Тенорик

1. діючі речовини
2. Механізм дії
3. Трохи історії
4. технологія виготовлення
5. форми випуску
6. показання
7. дозування
8. Фармакодинаміка
9. Побічні ефекти
10. Протипоказання
11. Взаємодія з іншими препаратами
12. зберігання

Тенорик (Tenoric) - комбінований препарат для лікування підвищеного артеріального тиску (АТ) або артеріальної гіпертензії.

діючі речовини

Даний лікарський засіб являє собою комбінацію 2-х препаратів. Перший - Атенолол (Atenolol), кристалічний порошок, розчинний у воді.

Хімічна формула: C14H22N2O3.

Назва: 4- [2-гідрокси-3 - [(1-метилетил) аміно] пропокси] бензолацетамід (і у вигляді моногідрохлорид).

Другий компонент - це Хлорталідон (Chlortalidone).

Хімічна формула: C14H11ClN2O4S. Назва: 2-Хлор-5- (2,3-дигідро-1-гідрокси-3-оксо-1Н-ізоіндолу-1-іл) бензолсульфонамід.

За фізичними властивостями Хлорталідон є біло-жовтий або білий дрібнокристалічний порошок, погано розчинний у воді і в органічних розчинниках.

Механізм дії

Механізм дії Тенорік ТМ обумовлений властивостями його компонентів, Атенололу і хлорталідон. Атенолол - це бета-адреноблокатор, Хлорталідон - діуретик, сечогінний засіб.

Таким чином, ефект Тенороіка обумовлений блокадою бета-блокаторів та збільшенням об'єму сечі. Адренергічні рецептори, або просто, адренорецептори, є ключовою ланкою симпатичної вегетативної нервової системи.

Реагують вони на норадреналін, а також на інші медіатори-катехоламіни: адреналін, дофамін. Виділяють два основних типи адренорецепторів: альфа і бета. Стимуляція цих рецепторів призводить до різноманітних фізіологічним ефектам, які допомагають організму пристосуватися до несприятливих змін навколишнього середовища, піти від небезпеки.

Ці ефекти об'єднані загальним образним поняттям «бий або біжи». В екстремальних умовах підвищується артеріальний тиск, спазмуються кровоносні судини, концентрується увага, пригнічується травлення, частішає дихання, підвищується м'язова сила.

Значною мірою реакція «бий і біжи» забезпечується бета-адренергічними рецепторами. Ці рецептори теж неоднорідні, і представлені двома основними типами: бета-1 та бета-2.

Стимуляція бета-1 адренорецепторів, розташованих в серцевому м'язі, сприяє підвищенню частоти і сили серцевих скорочень. Серце сильніше і частіше б'ється - збільшується МОС (хвилинний об'єм серця), кількість крові, що перекачується серцем по кровоносних судинах протягом хвилини.

Збільшення МОС - це один з механізмів підвищення артеріального тиску, гіпертензії. Крім того, зі збільшенням МОС зростає потреба міокарда в кисні - адже навантаження на міокард зростає, і для виконання більшої роботи необхідно більше енергії, а значить - більше кисню.

Підвищення потреби міокарда в кисні вкрай небажано при ІХС (ішемічної хвороби серця), коли кровопостачання міокарда по коронарним (серцевим) судинах порушено.

Отже, якщо блокувати бета-1 рецептори серця, то частота і сила серцевих скорочень знижується. Точно так же знижуються МОС і АТ, і це цінна при лікуванні гіпертонічної хвороби. Правда, поряд з бета-1 рецепторами блокуються і бета-2 рецептори бронхів, що призводить до бронхоспазму.

Адренорецептори розташовані в печінці, і їх стимуляція запобігає глікогеноліз (розпад глікогену). Цей ефект супроводжується зниженням рівня глюкози в крові. Не так давно були виділені бета-3 адренорецептори, які відповідальні за розпад жирової тканини і виділення енергії.

Стимуляція бета-блокаторів може змінювати секрецію інсуліну, щитовидних і статевих гормонів. Саме з цими метаболічними зрушеннями і бронхоспазмом пов'язані побічні ефекти багатьох бета-блокаторів. І ці побічні ефекти стримували застосування бета-блокаторів першого покоління.

У деяких препаратів цієї групи відзначалася внутрішньоїсимпатоміметичної активність. Це означає, що вони не тільки блокують, а й частково збуджують адренорецептори. Клінічно це проявляється ослабленням гіпотензивної ефекту і периферичним судинним спазмом.

Побічні ефекти в значній мірі відсутні у кардіоселективних препаратів, які блокують переважно бета-1 адренорецептори серця, і практично не впливають на інші типи бета-блокатори. Атенолол є кардіоселективним препаратом II покоління, позбавленим симпатомиметической активності.

