігастрії, м'язових спазмах. Якщо раніше Глюкофаж серйозних побічних дій не викликав, про всі зміни треба терміново повідомити ендокринолога. До з'ясування причин метформин скасовують і відновлюють тільки після обстеження нирок. Лактатацидоз небезпечний коматозним станом з високою ймовірністю смертності, тому госпіталізація потерпілого при перших підозрах обов'язкове. При складанні схеми лікування лікар долженой проінформувати діабетика про можливі ускладнення і симптомах лактатацидоза.
Курс лікування метформіном для діабетика тривалий, тому стану нирок треба оцінювати регулярно: при здорових нирках - 1р. / Рік, при КК з прикордонними для норми показниками і в зрілому віці - 2-4 р. / Рік. Якщо КК нижче 45 мл / хв., Глюкофаж скасовують. У літніх діабетиків зниження працездатності нирок часто відбувається безсимптомно. Гіпотензивні препарати, зневоднення, діуретики, нестероїдні протизапальні засоби також впливають на їх стан. Перед призначенням Глюкофажа в таких випадках треба пройти обстеження.
В цілому метформин сприятливо позначається на стані судин, в тому чіслде і серця. Канадська діабетична асоціація навіть рекомендує застосовувати Глюкофаж при серцевих патологіях середнього ступеня тяжкості з постійним моніторингом стану серця і нирок. Але при гострій і нестабільної формі, небезпечної розвитком гіпоксії, Глюкофаж протипоказаний.
При призначенні Глюкофажа дітям діагноз (СД 2-го типу) вже повинен бути встановлений і підтверджений. Однорічні клінічні дослідження не виявили шкідливого впливу Глюкофажа на ріст і статеве дозрівання дітей. Але в більш тривалій перспективі результати лікування перевірялися, тому батькам треба уважно контролювати стан дітей-діабетиків, особливо при вживанні ліків підлітками.
Глюкофаж не здатний викликати гіпоглікемічністану при монотерапії, але в комплексному лікуванні з меглітінід, ліками сульфонілмочевіновой групи і іншими протидіабетичними медикаментами з відмінним від метформіну механізмом впливу корекція дози і постійний моніторинг глікемії обов'язкові.
Глюкофаж - серйозний протидіабетичний препарат, але допомагати йому треба обов'язково. Без дотримання принципів низкоуглеводного харчування, щоденних адекватних фізичних навантажень, контролю глікемії, емоційного стану, режиму сну і відпочинку на 100% -ю компенсацію цукрів розраховувати не доводиться.
Глюкофаж і вагітність
Незалежно від типу (звичайного або гестаційного), некомпенсований СД при вагітності збільшує шанси аномального розвитку плоду і перинатальної смертності. Окремі дослідження не зафіксували відхилень у розвитку плоду і стан здоров'я матері, а також впливу на пологи і виживаність новонароджених. І, тим не менш, вагітність і лактація знаходяться в списку протипоказань, тому вже на етапі планування дитини треба переходити на інсулін.
Встановлено, що метформін проникає в грудне молоко, і хоча у немовлят, за наявними даними, цей факт не викликав відхилень у розвитку, але інструкція рекомендує переводити немовлят на штучне вигодовування або залишати для годуючої мами інсулінотерапію. У будь-якому випадку потенційний ризик виникнення небажаних наслідків від метформіну і відмови від материнського молока для дитини враховується.
Вплив метформіну на фертильність перевірялася на тварин. При дозуванні 600 мг / сут. (Це в 3 рази вище верхньої межі норми з урахуванням площі поверхні тіла) шанси завагітніти у самок зберігалися на тому ж рівні.
Вплив на керування механізмами і транспортом
При монотерапії Глюкофажем швидкість реакції за кермом або концентрація уваги на небезпечному виробництві не змінюється, так як ліки не провокує гіпоглікемію.
Якщо Глюкофаж використовується в комплексній терапії, особливо з ліками сульфонілмочевінового ряду, інсуліну, меглітінід, здатними викликати гіпоглікемічністану, при роботі на висоті, управлінні складними механізмами і транспортом треба бути обережним.
способи застосування
дорослі
При монотерапії або в комплексному лікуванні з використанням цукрознижуючих медикаментів з відмінним від метформіну механізмом впливу стартова доза не перевищує 500-850 мг. Ліки приймають 2-3р. / Сут. разом з їжею або після неї. Через два тижні оцінюють результат і коригують дозу, орієнтуючись на тощаковой і постпрандіальний цукор.
