- Загальні характеристики. склад:
- Фармакологічні властивості:
- Показання до застосування:
- Спосіб застосування та дози:
- Особливості застосування:
- Побічні дії:
- Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
- Протипоказання:
- Передозування:
- Умови зберігання:
- Умови відпустки:
- упаковка:
Загальні характеристики. склад:
Активна речовина: верапамілу гідрохлорид 40 мг або 80 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, карбоксиметилкрохмаль натрію, тальк, гипролоза, сахароза, титану діоксид Е 171, повідон, макрогол 6000, акації камедь, барвник хіноліновий жовтий Е 104, опаглос білий 6000.
опис:
Жовті, круглі, блискучі, двоопуклі таблетки вкриті оболонкою.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка.
Верапаміл є одним з основних препаратів групи блокаторів «повільних» кальцієвих каналів. Він володіє антіаршміческой, антиангинальной і антигіпертензивної активністю.
Препарат знижує потребу міокарда в кисні за рахунок зниження скоротливості міокарда та уражень частоти серцевих скорочень. Викликає розширення коронарних судин серця і збільшує коронарний кровотік; знижує тонус гладкої мускулатури периферичних артерій і загальний периферичний судинний опір.
Верапаміл существено уповільнює атріовентрикулярну провідність, пригнічує автоматизм синусового вузла, що дозволяє застосовувати препарат для лікування суправентрикулярних аритмій.
Верапаміл є препаратом вибору для лікування стенокардії вазоспастического генезу (стенокардії Принцметала). Надає ефект при стенокардії напруги.
Фармакокінетика.
При прийомі всередину всмоктується більше 90% від прийнятої дози. Біодоступносгь становить 10-20%. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові досягається через 1-2 години після прийому всередину (80-400 нг / мл). Проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри. Верапаміл метаболізується при "першому проходженні" через печінку. Основними метаболітами є норверапаміл, N-деалкілнорверапаміл. Накопичення препарату і його метаболітів в організмі пояснює посилення дії при курсовому лікуванні. Зв'язування з білками плазми крові - 90%. Період напіввиведення при прийомі одноразової дози становить 2,8 - 7,4 години; при прийомі повторних доз - 4,5 - 12 годин. Виводиться в невеликій кількості в незміненому вигляді (3-4%), решта - у вигляді метаболітів (70%) нирками, близько 25% - з жовчю. Секреція з грудним молоком низька.
Показання до застосування:
1. Лікування і профілактика порушень серцевого ритму:
пароксизмальна наджелудочковая тахікардія ;
тріпотіння і мерехтіння передсердь (тахиаритмическую варіант);
наджелудочковая екстрасистолія .
2. Лікування і профілактика
хронічної стабільної стенокардії (Стенокардія напруги);
нестабільної стенокардії;
вазоспастической стенокардії (стенокардія Принцметала).
3. Лікування артеріальної гіпертензії .
Важливо! Ознайомся з лікуванням Шлуночкової пароксизмальної тахікардії , тріпотіння передсердь , Фібриляції (мерехтіння) передсердь , надшлуночкової екстрасистолії , нестабільної стенокардії , стенокардії Принцметала
Спосіб застосування та дози:
Верапаміл приймають всередину, під час або після їди, запиваючи невеликою кількістю води.
Режим дозування і тривалість лікування встановлюються індивідуально в залежності від стану хворого, ступеня тяжкості, особливостей перебігу захворювання та ефективності терапії.
Для профілактики нападів стенокардії, аритмії і при лікуванні артеріальної гіпертензії препарат призначають дорослим у початковій дозі по 40-80 мг 3-4 рази на день.
При необхідності збільшують разову дозу до 120-160 мг.
Максимальна добова доза препарату становить 480 мг.
У пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки виведення верапамілу з організму уповільнене, тому лікування доцільно починати з мінімальних доз. Добова доза препарату не повинна перевищувати 120 мг.
Особливості застосування:
З метою підвищення артеріального тиску у хворих гіпертрофічною кардіоміопатією призначають альфа-адреностимулятори (фенілефрин); не слід застосовувати ізопреналін і норепінефрин.
Перед початком терапії при серцевої недостатності необхідно досягти стану компенсації.
При лікуванні необхідний контроль функції серцево-судинної і дихальної систем, рівня глюкози та електролітів крові, об'єму циркулюючої крові і кількості сечі.
Не рекомендується припиняти лікування раптово.
Побічні дії:
З боку серцево-судинної системи: можливо почервоніння обличчя, виражена брадикардія , Атріовентрикулярна блокада, виражене зниження артеріального тиску, розвиток або прогресування серцевої недостатності, тахікардія; рідко - стенокардія аж до розвитку інфаркту міокарда (особливо у хворих з важким обструктивним ураженням коронарних артерій), аритмії (В тому числі мерехтіння і тріпотіння шлуночків).
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота , блювота , запор , Рідко - діарея , Гіперплазія ясен, підвищення апетиту; в окремих випадках - транзиторне підвищення активності "печінкових" ферментів і лужної фосфатази в плазмі крові.
З боку центральної нервової системи: запаморочення , головний біль , Непритомність, тривожність, загальмованість, підвищена стомлюваність, астенія, сонливість, депресія , Екстрапірамідні порушення.
