- Загальні характеристики. склад:
- Фармакологічні властивості:
- Показання до застосування:
- Спосіб застосування та дози:
- Особливості застосування:
- Побічні дії:
- Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
- Протипоказання:
- Передозування:
- Умови зберігання:
- Умови відпустки:
- упаковка:
Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: 500 мг ацетилсаліцилової кислоти в кожній таблетці.
Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лимонна кислота, стеарил нова кислота, тальк, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), карбоксиметилкрохмаль натрію (крохмалю натрію гліколят, прімогель).
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Препарат має знеболювальну, жарознижувальну та протизапальну дію. Механізм дії ацетилсаліцилової кислоти заснований на інгібуванні активності ферментів циклооксигенази ЦОГ-1 і ЦОГ-2, що беруть участь в синтезі простагландинів, простацикліну і тромбоксану. В результаті порушується синтез простагландинів, що забезпечують форми-вання набряку і гиперальгезии. Зниження вмісту простагландинів (переважно E1) в центрі терморегуляції призводить до зниження температури тіла внаслідок розширення судин шкіри і посилення процесів потовиділення. Аналгезуючий ефект обумовлений як центральним (вплив на центри больової чутливості), так і периферичних (зменшення альгогенних активності брадикініну) дією. Протизапальну дію препарату зумовлено зниженням синтезу простагландинів, зменшенням проникності капілярів, зниженням активності гіалуронідази, обмеженням енергетичного забезпечення запального процесу шляхом гальмування утворення аденозинтрифосфорної кислоти.
Зменшує агрегацію, адгезію тромбоцитів і пригнічує процеси тромбоутворення за рахунок пригнічення синтезу тромбоксану А2 в тромбоцитах.
Блокада ЦОГ-1 в слизовій оболонці шлунка призводить до гальмування синтезу га-стропротекторних простагландинів, що може сприяти виразки слизової оболонки шлунка і виникнення подальшого кровотечі .
Фармакокінетика. При прийомі всередину абсорбція повна. Під час абсорбції піддається системної елімінації в стінці кишечника і в печінці (деацетилюється). Резорбована частина швидко гідролізується спеціальними естеразами, тому період напіввиведення препарату - не більше 15-20 хв.
В організмі циркулює (на 75-90% у зв'язку з альбуміном) і розподіляється в тканинах аніон саліцилової кислоти.
Час досягнення максимальної концентрації в плазмі - 2 ч. Сироватковий рівень саліцилатів дуже варіабельний. Саліцилати легко проникають в багато тканини і рідини організму, в т.ч. в спинномозкову, перитонеальну і синовіальну рідини. Проникнення в порожнину суглоба прискорюється при наявності гіперемії і набряку і сповільнюється в проліферативної фазі запалення. У невеликих кількостях саліцилати виявляються в мозковій тканині, сліди - в жовчі, поті, фекаліях. При виникненні ацидозу велика частина саліцилової кислоти перетворюється в неіонізовану кислоту, добре проникаючу в тканини, в т.ч. в мозок. Швидко проходить через плаценту, в невеликих кількостях виводиться з грудним молоком.
Метаболізується переважно в печінці з утворенням 4 метаболітів, що виявляються в багатьох тканинах і сечі.
Виводиться переважно шляхом активної секреції в канальцях нирок у незміненому вигляді (60%) і у вигляді метаболітів. Виведення незміненого саліцилату залежить від pH сечі (при подщелачивании сечі зростає Іонізація саліцилатів, погіршується їх реабсорбція і значно збільшується виведення). Швидкість виведення залежить від дози: при прийомі невеликих доз період напіввиведення препарату - 2-3 год, зі збільшенням дози може зростати до 15-30 год.
У новонароджених дітей саліцилати можуть витісняти білірубін із зв'язку з альбуміном і сприяти розвитку білірубінової енцефалопатії . Елімінація саліцилатів у новонароджених здійснюється значно повільніше, ніж у дорослих.
Показання до застосування:
симптоматичне лікування больового синдрому , головного болю (В тому числі при абстинентному синдромі), зубного болю , болю в горлі , Мигренозной болю, болю в спині та м'язах, біль у суглобах, біль при менструації.
Підвищена температура тіла при застудних та інших інфекційно-запальних захворюваннях (у дорослих і дітей старше 15 років).
Важливо! Ознайомся з лікуванням абстинентного синдрому , мігрені , Болі в хребті (болі в спині) , альгодисменореи , Гипертермического синдрому (Гарячки)
Спосіб застосування та дози:
Всередину, дорослим і дітям старше 12 років: разова доза становить 0,5 г, максимальна разова доза - 1,0 г (2 таблетки по 0,5 г), максимальна добова - 3,0 г (6 таблеток по 0,5 г ).
