метамізол натрію

1. Лікування післяопераційного болю [ правити | правити код ]
2. Передозування [ правити | правити код ]
3. Лікування передозування [ правити | правити код ]

Метамізол натрію Metamizole sodium ІЮПАК натрієва сіль ((2,3-дигідро-1,5-диметил-3-оксо-2-феніл-1Н-піразол-4-іл) метиламіно) метансульфонової кислоти, в т. ч. у вигляді моногідрату Брутто-формула C13H16N3NaO4S молярна маса 311.358 г / моль натрієвої солі 333.34344 г / моль CAS 68-89-3 PubChem 80254 DrugBank 04817 АТХ N02BB02 Період полувивед. 1 - 4 години екскреція нирка таблетки , краплі , ампули , свічки Анальгін, Метамизол натрію, Баралгин М, анальгін Ультра, Спаздользін®, Оптальгін Медіафайли на Вікісховища

Метамізол натрію ( новолат. Metamizol natrii, Metamizole sodium, в Росії більш відомий як «анальгін») - лікарський засіб, анальгетик і антипіретик з групи піразолонів . У багатьох країнах вилучено з обігу в зв'язку з ризиком розвитку агранулоцитоза .

Незважаючи на те, що в деяких країнах він як і раніше доступний без рецепта, він заборонений в інших країнах через його потенційних побічних ефектів, включаючи агранулоцитоз . [1] Він знаходиться в ампіронсульфонатном сімействі ліків.

Він був вперше використаний в Німеччині в 1922 році під брендом «Новальгін», і протягом багатьох років він був доступний без рецепта в більшості країн, поки його токсичність не стала очевидною. [2] Метамізол продається під різними торговими назвами. [3] [4]

Лікування післяопераційного болю [ правити | правити код ]

Одинична доза анальгіну в дозі 500 мг забезпечувала ефективне полегшення болю (50% або більше зниження болю протягом чотирьох-шести годин) для 7 з 10 (70%) учасників, в порівнянні з 3 з 10 (30%) з плацебо (п'ять досліджень , 288 учасників порівняння, помірні докази якості), а менша кількість учасників потребують додаткових болезаспокійливих засобах протягом чотирьох-шести годин (7% з діпіроном, 34% з плацебо, чотири дослідження, 248 учасників, дані низької якості).

Занадто мало даних для порівняння анальгіну безпосередньо з іншими знеболюючими засобами.

Було дуже мало інформації, щоб робити якісь висновки про інших дозах і способах використання анальгіну в цих дослідженнях або про кількість людей, які мали побічні ефекти. У дослідженнях не повідомлялося про серйозні побічні ефекти або про вихід людей з досліджень через побічні ефекти, хоча не всі дослідження надали інформацію про ці результати. [5] [6]

Гарячковий синдром (інфекційно-запальні захворювання, укуси комах - комарі , бджоли , оводи і ін., посттрансфузійні ускладнення); Больовий синдром (Слабкої і середньої інтенсивності): в тому числі невралгія , міалгія , артралгія , жовчна колька , кишкова колька , ниркова колька , Травми, опіки , Декомпресійна хвороба, оперізуючий лишай , орхіт , радикуліт , міозит , Післяопераційний больовий синдром, головний біль , зубний біль , альгодисменорея і т.д.

Гіперчутливість, пригнічення кровотворення (агранулоцитоз, цитостатична або інфекційна нейтропенія), печінкова і / або ниркова недостатність , спадкова гемолітична анемія , Пов'язана з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази , аспириновая астма , анемія , лейкопенія , вагітність (Особливо в I триместрі і в останні 6 тижнів), період лактації. C обережністю. Період новонародженості (до 3 міс), захворювання нирок ( пієлонефрит , гломерулонефрит - в тому числі в анамнезі ), Тривале зловживання етанолом . Внутрішньовенне введення хворим із систолічним артеріальним тиском нижче 100 мм рт.ст. або при нестабільності кровообігу (наприклад на тлі інфаркту міокарда , Множинної травми, що починається шоці).

