гліклазид

1. симптоми [ правити | правити код ]
2. лікування [ правити | правити код ]

гліклазид Gliclazide ІЮПАК N - (гексагідроціклопентал [c] пірол-2 (1 H) -ілкарбамоіл) -4-метілбензенсульфонамід Брутто-формула C15H21N3O3S молярна маса 323.412 г / моль CAS 21187-98-4 PubChem 3475 DrugBank DB01120 АТХ A10BB09 Період полувивед. 10.4 ч Таблетки (80 мг); таблетки з модифікованим вивільненням (30 мг, 60 мг) Oral Глідіаб, Глідіаб МВ, Гліклада, Гліклазид-АКОС, Глюкостаба, Діабеталонг, Діабетон МВ, Діабефарм, Діабефарм МВ, Діабінакс, Діатіка, Глюкотон® MR, Глюмікрон, Реклід® Медіафайли на Вікісховища

гліклазид - гіпоглікемічну засіб для перорального застосування, похідне сульфонілсечовини II поколенія.Он використовується, коли недостатньо дієтичних змін, фізичних вправ і втрати ваги. Використовується перорально.

Побічні ефекти можуть включати низький рівень цукру в крові, блювоту, біль в животі, висип і проблеми з печінкою. Не рекомендується використовувати пацієнтам зі значними проблемами нирок, печінки або вагітним. Гліклазид входить в сімейство сульфонілсечовинних ліків. [2] Це працює в основному за рахунок збільшення виділення інсуліну.

Гліклазид був запатентований в 1966 році і схвалений для медичного застосування в 1972 році. Він включений до Списку основних лікарських засобів Всесвітньої організації охорони здоров'я, найбільш ефективних і безпечних лікарських засобів, необхідних в системі охорони здоров'я.

Гліклазид використовується для контролю гіперглікемії при гликлазид-залежному цукровому діабеті стабільного, легкого, схильного до кетозу діабету 2 типу. Він використовується, коли діабет не може контролюватися за допомогою правильного раціону харчування і фізичних вправ або коли інсулінотерапія не підходить. National Kidney Foundation (оновлення 2012 року) стверджує, що гліклазид не вимагає підвищення дози навіть при термінальній стадії захворювання нирок.

• гіперчутливість;
• цукровий діабет (тип I);
• діабетичний кетоацидоз;
• діабетична прекома і кома;
• великі травми і опіки;
• порушення функції нирок і печінки;
• гіпо- та гіпертиреоз;
• вагітність і період лактації;
• вік до 18 років.

• Таблетки, 80 мг;
• Таблетки з модифікованим вивільненням - 30 мг і 60 мг гліклазиду.

Пероральне гіпоглікемічну засіб, похідне сульфонілсечовини II покоління. стимулює секрецію інсуліну бета-клітинами підшлункової залози . Підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну . Зменшує проміжок часу від моменту прийому їжі до початку секреції інсуліну. Відновлює ранній пік секреції інсуліну, зменшує постпрандіальний пік гіперглікемії . Гліклазид зменшує адгезію та агрегацію тромбоцитів, уповільнює розвиток пристінкового тромбу, підвищує судинну фібринолітичну активність. Нормалізує проникність судин. Володіє антиатерогенні властивостями: знижує концентрацію в крові загального холестерину і холестерину / ліпопротеїну низької щільності, підвищує концентрацію холестерину / ліпопротеїну високої щільності, а також зменшує кількість вільних радикалів. Перешкоджає розвитку мікротромбозу і атеросклерозу. Покращує мікроциркуляцію. Зменшує чутливість судин до адреналіну . При діабетичної нефропатії на тлі тривалого застосування гліклазиду відмічається вірогідне зниження протеїнурії .

Після прийому всередину швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Зміст в плазмі прогресивно зростає, досягаючи максимуму через 6-12 год після прийому. Прийом їжі не впливає на всмоктування. Взаємозв'язок між прийнятою дозою і кривою концентрації препарату в плазмі є лінійною залежність від часу. Зв'язування з білками плазми становить 95%. Метаболізується в печінці з утворенням метаболітів. Основний метаболіт не має гіпоглікемічних дією, але впливає на мікроциркуляцію. Період напіввиведення становить - 12 ч. Виводиться головним чином нирками у вигляді метаболітів, менше 1% виводиться з сечею в незміненому вигляді.

• цукровий діабет II типу.

