Альфа адреноблокатори: їх види і методи фармацевтичного воздествия

  1. Що таке адренорецептори
  2. Механізми фармацевтичного впливу на адренорецептори
  3. Класифікація адреноблокаторів
  4. Механізми дії блокаторів
  5. Показання до застосування альфа-адреноблокаторів
  6. Адреноблокатори в кардіології
  7. Адреноблокатори в урології
  8. Протипоказання

Сьогодні адреноблокатори активно використовуються в різних сферах фармакології та медицини. В аптеках продаються різноманітні лінії лікарських препаратів на основі цих речовин. Однак для власної безпеки важливо знати їх механізм дії, класифікацію та побічні ефекти.

Що таке адренорецептори

Організм - добре злагоджений механізм. Зв'язок між мозком і периферійними органами, тканинами забезпечується за рахунок спеціальних сигналів. Передача таких сигналів ґрунтується на спеціальних рецепторах. Коли рецептор зв'язується зі своїм лігандом (деяка речовина, яке розпізнає даний конкретний рецептор), він забезпечує подальшу передачу сигналу, в ході якої відбувається активація специфічних ферментів.

Прикладом такої пари (рецептор-ліганд) служать адренорецептори-катехоламіни. Останні включають адреналін, норадреналін, дофамін (їх попередник). Існує кілька видів адренорецепторів, кожен з яких запускає свій сигнальний каскад, в результаті якого в нашому організмі відбуваються важливі перебудови.

Існує кілька видів адренорецепторів, кожен з яких запускає свій сигнальний каскад, в результаті якого в нашому організмі відбуваються важливі перебудови

Альфа адренорецептори включають альфа1 і альфа2 адренорецептори:

  1. Альфа1 адренорецептор розташований в артеріолах, забезпечує їх спазм, збільшує тиск, зменшує проникність судин.
  2. Альфа 2 адренорецептор знижує артеріальний тиск.

Бета адренорецептори включають бета1, бета2, бета3 адренорецептори:

  1. Бета1 адренорецептор підсилює серцеві скорочення (як їх частоту, так і силу), нагнітає артеріальний тиск.
  2. Бета2 адренорецептор збільшує кількість глюкози, що надходить в кров.
  3. Бета3 адренорецептор розташований в жировій тканині. При активації забезпечує вироблення енергії і посилення теплопродукції.

Альфа1 і бета1 адренорецептори пов'язують норадреналін. Альфа2 і бета2 рецептори пов'язують як норадреналін, так і адреналін (бета2 адренорецепторами краще вловлюється адреналін).

Механізми фармацевтичного впливу на адренорецептори

Існують дві групи принципово різних препаратів:

  • стимулятори (вони ж адреномиметики, агоністи);
  • блокатори (антагоністи, адренолитики, адреноблокатори).

Дія альфа 1 адреномиметиков грунтується на стимуляції адренергічних рецепторів, в результаті якої в організмі відбуваються зміни.

Список препаратів:

  • оксиметазолин;
  • ібопамін;
  • кокаїн;
  • сиднофен.

Дія адренолітіков ґрунтується на інгібуванні адренорецепторів. В цьому випадку адренорецепторами запускаються діаметрально протилежні зміни.

Список препаратів:

  • йохимбин;
  • пиндолол;
  • есмолол.

Таким чином, адренолитики і адреноміметики - речовини антагоністи.

Класифікація адреноблокаторів

Систематика адренолітіков відштовхується від типу адренорецептора, який даний блокатор пригнічує. Відповідно, виділяють:

  1. Альфа адреноблокатори, які включають в себе адреноблокатори альфа1 і адреноблокатори альфа2.
  2. Бета адреноблокатори, які включають в себе блокатори бета 1 і адреноблокатори бета2.