1. З боку сечовидільної системи:
2. алергічні реакції :
3. З боку органів кровотворення:
4. Інші:
5. Місцеві реакції:

Передозування [ правити | правити код ]

симптоми [ правити | правити код ]

нудота , блювота , біль у шлунку , олігурія , гіпотермія , зниження артеріального тиску , тахікардія , задишка , шум у вухах , сонливість , маячня , порушення свідомості , гострий агранулоцитоз , геморагічний синдром , гостра ниркова і / або печінкова недостатність, судоми , параліч дихальної мускулатури .

Лікування передозування [ правити | правити код ]

промивання шлунка , сольові проносні , активоване вугілля ; проведення форсованого діурезу , гемодіаліз , При розвитку судомного синдрому - внутрішньовенне введення протисудомних препаратів (зокрема, діазепаму ) І швидкодіючих барбітуратів .

При лікуванні дітей до 5 років і хворих, які отримують цитостатичні лікарські засоби , Прийом метамізолу натрію повинен проводитися тільки під наглядом лікаря. Непереносимість зустрічається досить рідко, проте загроза розвитку анафілактичного шоку після внутрішньовенного введення препарату щодо вище, ніж після прийому препарату всередину. У хворих на атопічну бронхіальною астмою і полінози є підвищений ризик розвитку алергічних реакцій. На тлі прийому метамізолу натрію можливий розвиток агранулоцитозу, у зв'язку з чим при виявленні невмотивованого підйому температури, ознобу , Болю в горлі, утрудненого ковтання, стоматиту , А також при розвитку явищ вагинита або проктиту необхідна негайна відміна препарату. При тривалому застосуванні необхідно контролювати картину периферичної крові. Неприпустимо використання для зняття гострих болів у животі (до з'ясування причини). Для внутрішньом'язового введення необхідно використовувати довгу голку. можливе забарвлення сечі в червоний колір за рахунок виділення метаболіту (значення не має).

Через високу ймовірність розвитку фармацевтичної несумісності не можна змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці . підсилює ефекти етанолу . Рентгеноконтрастні лікарські засоби, колоїдні кровозамінники і пеніцилін не повинні застосовуватися під час лікування метамизолом. При одночасному призначенні циклоспорину знижується концентрація останнього в крові. Метамізол, витісняючи із зв'язку з білком пероральні гіпоглікемічні лікарські засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин , Збільшує їх активність. фенілбутазон , барбітурати та ін. гепатоіндуктори при одночасному призначенні зменшують ефективність метамізолу. Одночасне призначення з ін. Ненаркотическими анальгетиками , трициклічними антидепресантами , Контрацептивними гормональними лікарськими засобами та алопуринолом може привести до посилення токсичності. Седативні і анксіолітичні ЛЗ ( транквілізатори ) Підсилюють знеболювальну дію метамізолу. тіамазол і цитостатики підвищують ризик розвитку лейкопенії. ефект підсилюють кодеїн , блокатори H2-гістамінових рецепторів і пропранолол (Уповільнює інактивацію). Мієлотоксичну лікарські засоби підсилюють прояви гематотоксичності препарату.

Відноситься до нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), групи похідних пиразолона . По механізму дії схожий на інші НПЗП (неселективно блокує ЦОГ і знижує утворення простагландинів з арахідонової кислоти , Проте ефект дії не абсолютний, як у випадку з НПЗП, і може бути блокований стимулюванням запальних рецепторів). Перешкоджає проведенню больових екстра - і пропріорецептивних імпульсів по пучках Голля і Бурдаха , Підвищує поріг збудливості таламических центрів больової чутливості, збільшує тепловіддачу.