Поступове титрування дози дозволяє організму легше адаптуватися до нових умов і знизити ризик побічних наслідків, особливо з боку шлунково-кишкового тракту.
При призначенні високих доз можна замість однієї таблетки масою 1000 мг випивати дві по 500 мг. Гранична добова норма - 3000 мг, її розподіляють на 3 прийоми.
При переході на Глюкофаж з альтернативного протидіабетичного медикаменту при розрахунку дозування враховують попередню схему лікування і рівень компенсації глікемії.
Якщо можливостей Глюкофажа недостатньо для 100% -й компенсації глікемії, можливо комплексне лікування метформіном в поєднанні з препаратами інсуліну. При такій терапії стартова доза - мінімальна (500 мг) або 850 мг, вживання - триразове. Норму інсуліну корективи у відповідності з показаннями глюкометра, які треба моніторити постійно.
Пацієнтам зрілого віку Глюкофаж призначають з урахуванням стану нирок, яке треба перевіряти регулярно. При помірній нирковій недостатності (КК 45-59 мл / хв.) І при відсутності інших факторів, що провокують лактоацидоз, метформін разначают раз в день в дозі 500-850 мг. При нормальній реакції на препарат дозу можна титрувати до 1000 мг / сут., Розподіляючи її на 2 рази. Кожні 3-6 місяців оцінюють працездатність нирок.
діти
Діагнозом ЦД 2-го типу в дитячому та підлітковому віці сьогодні нікого не здивуєш: гіподинамія, стреси, високоуглеводной харчування ... Рекорди в цьому відношенні б'ють США та інші розвинені країни. Глюкофаж дітям прописують з 10-ти років. Стартова доза метформіну - до 850 мг / сут. Приймають таблетки одноразово, батьки зобов'язані контролювати, щоб дитина брав препарат в один і той же час і обов'язково «заїдав» ліки повноцінним обідом або сніданком.
За результатами аналізу крові, які треба відзначати щодня в щоденнику діабетика, через півмісяця можна коригувати дозу. Збільшують її поступово, щоб уникнути небажаних наслідків для шлунково-кишкового тракту. Максимальна норма в дитячому та підлітковому віці - 2000 мг / добу. з розподілом всіх таблеток на 2-3 рази.
варіанти передозування
При одноразовому вживанні Глюкофажа в кількості 85 г гіпоглікемічних симптомів не зафіксовано. У таких випадках розвивається лактоацидоз. Значне перевищення дози Глюкофажа або невдале поєднання з гіпоглікемічними засобами небезпечно ризиком розвитку лактоацидозу - серйозного стану, що вимагає негайної госпіталізації.
Найбільш ефективний спосіб виведення лактату - гемодіаліз.
побічні наслідки
Глюкофаж, як оригінальний препарат, менше (в порівнянні з дженериками) викликає небажані реакції. Найбільш часті явища - диспепсичні розлади, дискомфорт в епігастрії, порушення ритму дефекації. Подібні симптоми, як правило, проходять самостійно після адаптації організму до нових умов. У деяких випадках потребують відміни препарату.
Поступове титрування дози і розподіл її на кілька прийомів зменшують ймовірність і ступінь вираженості неприємних наслідків.
Відповідно до класифікації ВООЗ, частоту побічних реакцій оцінюють за такою шкалою:
- Дуже часто -> 0,1;
- Часто - від 0,01 до 0,1;
- Рідко - від 0,001 до 0,01;
- Дуже рідко - від 0,0001 до 0,001;
- Невідомо - якщо статистичні дані не дозволяють визначити частоту подій.
Органи і системи Небажані наслідки Частота випадків Обмінні процеси лактатацидоз,
зниження абсорбції вітаміну В12 (при долговременнном прийомі Глюкофажа)
дуже рідко часто ЦНС зміна смакових відчуттів часто ШКТ втрата апетиту, нудота, блювотні позиви, розлад шлунку, дискомфорт в епігастрії часто Печінка і жовчні протоки гепатит, дисфункція печінки дуже рідко Шкіра реакції у вигляді свербежу, кропив'янки, еритеми рідко
аналоги Глюкофажа
Глюкофаж від виробника Мерк Санте - це оригінальний французький препарат високої якості. За вартістю його можна віднести до бюджетних ліків. Але в деяких випадках (вагітність, серйозні операції, травми, Відсутність в аптечній мережі) і його доводиться скасовувати.