Бета адреноблокатори, які включають в себе блокатори бета 1 і адреноблокатори бета2

Адреноблокатори можуть пригнічувати як один рецептор, так і кілька. Наприклад, речовина піндодол блокує бета 1 і бета 2адренорецептори - такі адреноблокатори називаються неселективними; речовина есмолод діє тільки на бета-1 адренорецептор - такий адренолитики називається селективним.

Ряд бета-блокаторів (ацетобутолол, окспренолол і інші) мають стимулюючий вплив на бета-адренорецептори, їх часто виписують людям з брадикардією.

Така здатність отримала назву внутрішньої сімпатоміческой активності (ВСА). Звідси ще одна класифікація препаратів - з ВСА, без ВСА. Цією термінологією, в основному, користуються лікарі.

Механізми дії блокаторів

Ключове дію блокаторів альфа полягає в їх здатності взаємодіяти з адренорецепторами серця і судин, «вимикати» їх.

Адреноблокатори зв'язуються з рецепторами замість їх лігандів (адреналіну і норадреналіну), в результаті такого конкурентного взаємодії вони викликають абсолютно протилежний ефект:

  • зменшується діаметр просвіту кровоносних судин;
  • росте артеріальний тиск;
  • в кров надходить більше глюкози.

На сьогоднішній день існують різні лікарські засоби на основі альфа адреноблакаторов, які облаем як загальними для даної лінійки лікарських препаратів Фармокологіческіе властивостями, так і суто специфічними.

Очевидно, що різні групи блокаторів надають різний вплив на організм. Також існує кілька механізмів їх роботи.

Альфа-адреноблокатори проти альфа1 і альфа2 рецепторів в першу чергу застосовуються в якості судинорозширювальних препаратів. Збільшення просвіту судин призводить до поліпшення кровопостачання органу (зазвичай лікарські засоби цієї групи призначені для допомоги ниркам і кишечнику), нормалізується тиск. Зменшується кількість венозної крові у верхній і нижній порожнистих венах (цей показник називається венозним поверненням), що знижує навантаження на серце.

Препарати альфа адреноблокаторів набули широкого застосування для лікування малорухомих хворих і пацієнтів з ожирінням. Альфа-адреноблокатори перешкоджають розвитку рефлекторного серцебиття.

Ось ряд ключових ефектів:

  • розвантаження серцевого м'яза;
  • нормалізація кровообігу;
  • зниження перепочинок;
  • прискорене освоєння інсуліну;
  • в малому колі кровообігу знижується тиск.

Бета-блокатори неселективного дії в першу чергу призначені для боротьби з ішемічною хворобою серця. Ці препарати знижують ймовірність розвитку інфаркту міокарда. Здатністю знижувати кількість реніну в крові обумовлено застосування альфа-аденоблокаторов при гііпертоніі.

Бета-блокатори селективного дії підтримують роботу серцевого м'яза:

  1. Нормалізують ЧСС.
  2. Сприяють антиаритмічної дії.
  3. Надають антигипоксическое вплив.
  4. Ізолюють область некрозу при інфаркті.

Бета блокатори часто виписують особам, діяльність яких пов'язана з фізичними та розумовими перевантаженнями

Показання до застосування альфа-адреноблокаторів

Існує ряд базових симптомів і патологій, при яких пацієнту прописують альфа-адреноблокатори:

  1. При хвороби Рейно (в кінчиках пальців відбуваються спазми, з часом пальці набувають набряклість і ціанистим забарвлення; можуть розвинутися виразки).
  2. При гострих головних болях і мігрені.
  3. При виникненні в нирках (в хромафинних клітинах) гормонально активної пухлини.
  4. Для лікування гіпертонії.
  5. При діагностуванні артеріальної гіпертензії.

Також існує ряд захворювань, лікування яких грунтується на адреноблокатори.

Ключові напрямки, де застосовуються адреноблокатори: урологія та кардіологія.

