- Загальна характеристика цефалоспоринів
- Класифікація ліків
- Препарати 1 покоління
- Ліки 2 покоління
- Препарати 2 покоління для внутрішнього прийому
- Препарати 3 покоління
- Засоби 3 покоління для внутрішнього прийому (Цефиксим, Цефтибутен)
- Використання Цефатоксіма
- Особливості використання Цефтріаксона
- Ліки 4 покоління
- Ліки 5 покоління
Цефалоспорини в таблетках є однією з найбільш великих груп антибактеріальних засобів, які широко застосовують для терапії дорослих і дітей. Ліки даної групи відрізняються високою популярністю завдяки своїй ефективності, низькій токсичності і зручній формі застосування.
Загальна характеристика цефалоспоринів
Цефалоспорини мають наступні характеристики:
- сприяють наданню бактерицидного дії;
- відрізняються широким спектром терапевтичної дії;
- приблизно у 7-11% викликають розвиток перехресної алергії. До групи ризику потрапляють пацієнти з непереносимістю пеніциліну;
- препарати не сприяють наданню впливу проти ентерококів і лістерій.
Прийом препаратів цієї групи може здійснюватися тільки за призначенням і під наглядом лікаря. Антибіотики не призначені для самолікування.
Використання лікарських засобів-цефалоспоринів може сприяти наданню наступних небажаних побічних реакцій:
- алергічних реакцій;
- диспепсичних розладів;
- флебітів;
- гематологічних реакцій.
Класифікація ліків
Антибіотики цефалоспорини прийнято класифікувати по поколінням. Список препаратів за їхніми і лікарських форм:
Покоління Препарати для внутрішнього прийому Ліки для парентерального (внутрішньовенного, внутрішньом'язового) введення 1 Цефалексин Препарати на основі цефазоліну: цефамезін, Кефзол 2 Препарати на основі цефуроксима-аксеітіла: Зіннат, Кімацеф, Зинацеф, Цефтін Цефуроксим, Цефокситин 3 Цефиксим Цефтриаксон, Цефотаксим, Цефоперазон 4 Цефепім, Меропенем, Азтреонам 5 Цефтароліна фосаміл, цефтобіпрол
Основні відмінності між поколіннями: спектр антибактеріальної дії і ступінь стійкості до бета-лактамаз (бактеріальним ферментам, активність яких спрямована проти бета-лактамних антибіотиків).
Препарати 1 покоління
Використання даних ліків сприяє наданню вузького спектра антибактеріальної дії.
Цефазолін є один з найбільш популярних препаратів, який сприяє наданню впливу проти стрептококів, стафілококів, гонококів. Після парентерального введення проникає в місце ураження. Стабільна концентрація діючої речовини досягається, якщо вводити ліки тричі на протязі 24 годин.
Показаннями до застосування препарату є: вплив стрептококів, стафілококів на м'які тканини, суглоби, кістки, шкіру.
Слід брати до уваги: раніше Цефазолин широко застосовувався для терапії великого числа інфекційних патологій. Однак, після того, як з'явилися більш сучасні медикаменти 3-4 покоління, Цефазолин більше не задіюють при лікуванні інтраабдомільних інфекцій.
Ліки 2 покоління
Препарати 2 покоління відрізняються підвищеною активністю проти грамнегативних патогенів. Цефалоспорини 2 покоління для парентерального введення на основі цефуроксима (Кімацеф, Зинацеф) активні проти:
- грамнегативних патогенів, протеев, клебсієли;
- інфекцій, спровокованих стрептококами і стафілококами.
Цефуроксим - речовина з другої групи цефалоспоринів не активний у відношенні синьогнійної палички, морганелли, провіденцій і більшості анаеробних мікроорганізмів.
Після парентерального введення проникає в більшість органів і тканин, включаючи гематоенцефалічний бар'єр. Це робить можливим використовувати ліки в ході терапії запальних патологій оболонки мозку.
Показання до задіяння даної групи засобів є:
- загострення синуситу і середнього отиту;
- хронічна форма бронхіту в фазі загострення, розвиток пневмонії;
- терапія післяопераційних станів;
- інфікування шкірних покривів, суглобів, кісток.
Дозування для дітей і дорослих підбирають в індивідуальному порядку, залежно від показань до застосування.
Препарати цієї групи не рекомендовано застосовувати при терапії менінгіту через більшої ефективності лікарських засобів, які входять в третє покоління.
Препарати 2 покоління для внутрішнього прийому
До лікарських засобів для внутрішнього прийому відносять:
- таблетки і гранули для приготування суспензії Зіннат;
- суспензію цеклор - такий препарат може приймати дитина, суспензія відрізняється приємними смаковими характеристиками. Чи не рекомендовано застосовувати цеклор в ході терапії загострення середнього отиту. Препарат також представлений в формі таблеток, капсул і сухого сиропу.
Пероральні цефалоспорини можуть бути використані незалежно від прийому їжі, виведення чинного компонента здійснюють нирки.
Препарати 3 покоління
Третій вид цефалоспоринів спочатку був задіяний в стаціонарних умовах при лікуванні важко протікають інфекційних патологій. На сьогоднішній день такі препарати можуть бути використані і в амбулаторії через підвищений зростання резистентності збудників хвороби до антибіотиків. У препаратів 3 покоління є свої особливості застосування:
- парентеральні форми використовують при інфекційних ураженнях тяжкого ступеня, а також при виявленні змішаних інфекцій. Для більш успішної терапії цефалоспорини поєднують з антибіотиками з групи аміноглікозиди 2-3 покоління;
- препарати для внутрішнього прийому використовують для усунення среднетяжелой лікарняному інфекції.