Величина дози залежить від віку, тяжкості перебігу діабету, вмісту глюкози натще і через 2 години після їжі. Всередину, під час їжі, початкова рекомендована доза 40 мг (1/2 таблетки) (у тому числі для осіб похилого віку старше 65 років), початкова добова доза 80 мг (1 таблетка). Середня добова доза 160 мг (2 таблетки на два прийоми вранці і ввечері). Кожне наступне зміна дози може бути зроблено після як мінімум двотижневого періоду. Максимальна добова доза 320 мг (4 таблетки на два прийоми - вранці і ввечері). Якщо прийом препарату був пропущений, то на наступний день дозу не слід збільшувати. Режим дозування для пацієнтів літнього віку або при нирковій недостатності слабкої і середньої вираженості (кліренс креатиніну 15-80 мл / хв.) Ідентичний.

• гіпоглікемія (при порушенні режиму дозування і при нерегулярному прийомі їжі і в випадках пропуску її прийомів): головний біль, відчуття втоми, відчуття голоду, різка слабкість, серцебиття, сонливість або безсоння, тремор, сенсорні розлади, запаморочення, втрата свідомості, зміни смакових відчуттів )
• оборотна лейко і тромбоцитопенія , Еозинофілія, анемія

рідко:

Дуже рідко:

• диспепсичні явища (нудота, блювота, біль у животі), зниження апетиту, підвищення активності трансаміназ, вкрай рідко - жовтяниця.

У 2013 році органи охорони здоров'я США і західних країн повідомили про можливий зв'язок між панкреатитом і раком підшлункової залози і прийомом деяких антидіабетичних препаратів - таких, як похідні сульфонілсечовини і інсулін [1] .

Одночасне призначення діуретиків та барбітуратів може знижувати активність препарату. Гіпоглікемічна дія препарату потенціюється при одночасному призначенні з похідними пиразолона , Саліцилатами, фенілбутазоном , Антибактеріальними сульфаніламідними препаратами, теофіліном , кофеїном , Інгібіторами моноаміноксидази. Одночасне призначення з неселективними бета-блокаторами викликає посилення гіпоглікемії, а також може маскувати тахікардію і тремор кінцівок, характерні для гіпоглікемії, пітливість при цьому може посилюватися. При взаємодії з етанолом можлива дисульфірамоподібна реакція. Гліклазид збільшує ризик появи шлуночкової екстрасистолії на фоні прийому серцевих глікозидів. при прийомі клонидина , резерпина , гуанетидину можуть маскуватися клінічні прояви гіпоглікемії.

При одночасному призначенні гліклазиду з глюкокортикостероїдами (включаючи лікарські форми для зовнішнього застосування), діуретиками, естрогенами, прогестинами, прогестини-естрогенами гликемия підвищується. Одночасне призначення гліклазиду та препаратів міконазолу, флуконазолу протипоказано.

Під час лікування слід регулярно контролювати рівень глюкози в крові натще і після прийому їжі, добові коливання рівня глюкози. У разі хірургічних втручань або декомпенсації цукрового діабету необхідно враховувати можливість застосування препаратів інсуліну. Під час лікування може виникнути гіпоглікемія (зниження рівня цукру в крові). Щоб запобігти виникненню станів гіпоглікемії дуже важливо дотримуватися таких правил: регулярно харчуватися; регулярно приймати препарат (одноразово, переважно за сніданком); уникати надто суворої або незбалансованої дієти. При призначенні літнім пацієнтам препаратів сульфонілсечовини, перевагу слід віддати гліклазіду (перед хлорпропамідом і глібенкламідом), так як гліклазид має меншу тривалість дії і, відповідно менше ризик розвитку гіпоглікемії. Необхідно попередити пацієнтів, що приймають гликлазид, про ризик виникнення гіпоглікемії у разі вживання алкоголю, прийому ацетилсаліцилової кислоти, а також голодування і підвищеного фізичного навантаження.

При настанні вагітності препарат слід відмінити і перейти на інсулінотерапію. При необхідності призначення в період лактації, годування груддю слід припинити.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами.

Хворі повинні бути інформовані про симптоми гіпоглікемії і слід бути обережними при керуванні транспортним засобом, роботі з потенційно небезпечними механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги.

симптоми [ правити | правити код ]

Гіпоглікемічністану, аж до коми, набряк головного мозку.

лікування [ правити | правити код ]

Якщо пацієнт знаходиться в свідомості прийом глюкози (або розчин цукру) всередину, при втраті свідомості термінова госпіталізація - внутрішньовенне введення розчину глюкози (50% - 50 мл) або глюкагону підшкірно, внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Після відновлення свідомості необхідно дати хворому їжу, багату вуглеводами, щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії. Моніторинг рівня глюкози, азоту сечовини, електролітів в сироватці крові. При набряку мозку - маннит (Внутрішньовенно), дексаметазон .