- Цефалоспорини: види, показання до застосування
- Монобактами: види, показання до застосування
- Аміноглікозиди: види, показання до застосування
- Глікопептиди: види, показання до застосування
- Хінолони: види, показання до застосування
- Макроліди: види, показання до застосування
- Стрептограміни: види, показання до застосування
- Оксазолідінони: види, показання до застосування
- Метронідазол: види, показання до застосування
- Тетрацикліни: види, показання до застосування
- Сульфаніламіди, триметоприм: показання до застосування
Бета-лактамні антибіотики - пеніциліни. Механізм дії препаратів пеніцилінового ряду полягає в інгібуванні синтезу.
Сучасні препарати - хімічно модифіковані природні пеніциліни, а тому володіють стійкістю до дії пеніциліназ і мають більш широкий спектр антибактеріальної активності. Розрізняють такі види пеніцилінів:
• природні пеніциліни (пеніцилін G, пеніцилін V);
• пеніциліни, стійкі до дії пеніциліназ (флуклоксациллин);
• амінопеніцилінів (ампіціллінподобние препарати);
• пеніциліни широкого спектра дії (піпераціл-лін);
• пеніциліни і інгібітори р-лактамаз (наприклад, амок-сіціллін + клавуланова кислота).
Всмоктування препаратів цієї групи при прийомі всередину по-різному: пеніцилін G натрієва сіль дуже нестабільний в присутності соляної кислоти шлункового соку, а тому його необхідно вводити внутрішньовенно. Більш стабільний Penicillin V - пеніцилін Фау або феноксиметилпенициллин (використовується в РФ), навпаки, можна приймати всередину.
Амінопеніцилінів і флуклоксациллин також добре всмоктуються при прийомі всередину, в той час як інші препарати з цієї групи необхідно вводити внутрішньовенно. Антибіотики пеніцилінового ряду швидко виводяться нирками (період їх напіввиведення досить короткий).
Для збільшення періоду напіввиведення антибіотиків приймають пробенецид, що конкурує за виведення з організму. Пеніциліни розподіляються в позаклітинній рідині і не проникають через гематоенцефалічний бар'єр (крім випадків менінгіту).

Цефалоспорини: види, показання до застосування
Цефалоспорини дуже близькі за своєю будовою і властивостями до пеніцилінів. Виділяють п'ять класів препаратів цефалоспоринового ряду:
• оральні цефалоспорини, що діють переважно на грампозитивні мікроорганізми;
• ін'єкційні препарати (цефуроксим), ефективні відносно грамнегативних бактерій (таких, як Escherichia coli) і деяких видів роду Proteus;
• новітні ін'єкційні цефалоспорини (цефотаксим або цефтріаксон), активні щодо більшості грам негативних мікро і різних штамів Streptococcus;
• цефалоспорини четвертої групи (за своїм спектру можна порівняти з препаратами третьої групи, але можливий їх прийом всередину);
• антісінегнойнимі препарати, що володіють широким спектром дії і ефективні відносно бактерій роду Pseudomonas (цефтазидим).
Монобактами: види, показання до застосування
Монобактамние антибіотики схожі за своєю будовою з пеніцилінами і цефалоспоринами, так як у своїй структурі мають бета-лактамні кільце. Вони відрізняються широким спектром дії і ефективністю щодо деяких анаеробів.
Имипенем і меропенем володіють антисинегнойной активністю. Основний метод введення цих препаратів - внутрішньовенний.

Аміноглікозиди: види, показання до застосування
В основі механізму дії аміноглікозидів лежить порушення синтезу білка (трансляції мРНК). Препарати цієї групи вводять парентерально. Вони обмежено розподіляються в позаклітинній рідині, виводяться з організму з сечею. У дозі, близькій до терапевтичної, аміноглікозиди можуть бути токсичні щодо VII черепного нерва і нирок. Саме тому при їх застосуванні необхідно стежити за концентрацією препаратів в сироватці крові.
Глікопептиди: види, показання до застосування
Глікопептиди пригнічують синтез пептидоглікану тільки у грампозитивнихмікроорганізмів. В даний час все частіше виявляють стійкі штами ентерококів, що викликають внутрішньолікарняну інфекцію (глікопептідустойчівие ентерококи) і деякі резистентні Staphylococcus aureus. Глікопептиди вводять внутрішньовенно або внутрішньочеревно, так як вони не всмоктуються при прийомі всередину.
Важливе виключення - прийом всередину ванкомицина при псевдомембранозний коліт. Глікопептиди розподіляються в позаклітинній рідині, не проникають через гематоенцефалічний бар'єр (за винятком випадків менінгіту) і виводяться нирками. Новий антибіотик даптоміцином дуже ефективний відносно грампозитивних бактерій (особливо в тестах in vitro).
Хінолони: види, показання до застосування
Бактерицидний ефект хінолонів зумовлений пригніченням ДНК-гірази. Перші хінолони не накопичувалися в достатній мірі в тканинах організму. В основному їх використовували для лікування інфекцій сечовивідних шляхів.