Він гидрофилен - розчиняється у воді, не розчиняється в жирах, погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ) в головний мозок, що не піддається метаболічним змінам, і досить довго діє. Правда, кардіоселективні у нього відносна - при підвищенні дози вона зникає, т. К. Препарат при цьому починає блокувати і бета-2 адренорецептори.

Гіпотензивний ефект атенололу посилюється при його комбінації з хлорталідоном. Правда, механізм розвитку гіпотензії тут зовсім інший. Даний діуретик з групи сульфонамідів пригнічує реабсорбцію (зворотне всмоктування) іонів натрію, який виводиться нирками.

Разом з натрієм втрачається вода, посилюється сечовиділення. Це призводить до зниження об'єму циркулюючої крові (ОЦК). Зниження ОЦК супроводжується зменшенням МОС і гіпотензією. Правда, поряд з натрієм під дією хлорталідоном реабсорбируются і губляться калій, магній, хлориди і бікарбонати. І це може негативно позначатися на багатьох фізіологічних процесах.

Проте, Тенорик ефективно знижує артеріальний тиск. Його компоненти, Атенолол і Хлорталідон, діють на різні ланки гіпертензії. Гіпотензивний ефект комбінації цих препаратів сильніше, і тривалість дії більше, ніж у кожного з них окремо.

Трохи історії

Препарат синтезується індійською компанією Іпка Лабораторіз Лімітед (Ipca Laboratories Limited). Дана компанія утворена в 1969 р Завдяки сучасним технологіям і високій якості ліків Іпка, в т.ч. і Тенорик, поширені в Північній Америці, Європі, і багатьох пострадянських країнах. У Росії Тенорик застосовують в кардіологічній практиці ось уже понад 15 років.

технологія виготовлення

Атенолол і Хлорталідон отримують в ході складних біохімічних реакцій за участю різних органічних і неорганічних каталізаторів.

форми випуску

Препарат випускається в таблетованій формі. Таблетка містить Атенолол і Хлорталідон в оптимальних пропорціях - 50 мг атенололу і 12,5 мг хлорталідоном, або 100 мг атенололу і 25 мг хлорталідоном.

Крім цих основних речовин є і допоміжні: тальк, лактоза, кукурудзяний крохмаль, магнію стеарат, полівінілпіролідон, ізопропанол, і інші.

Деякі індійські компанії, зокрема, Оксфорд лаб., Біофарм, випускають Тенорик під назвами Тенонорм, Тенорокс. Компанія Зенека в Англії виробляє Теноретік, а німецька Салютас - Атенолол композитум.

Ці препарати можна зустріти в наших аптеках. Зміст інгредієнтів в них таке ж, як і у Тенорік ТМ - 50 + 12,5 або 100 + 25. За кордоном препарат відомий під назвами Атедон, Хлотенор, Атегексал композитум, Еупрес, і багатьма іншими.

показання

Тенорик призначають при артеріальній гіпертензії, яка може бути первинною (гіпертонічна хвороба, есенціальна гіпертензія), і вторинної, зумовленої нирковою патологією і підвищеною функцією щитовидної залози.

Чи виправдане призначення Тенорік ТМ в тих випадках, коли гіпертензія розвивається на тлі ІХС, або супроводжується тахіаритміями - порушеннями серцевого ритму з підвищеною частотою серцевих скорочень.

дозування

Прийом препарату рекомендують починати з дози 50 / 12,5 мг 1 раз на добу. Як правило, цієї дози достатньо для досягнення бажаного ефекту. При слабо вираженому гіпотензівномрезультате доза може бути збільшена до 100/25 мг. Однак при подальшому збільшенні дозування ефект мінімальний, або зовсім відсутній.

У цих випадках рекомендують комбінувати Тенорик з гіпотензивними препаратами інших груп. Літнім пацієнтам та особам з порушенням функції нирок рекомендовано обмежитися добовою дозою 50 / 12,5 мг, або знизити частоту прийому препарату. Таблетки приймаються всередину до їжі, не розжовуються, і запиваются великою кількістю води.

Бажано приймати їх в один і той же час доби. Тривалість лікування Теноріком ™ визначається лікарем індивідуально для кожного пацієнта. При тривалому застосуванні не допускається різка відміна прийому препарату.

Фармакодинаміка

Комбінація атенололу і хлорталідоном практично не впливає на фармакодинамические характеристики кожного з них. Як і всі гідрофільні сполуки, Атенолол не береться метаболічним перетворенням у печінці, діє досить довго, і виводиться нирками в незмінному вигляді.

У шлунково-кишковому тракті всмоктується близько 50% прийнятого внутрішньо Атенолола.Пріем їжі не впливає на кількість препарату, що всмоктався. Максимальна концентрація Атенололу в плазмі крові формується через 2-4 години. Зв'язування з білками плазми крові становить 6-16% від надійшов препарату.