Відмінною рисою є незначна вираженість протизапального ефекту, внаслідок чого препарат слабо впливає на водно-сольовий обмін (Затримка Na + і води) і слизову оболонку шлунково-кишкового тракту . Надає принципово знеболювальну, жарознижувальну і деякий спазмолітичну (щодо гладкої мускулатури сечовивідних і жовчних шляхів ) дія. Ефект розвивається через 20-30 хв після прийому всередину і досягає максимуму через 4 год. В як жарознижуючий є більш ефективним засобом у порівнянні з ібупрофеном і парацетамолом [7] , Але менш ефективний у порівнянні з аспірином. У порівнянні з обома препаратами, метамізол є найсильнішим анальгетиком.

Добре і швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. У стінці кишечника гідролізується з утворенням активного метаболіти - незмінений метамізол в крові відсутній (тільки після внутрішньовенного введення незначна його концентрація виявляється в плазмі ). Зв'язок активного метаболіту з білками - 50-60%. метаболізується в печінки , виводиться нирками . У терапевтичних дозах проникає в материнське молоко.

синтезований Людвігом Кнорре ( Hoechst ) в 1920 році .

У ряді країн, включаючи Швецію (з 1972 року ), США (з 1977 року ), Японію , Австралію , І ряді країн Європейського союзу , Метамізол заборонений через побічні ефекти, головним чином - через ризик агранулоцитоза навіть при одноразовому вживанні (за статистикою, при виникненні цього серйозного ускладнення вірогідність смертельного результату оцінюють приблизно в 23% [8] - в разі доступності медичної допомоги). У 1970-ті роки, коли почали з'являтися заборони на застосування цього препарату, оцінка ризику виникнення агранулоцитоза була суттєво завищена [9] [ Джерело не вказано тисяча двісті п'ятьдесят шість днів ] В порівнянні з даними на кінець 1990-х років (зараз ризик виникнення цього ускладнення оцінюється близько 0,2-2 випадку на мільйон людино-днів використання); тим не менш, заборона в більшості країн зберігається, оскільки у препарату є дуже багато доступних альтернатив, в тому числі аспірин , парацетамол , ібупрофен . В Німеччині метамізол відпускається тільки по рецептом лікаря. В Росії з 2009 року метамізол виключений з переліку Життєво необхідних і найважливіших лікарських препаратів , Але збережений у вільному продажу і в державних стандартах надання швидкої медичної допомоги по багатьом захворюванням, наприклад при лихоманці [10] у дітей, травмах [11] [12] [13] [14] [15] [16] [17] [18] [19] , стенозі гортані [20] , пневмонії [21] , ниркової кольки [22] і т.д.

Вступає в реакцію з гідропериту в подрібненому стані з виділенням їдкого білого диму (гидросульфид метіламмонія), внаслідок чого використовується як ефектний хімічний фокус. Також вступає в реакцію, в подрібненому вигляді, з розчином перманганату калію в кислому середовищі, знебарвлюючи його, за рахунок сульфит іонів.