Спосіб застосування: препарат слід приймати після їди, запиваючи водою, молоком або лужною мінеральною водою.
Частота і час прийому: разову дозу при необхідності можна приймати 3-4 рази на добу з інтервалом не менше 4 годин. Регулярне дотримання режиму прийому препарату дозволяє уникнути різкого підвищення температури і зменшити інтенсивність больового синдрому.
Тривалість лікування (без консультації з лікарем) не повинна перевищувати 5 днів при призначенні як знеболювальний засіб і більше 3 днів - як жарознижуючий засіб.
Особливості застосування:
Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування. Застосування ацетилсаліцилової кислоти протипоказано в I і III триместрах вагітності. Застосування ацетилсаліцилової кислоти в I триместрі вагітності, в зв'язку з її тератогенну дію, призводить до підвищення частоти дефектів розвитку плоду (розщеплення верхнього неба, серцево-судинні аномалії), в III триместрі - викликає гальмування родової діяльності, передчасне закриття артеріальної протоки у плода, підвищену кровоточивість у матері і плоду. Призначення безпосередньо перед пологами може викликати внутрішньочерепні крововиливи, особливо у недоношених дітей.
Застосування препарату в II триместрі вагітності протипоказано у зв'язку з неможливістю здійснити режим його дозування в даній лікарській формі.
Період грудного вигодовування. Саліцилати та їх метаболіти проникають у грудне молоко. На період лікування препаратом годування груддю слід припинити.
Ацетилсаліцилова кислота може викликати бронхоспазм , напад бронхіальної астми або інші реакції підвищеної чутливості. Факторами ризику є наявність бронхіальної астми, поліпів носа, лихоманки, хронічних бронхо-легеневих захворювань, випадків алергії в анамнезі (алергічні риніти, висипання на шкірі).
Ацетилсаліцилова кислота може підвищувати схильність до кровоточивості, що пов'язано з її інгібуючий вплив на агрегацію тромбоцитів. Це слід враховувати при необхідності хірургічних втручань, включаючи такі невеликі втручання, як видалення зуба. Перед хірургічним втручанням, для зменшення кровоточивості в ході операції і в постопераційному періоді, слід відмінити прийом препарату за 5-7 днів і довести до відома лікаря.
Дітям при гострих вірусних інфекціях не можна призначати препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, оскільки у разі вірусної інфекції підвищується ризик виникнення синдрому Рейє. Симптомами синдрому Рейє є тривала блювота , Гостра енцефалопатія, збільшення печінки.
При необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.
Ацетилсаліцилова кислота зменшує виведення сечової кислоти з організму, що може стати причиною гострого нападу подагри у схильних до цього пацієнтів. Не виявлено впливу прийому препарату на керування автотранспортним засобом і іншими механізмами.
В період лікування слід утримуватися від прийому етанолу.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами. В період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і психомоторних реакцій, так як застосування препарату ацетилсаліцилова кислота може в окремих випадках викликати запаморочення .
Побічні дії:
З боку шлунково-кишкового тракту: зниження апетиту, діарея , болю в животі, печія , Нудота, блювота, явні (блювота з кров'ю, баріться стілець) або приховані ознаки шлунково-кишкової кровотечі , Які можуть призводити до залізодефіцитної анемії , Ерозивно-виразкові ураження (в тому числі з перфорацією) шлунково-кишкового тракту, поодинокі випадки - порушення функції печінки (підвищення печінкових трансаміназ).
З боку центральної нервової системи: запаморочення, шум у вухах (Зазвичай є ознаками передозування).
З боку системи кровотворення: підвищення ризику кровотечі, що є наслідком впливу ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів, тромбоцитопенія , анемія , лейкопенія .
Алергічні реакції: шкірний висип , Анафілактичні реакції, бронхоспазм, набряк Квінке.
З боку сечостатевої системи: порушення функції нирок.