Гіпотензивний ефект досягає свого максимуму через 2-4 години після прийому всередину, і зберігається протягом 24 годин. Близько 90% атенололу в незмінному вигляді виводиться через нирки. Період напіввиведення дорівнює 6-9 годинах.

Всмоктування хлорталідоном з шлунково-кишкового тракту становить 60%. Максимальна концентрація в плазмі крові виникає через 12 годин. Близько 90% надійшов препарату зв'язується з білками плазми і з еритроцитами.

Гіпотензивний ефект розвивається через 2 години, досягає свого максимуму через 2-6 годин, і триває 24-72 години. Хлорталідон виводиться з калом і з сечею.

Період напіввиведення становить приблизно 50 годин. У осіб похилого віку та страждають на ниркову недостатність виведення активних компонентів Тенорік ТМ може сповільнюватися.

Побічні ефекти

• Серцево-судинна система: брадикардія, брадиаритмии, гіпотензія, посилення серцевої недостатності, синдром Рейно, похолодання кінцівок, кульгавість;
• ЦНС і периферичні нерви: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, лабільність психіки, порушення сну, психотичні явища з галюцинаціями і дезорієнтацією, парестезії, сплутаність свідомості;
• Шлунково-кишкового тракту: нудота, анорексія, сухість у роті, панкреатит, запор, холестаз, підвищення активності печінкових трансаміназ;
• Дихальна система: бронхоспазм;
• Кров: лейкопенія, агранулоцитоз, еозинофілія, тромбоцитопенія, гіперурикемія, гіпонатріємія і гіпокаліємія;
• Шкіра і слизові оболонки: шкірний висип, фотосенсибілізація, сухість склер, алопеція, загострення наявного псоріазу.

Більшість з цих побічних ефектів зустрічаються рідко, і мають тимчасовий характер. При тривалому прийомі Тенорік ТМ возможноповишеніе толерантності до глюкози, що може привести до загострення цукрового діабету.

У чоловіків зміна кровонаповнення судин статевого члена і порушення метаболізму під дією Атенололу часто призводять до формування еректильної дисфункції.

Протипоказання

• Індивідуальна непереносимість компонентів Тенорік ТМ;
• Виражена брадикардія і гіпотензія, кардіогенний шок;
• Метаболічний ацидоз;
• Розлади периферичного кровообігу;
• Атріовентрикулярна блокада 2-3 ступеня;
• Важкий перебіг феохромоцитоми;
• Синдром слабкості синусового вузла;
• Гостра і хронічна серцева недостатність;
• Стенокардія Принцметала;
• Бронхіальна астма та хронічний обструктивний бронхіт;
• Цукровий діабет;
• Гіпоглікемічністану;
• подагра;
• Гострий гепатит;
• Гостра ниркова недостатність;
• міастенія;
• Вік до 18 років.

Прийом Тенорік ТМ бажано припинити за 48 годин до передбачуваного планового хірургічного втручання.

Взаємодія з іншими препаратами

• Ніфедипін і його похідні-гіпотензія, посилення наявної серцевої недостатності;
• Серцеві глікозиди - уповільнення передсердно-шлуночкової провідності;
• Клонідину (клофеліну) - скасування цього препарату при його комбінації з Теноріком ™ може привести до феномену рикошету й до погіршення гіпертензії;
• Симпатоміметики - нейтралізація гіпотензивного ефекту і підвищення артеріального тиску;
• Саліцилати - зменшення гіпотензивної дії, підвищення артеріального тиску, токсичний вплив на ЦНС;
• НПЗЗ інших груп, естрогени - зменшення гіпотензивної дії;
• Солі літію - літієва інтоксикація;
• Інгібітори МАО - підвищення артеріального тиску;
• Інгібітори АПФ - виражена гіпотензія;
• Інсулін і е цукрознижувальні таблетки - знижується ефективність цих препаратів;
• Трициклічніантидепресанти, барбітурати - посилення гіпотензивного ефекту;
• Блокатори кальцієвих каналів - гіпотензія, брадикардія, прояв серцевої недостатності;
• Глюкокортикоїди, фуросемід, Амфотерицин В - посилення виведення калію з сечею;
• Наркозні препарати - гіпотензія, пригнічення скорочувальної здатності міокарда;
• Курареподібних міорелаксанти - усіленіедействія цих препаратів.

Вагітність і лактація

Тенорик протипоказаний під час вагітності та грудного вигодовування.

зберігання

Зберігається при температурі не вище 250С. Термін зберігання - 3 роки. Препарат відпускається за рецептом лікаря.

Так само рекомендуємо прочитати статтю Які препарати знижують тиск?

Кращі лікарі: