Поняття про хіміотерапії. Історія відкриття хіміопрепаратів.

Хіміотерапія - специфічне антимікробну, антипаразитарні лікування за допомогою хімічних речовин. Ці речовини мають найважливішим властивістю - вибірковістю дії проти хвороботворних мікроорганізмів в умовах макроорганізму.

Основоположником хіміотерапії є німецький хімік, лауреат Нобелівської премії П. Ерліх, який встановив, що хімічні речовини, що містять миш'як, згубно діють на спірохети і трипаносоми, і отримав в 1910 р перший хіміотерапевтичний препарат - сальварсан (з'єднання миш'яку, що вбиває збудника, але нешкідливе для мікроорганізму).

У 1935 р інший німецький хімік Г.Домагк виявив серед анілінових барвників речовина - пронтозил, або червоний стрептоцид, який рятував експериментальних тварин від стрептококової інфекції, але не діє на ці бактерії поза організмом. За це відкриття Г.Домагк був удостоєний Нобелівської премії. Пізніше було з'ясовано, що в організмі відбувається розпад пронтозила з утворенням сульфаниламида, що володіє антибактеріальною активністю як in vivo, так і in vitro.

Механізм дії сульфаніламідів (сульфонамидов) на мікроорганізми був відкритий Р.Вудсом, що встановив, що сульфаніламіди є структурними аналогами параамінобензойноїкислоти (ПАБК), яка бере участь в біосинтезі фолієвої кислоти, необхідної для життєдіяльності бактерій. Бактерії, використовуючи сульфаніламід замість ПАБК, гинуть.

Перший природний антибіотик було відкрито в 1929 р англійським бактериологом А. Флемінгом. При вивченні цвілевих грибів Penicillium notatum, що перешкоджає росту бактеріальної культури, А. Флемінг виявив речовину, що затримує ріст бактерій, і назвав його пеніциліном. У 1940 р Г. Флорі і Е. Чейн отримали очищений пеніцилін. У 1945 р А Флемінг, Г. Флорі і Е. Чейн стали Нобелівськими лауреатами.

В даний час є величезна кількість хіміотерапевтичних препаратів, які застосовуються для лікування захворювань, викликаних різними мікроорганізмами.

Антибіотики. Природні і синтетичні. Історія відкриття природних антибіотиків. Класифікація антибіотиків за хімічною структурою, механізмом, спектру і типу дії. Способи отримання.

Антибіотики - хіміотерапевтичні речовини, які продукують мікроорганізмами, тваринами клітинами, рослинами, а також їх похідні та синтетичні продукти, які мають виборчої здатністю пригнічувати і затримувати ріст мікроорганізмів, а також пригнічувати розвиток злоякісних новоутворень.

За той період, який минув з часу відкриття П. Ерліха, було отримано більше 10 000 різних антибіотиків, тому важливою проблемою була систематизація цих препаратів. В даний час існують різні класифікації антибіотиків, проте жодна з них не є загальноприйнятою.

В основу головної класифікації антибіотиків належить їх хімічну будову.

В основу головної класифікації антибіотиків належить їх хімічну будову

Найбільш важливими класами синтетичних антибіотиків є хінолони та фторхінолони (наприклад, ципрофлоксацин), сульфаніламіди (сульфадиметоксин), імідазолу (метронідазол), нітрофурани (фурадонін, фурагін).

За спектром дії антибіотики поділяють на п'ять груп залежно від того, на які мікроорганізми вони впливають. Крім того, існують протипухлинні антибіотики, продуцентами яких також є актиноміцети. Кожна з цих груп включає дві підгрупи: антибіотики широкого і вузького спектра дії.

Антибактеріальні антибіотики становлять найчисленнішу групу препаратів. Переважають в ній антибіотики широкого спектру дії, що впливають на представників всіх трьох відділів бактерій. До антибіотиків широкого спектру дії відносяться аміноглікозиди, тетрациклін та ін. Антибіотики вузького спектра дії ефективні відносно невеликого кола бактерій, наприклад політ-міксини діють на грацілікутние, ванкоміцин впливає на грампозитивні бактерії.

В окремі групи виділяють протитуберкульозні, протилепрозні, протисифілітичні препарати.

Протигрибкові антибіотики включають значно менше число препаратів. Широким спектром дії володіє, наприклад, амфотерицин В, ефективний при кандидозах, бластомікоз, аспергільоз; в той же час ністатин, діючий на гриби роду Candida, є антибіотиком вузького спектра дії.

Антипротозойні і антивірусні антибіотики налічують невелику кількість препаратів.

Протипухлинні антибіотики представлені препаратами, що володіють цитотоксичною дією. Більшість з них застосовують при багатьох видах пухлин, наприклад МіТОМ-цин С.

Дія антибіотиків на мікроорганізми пов'язано з їх здатністю пригнічувати ті або інші біохімічні реакції, що відбуваються в мікробної клітці.

Залежно від механізму дії розрізняють п'ять груп антибіотиків:

1. антибіотики, які порушують синтез клітинної стінки. До цієї групи належать, наприклад, β-лактами. Препарати цієї групи характеризуються найвищою вибірковістю дії: вони вбивають бактерії і не впливають на клітини макроорганізму, так як останні не мають головного компонента клітинної стінки бактерій - пептидогликана. У зв'язку з цим β лактамні антибіотики є найменш токсичними для макроорганізму;

2. антибіотики, які порушують молекулярну організацію і синтез клітинних мембран. Прикладами подібних препаратів є поліміксини, поліени;

3. антибіотики, які порушують синтез білка; це найбільш численна група препаратів. Представниками цієї групи є аміноглікозиди, тетрацикліни, макролі-ди, левоміцетин, що викликають порушення синтезу білка на різних рівнях;

4. антибіотики - інгібітори синтезу нуклеїнових кислот. Наприклад, хінолони порушують синтез ДНК, рифампіцин - синтез РНК;

5. антибіотики, що пригнічують синтез пуринів і амінокислот. До цієї групи належать, наприклад, сульфаніламіди.

Дата додавання: 2015-04-18; переглядів: 157; Порушення авторських прав