Інші: при прийомі як жарознижуючий засіб - синдром Рейє (енцефалопатія і гостра жирова дистрофія печінки з швидким розвитком печінкової недостатності ).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Спільне застосування:
- з метотрексатом у дозі 15 мг на тиждень або більше: підвищується гемолітична цитотоксичность метотрексату (знижується нирковий кліренс метотрексату і метотрексат заміщається саліцилатами у зв'язку з білками плазми крові);
- з непрямими антикоагулянтами і гепарином: підвищується ризик кровотечі внаслідок інгібування функції тромбоцитів, пошкодження слизової шлунково-кишкового тракту, витіснення антикоагулянтів (пероральних) із зв'язку з білками плазми крові;
- з іншими нестероїдними протизапальними препаратами: в результаті синергічного взаємодії підвищується ризик виникнення виразки і кровотечі шлунка;
- з урикозуричними лікарськими засобами, наприклад, бензбромарон: знижує урикозуричний ефект;
- з дигоксином: концентрація дигоксину підвищується внаслідок зниження ниркової екскреції;
- підсилює ефекти пероральнихгіпоглікемічних лікарських засобів;
- з препаратами групи тромболітиків: ризик виникнення кровотечі підвищується;
- з системними глюкокортикостероїдами, виключаючи гідрокортизон, який використовується в якості замісної терапії при хворобі Аддісона: при застосуванні глюкокортикостероїдів знижується рівень саліцилатів в крові за рахунок підвищення виведення останніх;
- з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту: знижується гломерулярна фільтрація за рахунок пригнічення простагландинів і, як наслідок, знижується антигіпертензивний ефект;
- з вальпроєвої кислотою: підвищується токсичність вальпроєвої кислоти;
- з етанолом (алкогольні напої): зростає ризик впливу, що ушкоджує на слизову шлунково-кишкового тракту і збільшується ризик кровотечі в шлунково-кишковому тракті;
- підсилює ефекти наркотичних анальгетиків, тромболітиків та інгібіторів агрегації тромбоцитів, сульфаніламідів (в тому числі котрімоксазола);
- підвищує концентрацію барбітуратів, солей літію в плазмі;
- антациди, що містять магній і / або алюміній, уповільнюють і погіршують всмоктування ацетилсаліцилової кислоти;
- мієлотоксичні лікарські засоби підсилюють прояви гематотоксичності препарату;
- підсилює ефекти трийодтиронина;
- знижує ефект гіпотензивних лікарських засобів, діуретиків (спіронолактон, фуросемід).
Глюкокортикоїдні засоби, етанол і етанолвмісних лікарські засоби збільшують шкідливу дію ацетилсаліцилової кислоти на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту, підвищують ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.
Протипоказання:
- підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів або інших компонентів препарату;
- ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення), шлунково-кишкова кровотеча;
- бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів і нестероїдних протизапальних засобів;
- геморагічний діатез;
- одночасне застосування цього препарату в дозі 15 мг на тиждень і більше;
- вагітність, період грудного вигодовування;
- поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа і навколоносових пазух і нестерпності ацетилсаліцилової кислоти;
- дитячий вік до 12 років (для даної лікарської форми).
Препарат не призначають дітям до 15 років з гострими респіраторними захворюваннями, викликаними вірусними інфекціями, через ризик розвитку синдрому Рейє (енцефалопатія і гостра жирова дистрофія печінки з гострим розвитком печінкової недостатності).
З обережністю - при супутньої терапії антикоагулянтами, подагрі, виразкової хвороби шлунка і / або дванадцятипалої кишки (в анамнезі), включаючи хронічний або рецидивуючий перебіг виразкової хвороби, або епізоди шлунково-кишкових кровотеч; ниркова і / або печінкова недостатність, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; гіперурикемія , Бронхіальна астма, хронічна обструктивна хвороба легень, Сінна лихоманка , Поліпоз носа, лікарська алергія , Одночасний прийом цього препарату в дозі менше 15 мг / тиждень, вагітність.
Передозування:
Симптоми. Передозування середнього ступеня тяжкості: нудота , Блювота, шум у вухах, порушення слуху, головний біль, запаморочення і сплутаність свідомості.
Важка передозування: лихоманка, гіпервентиляція, кетоацидоз , респіраторний алкалоз , метаболічний ацидоз , Кома, кардіогенний шок , Дихальна недостатність, виражена гіпоглікемія .
Лікування: госпіталізація, шлунковий лаваж, прийом активованого вугілля, моніторинг кислотно-лужного балансу, лужний діурез для того, щоб отримати рН сечі між 7,5-8 (форсоване ощелачіваніе сечі вважається досягнутим, якщо концентрація салицилата в плазмі крові становить більше 500 мг / л (3,6 ммоль / л) у дорослих або 300 мг / л (2,2 ммоль / л) у дітей), гемодіаліз , Відшкодування втрати рідини, симптоматична терапія.
Умови зберігання:
Зберігати при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 4 роки. Після закінчення терміну придатності препарат не використовувати.
Умови відпустки:
без рецепта
упаковка:
По 10 таблеток в контурній безчарунковій або чарунковій упаковці. 1, 2, 3, 4 або 5 блістерів з інструкцією із застосування в пачку картонну. Допускається контурні осередкові і без'ячейковиє упаковки поміщати в групову упаковку з рівною кількістю інструкцій.
