Головна / Медичні довідники / довідник ліків /
коротко:
лікарські форми
таблетки 150мг, таблетки 250мг, таблетки 0.15г
Виробники
АЙ СІ ЕН лексредства (Росія), Сти-Мед-сорбіт (Росія), Татхимфармпрепарати (Росія), Фармстандарт-Лексредства (Росія)
фармгрупп
Засоби для лікування алкоголізму
Міжнародна непатентована назва
дісульфірам
Синоніми
Дісульфірам, Радотер, Тетурам (Антабус), Еспераль, Еспераль Дисульфірам
склад
Активна речовина - дисульфірам.
Фармакологічна дія
Антиалкогольное. Пригнічує ацетальдегіддегідрогеназу і затримує ферментну біотрансформацію алкоголю на етапі оцтового альдегіду. Накопичення останнього в організмі викликає інтоксикацію, яка (оскільки свідомість збережена) супроводжується важкими відчуттями. Швидко і повністю абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Досить інтенсивно метаболізується, відновлюючись до діетілдітіокарбоната, екскретіруемого нирками у вигляді глюкуроніду, або розпадається з утворенням діетиламіну і сірковуглецю, який виділяється легкими.
Показання до застосування
Хронічний алкоголізм (профілактика рецидивів, відсутність терапевтичного ефекту від ін. Методів), хронічна нікелева інтоксикація.
Протипоказання
Підвищена чутливість, тиреотоксикоз, цукровий діабет, різко виражений кардіосклероз, атеросклероз мозкових судин, перед-і постінфарктним стану, аневризма аорти, коронарна недостатність, гіпертонічна хвороба II-III стадій, серцево-судинні захворювання в стадії декомпенсації, туберкульоз легенів з кровохарканням, бронхіальна астма , виражена емфізема легенів, ерозія шлунка, хвороби печінки і нирок, психічні захворювання, епілептиформні синдром, поліневрит, глаукома, вагітність. Обмеження до застосування: вік старше 60 років, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у стадії загострення), ендартеріїт, раніше перенесені психози на тлі прийому дисульфіраму.
Побічна дія
Металевий присмак у роті, гепатит, нервово-психічні розлади, головний біль, поліневрити нижніх кінцівок, свербіж шкіри, кропив'янка.
взаємодія
Ефекти, в т.ч. нейротоксические, підсилюють трициклічніантидепресанти (амітриптилін), метронідазол, ізоніазид, знижує (реакцію на алкоголь) - аскорбінова кислота. Зменшує згортання крові на тлі непрямих антикоагулянтів. Підвищує токсичність дифеніну.
Передозування
Виявляється коматозним станом, колапсом, різними неврологічними явищами. Лікування симптоматичне.
особливі вказівки
Немає відомостей.
література
Інструкція ліків 2006р.
детально:
Тетраетілтіурамдісульфід.
Білий зі слабким жовтувато-зеленуватим відтінком кристалічний порошок. Важко розчинний у спирті, практично не розчиняється у воді, кислотах і лугах. Приймають всередину для лікування хронічного алкоголізму, в тих випадках, коли не вдається отримати терапевтичний ефект іншими методами лікування (психотерапія, вітамінотерапія, прийом апоморфіну і ін.). Дія препарату базується на його здатності специфічно впливати на обмін алкоголю в організмі. Алкоголь піддається окислювальним перетворенням, проходячи через фазу ацетальдегіду та оцтової кислоти. За участю ацетальдегідроксідази, ацетальдегід зазвичай швидко окислюється. Тетурам, блокуючи ферментну біотрансформацію алкоголю, призводить до збільшення після прийому алкоголю концентрації ацетальдегіду в крові. За сучасними даними, тетурам перетворюється в організмі в N, N-діетилдитіокарбамінову кислоту (ДЕДКК) та інші метаболіти, що блокують іони металів і сульфгідрильні групи ферментів, які беруть участь у знешкодженні алкоголю. Накопичення після прийому алкоголю під впливом тетурама ацетальдегіду призводить до тяжких для хворого змін в організмі: почервоніння шкіри, відчуття жару в обличчі і верхній частині тулуба, почуття сорому у грудях, утруднення дихання, шум у голові, серцебиття, почуття страху, іноді озноб і ін . Значно знижується артеріальний тиск. Призначаючи алкоголь на тлі дії тетурама, виробляють негативний умовний рефлекс на смак і запах спиртних напоїв і при тривалому лікуванні домагаються часткової або повної непереносимості алкоголю. Застосування тетурама може супроводжуватися вираженими побічними явищами, тому до нього вдаються як до одного з останніх засобів. Перед початком лікування тетурамом, хворого піддають ретельному лікарському обстеженню. При відсутності