Адреноблокатори в кардіології

Зверніть увагу! Часто плутають поняття: гіпертонія і гіпертензія. Гіпертонія - хвороба, часто набуває хронічного характеру. При гіпертонії вам діагностують підвищення артеріального тиску (артеріального тиску), загального тонусу. Підвищення артеріального тиску і є - артеріальна гіпертензія. Таким чином, гіпертензія - симптом хвороби, наприклад, гіпертонії. При постійному гіпертонічному стані у людини зростає ризик виникнення інсульту, інфаркту.

Застосування альфа аденоблокаторов при гіпертонії давно увійшло у лікарську практику. Для лікування артеріальної гіпертензії використовують теразозин - альфа 1 адреноблокатор. Застосовують саме селективний адреноблокатор, так як під його впливом в меншій мірі збільшується ЧСС.

Головний елемент антигіпертензивної дії альфа-адреноблокаторів - блокада судинозвужувальних нервових імпульсів. За рахунок цього просвіт в кровоносних судинах збільшується, а артеріальний тиск нормалізується.

Важливо! При антигіпертензивної терапії пам'ятайте, що в лікуванні гіпертензії є свої підводні камені: в присутності альфа адреноблокаторів АТ знижується нерівномірно. Гіпотонічний ефект превалює в вертикальному положенні, тому, при зміні пози, хворий може знепритомніти.

Адреноблокатори також застосовуються при гіпертонічного кризу і гіпертонічної хвороби серця. Однак в цьому випадку вони надають супутнє дію. Потрібна консультація лікаря.

Важливо! Одні альфа-адреноблокатори не впораються з гіпертензією, т. К. В першу чергу діють на дрібні кровоносні судини (тому вони частіше застосовуються для лікування хвороб мозкового і периферичного кровообігу). Антигіпертензивна дія більше властиво бета-адреноблокатори.

Адреноблокатори в урології

Адренолитики активно застосовуються при лікуванні найбільш поширеною урологічної патології - простатиту.

Застосування блокаторів при простатиті обумовлено їх здатністю блокувати альфа-адренорецептори в гладкої мускулатури передміхурової залози і сечового міхура. Такі препарати, як: тамсулозин і алфузозін використовуються для лікування хронічного простатиту і аденоми простати.

Такі препарати, як: тамсулозин і алфузозін використовуються для лікування хронічного простатиту і аденоми простати

Однією боротьбою з простатитом дію блокаторів не обмежується. Препарати стабілізують відтік сечі, за рахунок чого з організму виводяться продукти метаболізму, хвороботворні бактерії. Для досягнення повного ефекту від препарату потрібно двотижневий курс.

Протипоказання

Існує ряд протипоказань до застосування блокаторів. В першу чергу це наявність у хворого індивідуальної схильності до даних ліків. При синусової блокаді або синдромі синусового вузла.

При наявності захворювань легенів (бронхіальна астма, обструктивне захворювання легень) також протипоказане лікування за допомогою блокаторів. При важких захворюваннях печінки, виразках, цукровому діабеті I типу.

Дана група ліків також протипоказана жінкам під час вагітності та в період грудного вигодовування.

Адреноблокатори можуть викликати ряд загальних побічних ефектів:

  • нудоту;
  • непритомність;
  • проблеми зі стільцем;
  • запаморочення;
  • гіпертензії (при зміні положення).

Для альфа-1 адреноблокатора характерні наступні побічні ефекти (індивідуального характеру):

  • зниження артеріального тиску;
  • зростання ЧСС;
  • расфокусировка зору;
  • набряк кінцівок;
  • спрага;
  • хвороблива ерекція або, навпаки, зниження збудження і статевого потягу;
  • болю в спині і в області за грудиною.

Блокатори альфа-2 рецепторів призводять до:

  • виникненню почуття тривожності;
  • зниження частоти сечовипускань.

Блокатори альфа 1 і альфа2 рецепторів додатково викликають:

  • гіперреактивність, яка призводить до порушення сну;
  • болю в нижніх кінцівках і серце;
  • поганий апетит.