Фторхінолони більш ефективні відносно грамнегативних мікроорганізмів, включаючи пологи Pseudomonas і Chlamydia. Їх призначають одноразово для лікування генітальних інфекцій. Фторхінолони добре всмоктуються при прийомі всередину і розподіляються по всьому організму, проникаючи в клітини і тканини.
Нові препарати (наприклад, моксифлоксацин) демонструють високу ефективність відносно грампозитивних мікроорганізмів, включаючи Streptococcus pneumoniae і Mycobacterium tuberculosis.
Макроліди: види, показання до застосування
Макроліди порушують синтез білка, зв'язуючись з 50S-субодиницею бактеріальних рибосом. Вони ефективно впливають на грампозитивні коки, більшість анаеробів (за винятком збудників роду Bacteroides), а також на представників пологів Mycoplasma і Chlamydia.
Всмоктуючись при прийомі всередину, вони розподіляються по всьому рідинах організму, проникають через гематоплацентарний бар'єр, накопичуються в макрофагах, поліморф, печінки і виводяться з жовчю. При прийомі еритроміцину часто виникає нудота. Нові препарати групи макролідів володіють кращими фармакокінетичними і токсикологічними властивостями.
Стрептограміни: види, показання до застосування
Прістіноміцін - бактерицидний напівсинтетичний стрептограмінів, що складається з хінупристин і дальфапрі-стина. Він порушує остаточне формування білка, в результаті чого утворюються незакінчені поліпептидні ланцюги. Препарат ефективний відносно широкого спектра грампозитивних і деяких грамнегативних бактерій, таких, як Moraxella, Legionella, Neisseria meningitidis і Mycoplasma.
Зазвичай його використовують для лікування інфекцій, викликаних стійкими грампозитивними мікроорганізмами (глікопептид - стійкі ентерококи і глікопептид - полуустойчівие штами S. aureus).
Оксазолідінони: види, показання до застосування
Оксазолідінони пригнічують синтез білка, впливаючи на 50S-субодиницю бактеріальної рибосоми. Вони найбільш ефективні відносно стійких грампозитивних бактерій.
Метронідазол: види, показання до застосування
Метронідазол ефективний відносно всіх анаеробних мікроорганізмів. Механізм дії препарату обумовлений утворенням в результаті окислювально-відновної реакції в анаеробних умовах токсичних речовин, що ушкоджують бактеріальну ДНК. Крім того, метронідазол впливає на деякі види найпростіших, включаючи представників роду Giardia, Entamoeba histolytica і Trichomonas vaginalis.
Він ефективний при прийомі всередину і парентеральномувведенні. Препарат швидко розподіляється по всіх тканинах організму, проникає через гематоенцефалічний бар'єр і всередину абсцесів, метаболізується в печінці і виводиться нирками. Крім того, метронідазол досить добре переносять пацієнти.
Тетрацикліни: види, показання до застосування
Тетрацикліни впливають на синтез білка, зв'язуючись транспортної РНК з септальний ділянкою матричної РНК. Вони ефективні відносно більшості грампозитивних і деяких грамнегативних мікроорганізмів, бактерій роду Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia і трепонем. Доксициклін успішно застосовують для ерадикації деяких найпростіших, включаючи Plasmodium і Entamoeba histolytica.
Добре всмоктуючись при прийомі всередину, доксициклін має досить довгий період напіввиведення, а тому терапевтично ефективний рівень підтримується навіть при одноразовому застосуванні. Препарат розподіляється по всьому організму (легені, печінка, нирки, головний мозок, дихальні шляхи) і накопичується в жовчі. Нові препарати, такі, як тігеціклін, застосовують для лікування інфекцій, викликаних стійкими грамнегативними бактеріями.
Сульфаніламіди, триметоприм: показання до застосування
Сульфаніламіди і триметоприм пригнічують синтез тетрагідрофолієвої кислоти. В даний час їх досить рідко використовують для лікування бактеріальних інфекцій, але застосовують для лікування захворювань, викликаних Pneumocystis jiroveci і найпростішими (в тому числі при малярії). Сульфаніламіди можна вводити внутрішньовенно. Крім того, препарати добре всмоктуються при прийомі всередину.
Вони розподіляються по всіх тканинах організму і проникають через гематоенцефалічний бар'єр, метаболізуються в печінці і виводяться нирками.
- Читайте далі " Причини стійкості до антибіотиків. механізми "
Зміст теми "Бактерії. Інфекції":
- Будова клітини бактерій. структура
- Види бактерій. Класифікація
- Вроджений імунітет людини: фактори впливу, механізми підтримки
- Типи патогенних мікроорганізмів. токсини
- Механізми розвитку інфекційних захворювань. патогенез
- Лабораторні дослідження при інфекційних захворюваннях. методи
- Вибір антибіотика при інфекціях. Рекомендації, критерії
- Види антибіотиків. Показання до застосування
- Причини стійкості до антибіотиків. механізми
- Джерела інфекцій. Поширення інфекційних хвороб