1. ↑ Brack, A; Rittner, HL; Schäfer, M. Nichtopioidanalgetika zur perioperativen Schmerztherapie (нім.) // Der Anaesthesist. - 2004. - Березень (т. 53, № 3). - С. 263-280. - DOI : 10.1007 / s00101-003-0641-5 . - PMID 15021958 .
2. ↑ United Nations Department of Economic and Social Affairs . Consolidated List of Products Whose Consumption and / or Sale Have Been Banned, Withdrawn, Severely Restricted of Not Approved by Governments . - 12th. - New York: United Nations, 2005. - P. 171-5.
3. ↑ Drugs.com Drugs.com international listings for Metamizole Page accessed June 21, 2015
4. ↑ Brayfield, A: Dipyrone (неопр.). Martindale: The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press (13 грудня 2013). Дата звернення 19 квітня 2014.
5. ↑ Leslie Hearn; Sheena Derry; R Andrew Moore. Single dose dipyrone (metamizole) for acute postoperative pain in adults // Cochrane Systematic Review - Intervention. - 2016. - 20 квітня. - DOI: 10.1002 / 14651858.CD011421.pub2. (неопр.). Одноразова доза діпірона (метамізолу) при гострій післяопераційного болю у дорослих.
6. ↑ Leslie Hearn; Sheena Derry; R Andrew Moore. Single dose dipyrone (metamizole) for acute postoperative pain in adults // Cochrane Systematic Review - Intervention. - 2016. - 20 квітня. - DOI : 10.1002 / 14651858.CD011421.pub2 .
7. ↑ Wong A, Sibbald A, Ferrero F et al. Antipyretic effects of dipyrone versus ibuprofen versus acetaminophen in children: results of a multinational, randomized, modified double blind study. Clin Pediatr 2001; 40: 313-324.
8. ↑ T. Stammschulte, WD Ludwig, B. Mühlbauer, E. Bronder, U. Gundert-Remy: Metamizole (dipyrone) -associated agranulocytosis. An analysis of German spontaneous reports 1990-2012. In: European journal of clinical pharmacology. 71: 9, September 2015 року, S. 1129-1138, doi: 10.1007 / s00228-015-1895-y , PMID 26169297 .
9. ↑ Risks of agranulocytosis and aplastic anemia. A first report of their relation to drug use with special reference to analgesics. The International Agranulocytosis and Aplastic Anemia Study // JAMA. - 1986-10-03. - Т. 256, вип. 13. - С. 1749-1757. - ISSN 0098-7484 .
10. ↑ Наказ Міністерства охорони здоров'я РФ від 24 грудня 2012 р N 1441н «Стандарт швидкої медичної допомоги дітям при лихоманці».
11. ↑ Наказ Міністерства охорони здоров'я РФ від 24 грудня 2012 р N 1394н «Стандарт швидкої медичної допомоги при поєднаної травми»
12. ↑ Наказ Міністерства охорони здоров'я РФ від 20 грудня 2012 р N 1084н «Стандарт швидкої медичної допомоги при травмі ока».
13. ↑ Наказ Міністерства охорони здоров'я РФ від 24 грудня 2012 р N 1390н «Стандарт швидкої медичної допомоги при травмах голови».
14. ↑ Наказ Міністерства охорони здоров'я РФ від 24 грудня 2012 р N 1389н «Стандарт швидкої медичної допомоги при травмах грудної клітки».
15. ↑ Наказ Міністерства охорони здоров'я РФ від 20 грудня 2012 р N 1078н «Стандарт швидкої медичної допомоги при травмах жіночих сечостатевих органів, чужорідне тіло в жіночих сечостатевих органах».
16. ↑ Наказ Міністерства охорони здоров'я РФ від 20 грудня 2012 р N 1123н «Стандарт швидкої медичної допомоги при травмах живота, нижньої частини спини».
17. ↑ Наказ Міністерства охорони здоров'я РФ від 24 грудня 2012 р N 1384н «Стандарт швидкої медичної допомоги при травмі кінцівок і (або) тазу».
18. ↑ Наказ Міністерства охорони здоров'я РФ від 20 грудня 2012 р N 1090н «Стандарт швидкої медичної допомоги при травмах чоловічих сечостатевих органів, чужорідне тіло в чоловічих сечостатевих органах, надлишкової крайньої плоті, фімозі і парафімозі».
19. ↑ Наказ Міністерства охорони здоров'я РФ від 24 грудня 2012 р N 1457н «Стандарт швидкої медичної допомоги при травмі хребта».
20. ↑ Наказ Міністерства охорони здоров'я РФ від 20 грудня 2012 р N 1124н «Стандарт швидкої медичної допомоги при стенозі гортані».
21. ↑ Наказ Міністерства охорони здоров'я РФ від 24 грудня 2012 р N 1437н «Стандарт швидкої медичної допомоги при пневмонії».
22. ↑ Наказ Міністерства охорони здоров'я РФ від 24 грудня 2012 р N 1385н «Стандарт швидкої медичної допомоги при нирковій коліці».