У групі бігуанідів метформін - єдиний представник, але ліки-дженерики на основі метформіну не виробляє тільки найледачіша і недалекоглядна фармацевтична фірма. Для Глюкофажа аналогів не один десяток, більшість медиків і діабетиків користуються:
- Аргентинським Багометом;
- Німецькими сіофор і Метфогаммой;
- Російськими Форметіном, гліформін, Новоформіном, Метформин-Ріхтером;
- Сербським метформіну;
- Ізраїльським МЕТФОРМІНУ Тева.
Найдоступніші за ціною аналоги Глюкофажа китайських та індійських виробників, але і якість у них відповідне. Головний базовий компонент, на основі якого підбираються аналоги (метформіну гідрохлорид), використовують і в комбінованих ліках, наприклад, Глібомет, Глюконорм, Галвус Мет, Янумет, Амарил М. Якщо за ліки і своє здоров'я доводиться голосувати власним рублем, орієнтуйтеся на оригінальний Глюкофаж і рейтинг дженериків, але останнє слово у виборі препарату завжди має бути за лікарем.
Глюкофаж для схуднення
Глюкофаж прописує ендокринолог, так як він підвищує чутливість рецепторів клітин до інсуліну. В такому випадку гормон активніше переводить глюкозу в тканини для енергетичних потреб організму, а не відкладає її в депо, трансформуючи в жир. Таблетки блокують всмоктування надлишків глюкози в кишечнику, нормалізує цукор натще. Якщо тощаковой цукор і глікірованний гемоглобін в нормі, а інсуліну в організмі надлишок, це означає інсулінорезистентність клітин до гормону.
В такому випадку прописують Глюкофаж. Безпосередньо на прошарок жиру він не впливає, але, допомагаючи нормалізувати глікемію і рівень інсуліну, він домагається того, що на гепаціти гормон не впливає. Гладшає діабетик немає від цукру в крові, а від швидко зростаючої концентрації інсуліну, його і допомагає контролювати Глюкофаж.
Є у нього і безліч інших переваг, наприклад, профілактика ракових захворювань, але для бажаючих схуднути за Глюкофажем важливо запам'ятати: препарат розроблявся не для схуднення, хоча надмірна вага може йти, якщо ваша проблема, яка спровокувала ожиріння, - це інсулінорезистентність, метаболічний синдром, цукровий діабет 2-го типу. Якщо причина надмірної ваги - спадковість, треба здавати генетичний тест, якщо проблема в щитовидній залозі або гормонах кори надниркових залоз, то Глюкофаж тут теж не помічник.
Глюкофаж - відгуки
Про Глюкофажа відгуки тих, що худнуть і діабетиків суперечливі. Ті, хто розраховував одними таблетками без особливих зусиль всі свої проблеми вирішити, скаржаться на слабку ефективність метформіну. При серйозному підході, коли препарат приймають під медичним контролем, при дотриманні низьковуглеводній дієти та фізичної активності, результати позитивні.
Марина, 32 років, Воронеж «Глюкофаж - ліки хороше. З ним я скинула 7 кг, до нього ні дієти, ні фітнес не допомагали. У мене виявили ендокринне ожиріння, тому мені ці таблетки допомогли, тепер хоч печінку свою відчуваю. Але експериментувати з препаратом без благословення лікаря не раджу - здоров'я можна угробити ».
Олег Володимирович, 54 роки, Караганда «Ендокринолог мені прописав Глюкофаж 3 роки тому. Пив по таблетці (1000 мг) вранці та ввечері, дотримувався дієти, ходив пішки кожен день. Цукор нормалізувався, і вага трохи знизився. Минулого місяця вирішив припинити лікування: побочек не було, і взагалі відчував себе добре. Днями перевірив глікірованний гемоглобін - 6,5 ммоль / л! Вирішив повернутися до Глюкофажа, тільки дозу тепер треба уточнити у лікаря ».
Глюкофаж - це золотий стандарт, незамінний на всіх етапах управління ЦД 2-го типу. Крім того, він на 30% знижує показники загальної смертності, летального результату від ускладнень діабету, попереджаючи онкологічні та серцево-судинні патології. Метформін знижує апетит, емітуючи ефект обмеження калорійності раціону - надійного способу, що продовжує життя і діабетикам, і відносно здоровим людям.