Засоби 3 покоління для внутрішнього прийому (Цефиксим, Цефтибутен)
Цефалоспорини 3 покоління, призначені для прийому всередину, мають наступні показаннями до використання:
- комплексна терапія загострень хронічного бронхіту;
- розвиток гонореї, шігіллеза;
- ступеневу лікування, при необхідності внутрішнього прийому таблеток після проведеного парентерального лікування.
У порівнянні з препаратами 2 покоління, цефалоспорини 3 покоління в таблетках демонструють більшу ефективність проти грамнегативних патогенів та ентеробактерій.
При цьому активність Цефуроксиму (препарату 2 покоління) при терапії пневмококових і стафілококів інфекцій вище, ніж у цефіксимом.
Використання Цефатоксіма
Показаннями до використання парентеральних форм цефалоспоринів (цефатоксим) є:
- розвиток гострої і хронічної форми синуситу;
- розвиток інтраабдомінальних і тазових інфекцій;
- вплив кишкової інфекції (шигелл, сальмонел);
- тяжкі стани, при яких уражені шкірні покриви, м'які тканини, суглоби, кістки;
- виявлення бактеріального менінгіту;
- комплексна терапія гонореї;
- розвиток сепсису.
Препарати відрізняються високим ступенем проникнення в тканини і органи, включаючи гематоенцефалічний бар'єр. Цефатоксим може бути препаратом вибору при терапії новонароджених дітей. При розвитку менінгіту у новонародженої дитини цефатоксим комбінують з ампіциліном.
Особливості використання Цефтріаксона
Цефтриаксон схожий з Цефатоксімом по спектру дії. Основними відмінностями є:
- можливість застосування Цефтріаксона 1 раз на добу. При терапії менінгіту - 1-2 рази на 24 години;
- подвійним шляхом виведення, тому для пацієнтів з дисфункцією нирок корекція дози не потрібна;
- додатковими показаннями до застосування є: комплексне лікування бактеріального ендокардиту, хвороби Лайма.
Цефтриаксон не слід використовувати в ході терапії новонароджених дітей
Ліки 4 покоління
Цефалоспорини 4 покоління відрізняються підвищеним ступенем стійкості і демонструють більшу ефективність щодо наступних патогенів: коки, ентерококи, ентеробактерії, синьогнійна паличка (включаючи штами, які стійкі до впливу цефтазидиму). Показаннями до застосування парентеральних форм є лікування:
- нозокоміальноїпневмонії;
- інтраабдомінальних і тазових інфекцій - можливо поєднання з препаратами на основі метронідазолу;
- інфекцій шкірних покривів, м'яких тканин, суглобів, кісток;
- сепсису;
- нейтропенической лихоманки.
При використанні іміпенему, який відноситься до покоління чотири, важливо брати до уваги, що синьогнійна паличка швидко виробляє стійкість до даної речовини. Перш, ніж використовувати лікарські засоби з таким діючою речовиною, слід проводити дослідження на чутливість збудника хвороби до іміпенем. Препарат використовують для ін'єкцій.
Мерон схожий за характеристиками з іміпенемом. Інструкція по застосуванню говорить, що серед відмінних характеристик виділяють:
- велику активність щодо грамнегативних патогенів;
- меншу активність щодо стафілококів і стрептококових інфекцій;
- препарат не сприяє наданню противосудорожного дії, тому може бути використаний в ході комплексного лікування менінгіту;
- придатний для внутрішньовенного крапельного і струменевого вливання, слід утримуватися від введення.
Використання антибактеріального засобу цефалоспориновими групи 4 покоління Азактама сприяє наданню меншого спектра дії. Ліки має бактерицидну дію, в тому числі, щодо синьогнійної палички. Використання Азактама може сприяти розвитку таких небажаних побічних реакцій:
- місцевих проявів у вигляді флебітів і тромбофлебіту;
- диспепсичних розладів;
- гепатиту, жовтяниці;
- реакцій нейротоксичности.
Основна клінічно значуща завдання даного засобу - впливати на процес життєдіяльності аеробних грамнегативних патогенів. В даному випадку Азактам є альтернативою препаратів з групи аміноглікозиди.
Ліки 5 покоління
Засоби, які відносять до 5 покоління, сприяють наданню бактерицидного ефекту, руйнуючи стінки патогенів. Активні щодо мікроорганізмів, які демонструють стійкість до цефалоспоринів 3 покоління і ліків з групи аміноглікозидів.
Цефалоспорини 5 покоління представлені на фармацевтичному ринку у вигляді препаратів на основі наступних речовин:
- Цефтобіпрол медокаріл - ліки під торговою назвою Зінфоро. Використовується при терапії пневмонії, а також ускладнених інфекцій шкірних покривів і м'яких тканин. Найбільш часто пацієнта скаржилися на виникнення побічних реакцій у вигляді діареї, головного болю, нудоти, свербіння. Побічні реакції мають слабко виражений характер, про їх розвиток слід повідомлятися лікаря. Особливої обережності вимагає терапія пацієнтів, в анамнезі яких є судомний синдром;
- Цефтобіпрол - торгова назва Зефтера. Випускається у вигляді порошку для приготування розчину для інфузій. Показаннями до використання є ускладнені інфекції шкірних покривів і придатків, а також інфікування діабетичної стопи без супутнього остеомієліту. Перед початком застосування порошок розчиняють в розчині глюкози, воді для ін'єкцій або фізіологічному розчині. Засіб не можна використовувати при терапії пацієнтів молодше 18 років.
Засоби 5 покоління проявляють активність відносно золотистого стафілокока, демонструючи більш широкий спектр фармакологічної активності, ніж попередні покоління цефалоспоринів.