протипоказань, хворому роз'яснюють суть терапії та попереджають про небезпеку вживання алкоголю в період лікування. Лікування тетурамом проводиться під наглядом лікаря. Дозу підбирають індивідуально. Оптимальні дози (0,25 - 0,5 г / добу), як правило, добре переносяться і не дають ускладнень навіть при тривалому застосуванні. Дози тетурама нижче 0,15 г / сут швидко виводяться з організму і не викликають необхідного ефекту - сенсибілізації до алкоголю. Лікування тетурамом зазвичай проводять за наступною схемою. Першу тетурамалкогольную пробу проводять через 7 - 10 днів від початку лікування. Після ранкового прийому 0,5 - 0,75 г тетурама, хворий приймає 20 - 30 мл алкогольного напою, частіше 40% горілки. Повторні проби в стаціонарних умовах проводять через 1 - 2 дні, амбулаторно - через 3 - 5 днів. При слабкій реакції, дозу алкогольного напою збільшують при черговій пробі на 10 - 20 мл. Максимальна доза горілки 100 - 120 мл. Тетурамалкогольние реакції можуть протікати в легкій, середньої тяжкості і важкій формах. При важкій реакції тривалістю 1 - 1, 5 ч (сильний головний біль з відчуттям розпирання та пульсації, різке утруднення дихання, значне зниження артеріального тиску, затемнення свідомості, психомоторне збудження, судоми) внутрішньовенно вводять 15 - 20 мл 1% водного розчину метиленового синього, під шкіру - кордіамін, коразол або камфору, внутрішньом'язово - цититон або лобелін, ефедрин, стрихнін; виробляють інгаляцію кисню. Вводять внутрішньовенно розчин глюкози з аскорбіновою кислотою. При болях в серці призначають валідол, корвалол, а якщо необхідно, нітрогліцерин. При низькому АТ вводять мезатон або ефедрин. У разі різкого пригнічення серцевої діяльності вводять внутрішньовенно 0,25 - 0,5 мл 0,05% розчину строфантину в 20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози. При судомах - внутрішньом'язово 10 мл 25% розчину магнію сульфату. При сильній нудоті і блювоті вводять внутрішньовенно 10 мл 10% розчину кальцію хлориду або глюконату, дають всередину 0,015 г екстракту беладони, під шкіру вводять 0,5 мл 0,1% розчину атропіну. У разі появи судомних реакцій, вводять у вигляді клізми хлоралгідрат (15 - 20 мл 6% водно-крохмального розчину) або застосовують транквілізатори (див. Сибазон, Феназепам); при психомоторному збудженні вводять внутрішньом'язово 1 - 2 мл 2, 5% розчину аміназину. Хворий повинен перебувати в горизонтальному положенні. При лікуванні тетурамом, особливо тривалому, можуть виникнути різні порушення діяльності серцево-судинної системи, периферичної та центральної нервової системи, функцій шлунково-кишкового тракту, печінки. Можливі алергічні реакції (свербіж, висип) і загострення мали місце в минулому захворювань (гастрит, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, тромбофлебіти та ін.). В окремих випадках, при тривалому прийомі тетурама можуть спостерігатися гострі психози, що нагадують гострий алкогольний параноїд, гострий алкогольний галюциноз або алкогольний делірій. Можливий перехід галлюцинаторного синдрому в параноїдний, параноидного - в шизофреноподібних і т. Д. Абсолютними протипоказаннями до застосування тетурама є ендокринні захворювання (тиреотоксикоз, цукровий діабет), різко виражений кардіосклероз, атеросклероз мозкових судин, перед-і постінфарктним стану, аневризма аорти, коронарна недостатність , гіпертонічна хвороба II і III стадій, важкі судинні захворювання головного мозку, серцеві та судинні захворювання в стадії декомпенсації, туберкульоз легенів з кровохарк ньем, свіжий туберкульозний інфільтрат, бронхіальнзя астма, виражена емфізема легенів, виразка шлунка, хвороби печінки і нирок; хвороби кровотворних органів, психічні захворювання, інфекційні захворювання мозку, епілепсія і епілептиформні синдроми, поліневрити, неврити слухового та очного нервів, глаукома, злоякісні пухлини, вагітність, ідіосинкразія до тетураму. Відносними протипоказаннями є залишкові явища органічного ураження мозку, вік старше 60 років, ендартеріїт, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення, травматична хвороба, залишкові явища після інфекційного ураження головного мозку та інсульту, раніше перенесені тетурамовие психози. Форма випуску: таблетки по 0,15 і 0,25 г відповідно в упаковках по 50 і 30 штук. Зберігання: список Б.
