- Загальні характеристики. склад:
- Фармакологічні властивості:
- Показання до застосування:
- Спосіб застосування та дози:
- Особливості застосування:
- Побічні дії:
- Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
- Протипоказання:
- Передозування:
- Умови зберігання:
- Умови відпустки:
- упаковка:
Загальні характеристики. склад:
Міжнародна назва: enalapril, 1 - [N- [S] - 1 - карбокси - 3 - фенілпропіл] - L - аланіл] - L - пролін - 1 '-етилового ефіру малеат;
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми з рискою і фаскою;
Активна речовина: 1 таблетка містить еналаприлу малеату - 10 мг;
Допоміжні речовини: цукор молочний (лактоза), крохмаль картопляний, полівінілпіролідон, кальцію стеарат.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Еналаприл відноситься до класу інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту. Механізм фармакологічної дії препарату полягає в блокаді АПФ з подальшим уповільненням перетворення неактивного ангіотензину І в його активну форму - ангіотензин ІІ. Крім цього, він уповільнює деградацію вазодепресорних пептидів - брадикініну і простагландину Е2, що викликають релаксацію гладких м'язів судин, сприяє продукуванню вазодилатирующих простаноїдів і вивільненню оксиду азоту. В результаті пригнічується патологічна вазоконстрикція, проліферація і гіпертрофія клітин міокарда, послаблюється активація симпатичної нервової системи. Препарат сприяє зниженню тиску в правому передсерді і в малому колі кровообігу, зменшує можливість розвитку гіпертрофії лівого шлуночка . Знижує: постнавантаження на серце, розпад брадикініну, артеріальний тиск, загальний периферичний опір судин, ступінь тяжкості серцевої недостатності . Стимулює синтез простагландинів, збільшує толерантність до фізичного навантаження. Підсилює нирковий кровотік, покращує функцію нирок і перешкоджає розвитку діабетичної нефропатії . Чи не впливає на метаболізм глюкози, ліпопротеїнів. Проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком.
Фармакокінетика. Еналаприл фармакологічно малоактивний і є проліками. Потрапляючи в печінку, він гідролізується в еналаприлат - активний інгібітор АПФ. Біодоступність - 60%. Прийом їжі не впливає на абсорбцію. Близько 50% препарату може зв'язуватися з білками плазми. 1 таблетка препарату дозволяє досягти рівномірного ефекту протягом доби. Метаболізується в печінці. Максимальна концентрація еналаприлату спостерігається на 4-ту годину після прийняття перорально. Виводиться з організму двома шляхами: 10% печінкою і 90% нирками. Час напіввиведення еналаприлату становить 11 годин.
Показання до застосування:
Артеріальна гіпертензія, у тому числі реноваскулярная, хронічна серцева недостатність і систолічна дисфункція лівого шлуночка, діабетична нефропатія .
Важливо! Ознайомся з лікуванням артеріальної гіпертензії , реноваскулярной гіпертензії
Спосіб застосування та дози:
Призначають незалежно від прийому їжі. Початкова доза становить 2,5 мг 1 раз на добу. При необхідності разову дозу поступово збільшують до 20 мг 1-2 рази на добу. Підтримуюча доза, зазвичай, 10-20 мг на добу. Вища добова доза не більше 40 мг одноразово або в 2 прийоми.
Застійна серцева недостатність. Рекомендована початкова доза - 2,5 мг 1 раз на добу. Дозу поступово підвищують до досягнення максимального клінічного ефекту, який спостерігається зазвичай через 2-4 тижні. Звичайна підтримуюча доза становить 2,5-10 мг 2 рази на добу, максимальна - 20 мг 2 рази на добу. Асимптоматична дисфункція лівого шлуночка. Початкова доза - 5 мг / добу; підтримуюча - 10 мг 2 рази на добу. Вторинна артеріальна гіпертензія при захворюваннях нирок. Дозу визначають з урахуванням стану нирок і кліренсу креатиніну. Для пацієнтів, кліренс креатиніну в яких перевищує 30 мл / хв, початкова доза становить 5 мг / добу; пацієнтам, кліренс креатиніну в яких менше 30 мл / хв, призначають в дозі 2,5 мг / добу, яку поступово підвищують до досягнення задовільного ефекту. Пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі, призначають 2,5 мг в день процедури; в усі інші дні дозу встановлюють залежно від рівня артеріального тиску.
Особливості застосування:
При тривалому застосуванні необхідний контроль показників периферичної крові. У пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю або з тяжкими порушеннями функції нирок, а також з порушенням водно-електролітного балансу, пов'язаними з лікуванням діуретиками, безсольової дієтою, діареєю, блювотою, гемодіалізом може спостерігатися артеріальна гіпотензія . Препарат призначають з обережністю пацієнтам при гиперкалиемии , При колагенозах і аутоімунних захворюваннях, у пацієнтів, яким планується проведення хірургічного втручання.