Алергічні реакції: шкірний висип , кожний зуд , Гіперемія шкіри обличчя, мультиформна еритема (в тому числі синдром Стівенса-Джонсона)
Інші: збільшення маси тіла, дуже рідко - агранулоцитоз , гінекомастія ,
гіперпролактинемія, галакторея , артрит , Транзиторна втрата зору на тлі максимальної концентрації препарату в плазмі крові (Сmах), набряк легенів , тромбоцитопенія (Без клінічних проявів), периферичні набряки .
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
При одночасному застосуванні верапамілу з:
- антиаритміками, бета-адреноблокаторами та інгаляційними анестетиками спостерігається посилення кардіотоксичного ефекту (підвищення небезпеки виникнення атріовентрикулярної блокади, різкого зниження частоти серцевих скорочень, розвиток серцевої недостатності, різкого падіння артеріального тиску);
- антигіпертензивними засобами і діуретиками - можливе посилення гіпотензивного ефекту верапамілу;
- дигоксином можливо підвищення рівня концентрації дигоксину в плазмі крові в зв'язку з погіршенням його виведення нирками (тому необхідно проводити контроль рівня дигоксину в плазмі крові з метою виявлення оптимальної його дозування і запобігання інтоксикації);
- циметидином і ранитидином підвищується рівень концентрації верапамілу в плазмі крові;
- рифампіцином, фенобарбіталом можливе зниження концентрації в плазмі крові і ослаблення дії верапамілу;
- теофіліном, празозином, циклоспорином можливо підвищення концентрації цих речовин в плазмі крові;
- миорелаксантами можливе посилення миорелаксирующего дії;
- ацетилсаліциловою кислотою посилюється можливість виникнення кровотеч;
- хінідином підвищується рівень концентрації хінідину в плазмі крові, посилюється загроза зниження артеріального тиску, а у хворих з гіпертрофічною кардіоміопатією можливе виникнення вираженої гіпотензії;
- карбамазепіном і літієм збільшується небезпека виникнення нейротоксичних ефектів Верапаміл повьпнает концентрацію в крові карбамазепіну, міорелаксантів, вальпроєвої кислоти внаслідок придушення метаболізму за участю цитохрому Р450.
Препарати кальцію знижують ефективність застосування верапамілу.
Нікотин, прискорюючи метаболізм в печінці, призводить до зниження концентрації верапамілу в крові, зменшують вираженість антиангінального, гіпотензивного і антиаритмического дій. Прокаїнамід, хінідин та інші лікарські засоби, що викликають подовження інтервалу QT, підвищують ризик його значного подовження.
Празозин і інші альфа-адреноблокатори посилюють гіпотензивний ефект.
Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) знижують гіпотензивний ефект внаслідок пригнічення синтезу простагландинів, затримки натрію і рідини в організмі. Симпатоміметики знижують гіпотензивний ефект верапамілу.
Дизопірамід і флекаїнід не слід призначати протягом 48 год до або 24 год після застосування верапамілу (сумація негативного інотропного ефекту, аж до летального результату). Можливе збільшення плазмових концентрацій лікарських засобів, що характеризуються високим ступенем зв'язування з білками (в г.ч. похідних кумарину та індандіону, НПЗП, хініну, саліцилатів, сульфинпиразона).
Протипоказання:
Підвищена чутливість до компонентів препарату, виражена брадикардія, серцева недостатність II Б - III стадії, артеріальна гіпотензія , кардіогенний шок (За винятком викликаного аритмією), синоаурикулярная блокада , Атріовентрикулярна блокада II і III ступеня (за винятком хворих з штучним водієм ритму), гострий інфаркт міокарда , синдром слабкості синусового вузла , Стеноз гирла аорти, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, синдром Морганьї-Адамса-Стокса, гостра серцева недостатність , Одночасне застосування бета- адреноблокаторів (внутрішньовенно), вагітність, період лактації, вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
З обережністю:
З обережністю необхідно призначати хворим з атріовентрикулярною блокадою I ступеня, хронічною серцевою недостатністю I-II ступеня, вираженими порушеннями функції печінки, брадикардія, легка або помірна ступінь гіпотензії, інфаркт міокарда з лівошлуночковою недостатністю, ниркова недостатність , Похилий вік.
Передозування:
Симптоми: синусова брадикардія, що переходить в атриовентрикулярную блокаду, іноді асистолию, виражене зниження артеріального тиску, серцева недостатність, шок. Лікування: при ранньому виявленні - промивання шлунка , активоване вугілля; при порушенні ритму і провідності - внутрішньовенне введення ізопреналіну, норадреналіну, атропіну, 10-20 мл 10% розчину кальцію глюконату, штучний водій ритму; внутрішньовеннаінфузія плазмозамінних розчинів. гемодіаліз не ефективний.
Умови зберігання:
В захищеному від світла місці, при температурі 15-25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 5 років. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.
Умови відпустки:
За рецептом
упаковка:
За 15 таблеток в блістері перфорованому з алюмінієвої фольги і плівки ПВХ.
2 блістери (30 таблеток) разом з інструкцією із застосування в пачці картонній.