У разі розвитку ангіоневротичного набряку або алергічних реакцій необхідно відмінити прийом препарату. Позитивний ефект виявляють антигістамінні препарати. У разі локалізації набряку в ділянці язика або гортані слід швидко ввести підшкірно розчин адреналіну 1: 1000 (0,3-0,5 мл).
Рекомендується дотримуватися обережності в разі застосування препарату у хворих з печінковою недостатністю. Застосування інгібіторів АПФ в період вагітності може призвести до загибелі плоду. За новонародженими і грудними дітьми, які піддавалися внутрішньоутробному впливу інгібіторів АПФ, рекомендується вести ретельне спостереження для своєчасного виявлення вираженого зниження артеріального тиску, олігурії, гіперкаліємії і неврологічних розладів, можливих внаслідок зменшення ниркового і мозкового кровотоку при зниженні артеріального тиску, що викликається інгібіторами АПФ. При олігурії необхідно підтримку артеріального тиску і ниркової перфузії шляхом введення відповідних рідин і судинозвужувальних засобів.
Необхідна обережність при роботі з транспортними та іншими потенційно небезпечними технічними засобами через можливість появи запаморочення , Особливо на початку лікування еналаприлом. У період застосування препарату не рекомендується вживати алкогольні напої, слід дотримуватися обережності при виконанні фізичних вправ в жарку погоду, так як існує ризик розвитку дегідратації і надмірного зниження артеріального тиску через зниження об'єму циркулюючої крові. Еналаприл виводиться з організму при гемодіалізі; в день проведення процедури його призначають в добовій дозі 2,5 мг. При необхідності хірургічного втручання слід поінформувати анестезіолога про те, що пацієнт отримує терапію еналаприлом.
Побічні дії:
При застосуванні можливі: сухий кашель , головний біль , Рідше - артеріальна гіпотензія (особливо після прийому першої дози препарату), ортостатичні реакції, що супроводжуються запамороченням, слабкістю, порушенням зору, колапсом; тахікардія та інші порушення серцевого ритму, біль у грудях, стенокардія , Відчуття втоми, порушення сну, нервозність, депресія , судоми , шум у вухах , Порушення смаку, нудота , блювота , діарея , анорексія , панкреатит , стоматит ; глосит , Відчуття сухості в роті; тромбоцитопенія , лейкопенія , агранулоцитоз ; задишка , Дистонія, інфільтрати в легенях, бронхіт ; алергічні реакції, в тому числі шкірні висипання, ангіоневротичний набряк, в тому числі еозинофілія , Лихоманка, артралгія ; синдром Стівенса-Джонсона, епідермальнийнекроліз. Шкірні реакції можуть супроводжуватися болем у м'язах, міозит, артрит, васкуліт, серозитом, еозинофілією, лейкоцитозом.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
При застосуванні еналаприлу і тіазиднихдіуретиків відбувається зменшення вираженості симптомів гіпокаліємії, індукованої діуретиком. Потенціювання ефекту спостерігається при одночасному прийомі із сечогінними і гіпотензивними засобами, опіоїдними анальгетиками, засобами для наркозу і алкоголем. Спільний прийом еналаприлу зі снодійними, наркотичними, знеболюючими засобами сприяє зниженню артеріального тиску. Спільне призначення еналаприлу і калійзберігаючих діуретиків (спіронолактон, триамтерен, амілорид), харчових добавок і солей, що містять калій, особливо при лікуванні хворих з порушеними функціями нирок, може призвести до гіперкаліємії. Еналаприл може зменшувати кліренс літію в крові. У пацієнтів з порушеною функцією нирок, які отримують нестероїдні протизапальні засоби, після початку застосування еналаприлу можливе зниження їх ефекту і подальше погіршення функції нирок. Циметидин збільшує тривалість дії еналаприлу. Еналаприл послаблює дію теофіліну. При спільному застосуванні з імунодепресантами зростає ризик впливу на кістковий мозок.
Протипоказання:
Підвищена чутливість до компонентів препарату, до інгібіторів АПФ; вагітність, лактація, дитячий та підлітковий вік до 18 років; ангіоневротичний набряк в анамнезі, прогресуюча азотемия при двосторонньому стенозі ниркових артерій або стенозі ниркової артерії єдиної нирки, стан після пересадки нирки; первинні захворювання печінки або печінкова недостатність , Гіперкаліємія, проведення десенсибілізації до отрути комах, стеноз артеріального або мітрального клапана з вираженими порушеннями гемодинаміки.
Передозування:
При передозуванні може розвинутися гіпотензія в поєднанні з блокадою ренінангіотензинової системи, запаморочення, розвиток гострої недостатності коронарного і / або мозкового кровообігу. У разі гіпотензії рекомендується положення лежачи і внутрішньовеннаінфузія фізіологічного розчину. У важких випадках, при вживанні препарату в дозі, багаторазово перевершує рекомендовану, гемодіаліз допомагає видаленню еналаприлату із загального кровообігу.
Умови зберігання:
Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище + 25 ºС. Термін придатності - 3 роки.
Умови відпустки:
За рецептом
упаковка:
По 10 таблеток в блістері. По 2 блістери в пачці.
