- Лікарська форма
- Форма випуску, упаковка і склад Кеторол®
- Фармакологічна дія
- Фармакокінетика
- режим дозування
- Побічна дія
- Протипоказання до застосування
- Застосування при порушеннях функції печінки
- Застосування при порушеннях функції нирок
- Застосування у дітей
- Застосування у літніх пацієнтів
- особливі вказівки
- Передозування
- лікарська взаємодія
- Умови зберігання Кеторол®
- Термін придатності Кеторол®
- умови реалізації
- Контакти для звернень
📜 Інструкція по застосуванню Кеторол®
💊 Склад препарату Кеторол®
✅ Застосування препарату Кеторол®
📅 Умови зберігання Кеторол®
⏳ Термін придатності Кеторол®
Збережіть у себе
Поділитися з друзями
Будь ласка, заповніть поля e-mail адрес і переконайтеся в їх правильності
Опис лікарського препарату КЕТОРОЛ® (KETOROL)
Засноване на офіційно затвердженої в 2014 році інструкції по застосуванню препарату, дата поновлення: 2014.06.18
Лікарська форма
Кеторол®
Таб. покр. оболонкою, 10 мг: 20 шт.
рег. №: П N015823 / 02 від 03.06.09 - Безстроково
Форма випуску, упаковка і склад Кеторол®
Таблетки, вкриті оболонкою зеленого кольору, круглі, двоопуклі, з тисненням букви "S" на одному боці; вид на поперечному зрізі - оболонка зеленого кольору і ядро білого або майже білого кольору.
1 таб.
кеторолака трометамин (кеторолаку трометамол) 10 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 121 мг, лактоза - 15 мг, крохмаль кукурудзяний - 20 мг, кремнію діоксид колоїдний - 4 мг, магнію стеарат - 2 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А) - 15 мг.
Склад плівкової оболонки: гіпромелоза - 2.6 мг, пропіленгліколь - 0.97 мг, титану діоксид - 0.33 мг, олив зелений (хіноліновий жовтий 78%, барвник діамантовий блакитний 22%) - 0.1 мг.
10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
Фармако-терапевтична група: НПЗП
Фармакологічна дія
НПЗП, має сильну аналгетичну дію, має протизапальну і помірним жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності ЦОГ (ЦОГ-1 і ЦОГ-2), що каталізує утворення простагландинів з арахідонової кислоти, які відіграють важливу роль у патогенезі болю, запалення і лихоманки. Кеторолак являє собою рацемическую суміш [-] S- і [+] R-енантіомерів, при цьому знеболювальна дія зумовлена [-] S-формою. За силою анальгезирующего ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує інші НПЗП.
Препарат не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативний і анксіолітичну дію.
Після прийому всередину знеболювальну дію розвивається через 1 год.
Фармакокінетика
всмоктування
При прийомі всередину кеторолак добре і швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність кеторолаку становить 80-100%, Cmax після перорального прийому в дозі 10 мг - 0.82-1.46 мкг / мл, Tmax - 10-78 хв. Багата жирами їжа знижує Cmax препарату в крові і затримує її досягнення на годину.
розподіл
Зв'язування з білками плазми составялет 99%, Vd - 0.15-0.33 л / кг. Час досягнення Css при прийомі всередину в дозі 10 мг 4 рази / добу становить 24 год, Css - 0.39-0.79 мкг / мл.
Виділяється з грудним молоком: при прийомі кеторолаку в дозі 10 мг Cmax в грудному молоці досягається через 2 години після прийому першої дози і складає 7.3 нг / мл, через 2 години після застосування другої дози кеторолаку (при застосуванні препарату 4 рази / добу) - 7.9 нг / л.
метаболізм
Більше 50% введеної дози метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди і р-гідроксикеторолаку.
виведення
Виводиться в основному нирками - 91%, через кишечник - 6%, глюкуроніди виводяться із сечею. Чи не виводиться шляхом гемодіалізу.
T1 / 2 у пацієнтів з нормальною функцією нирок в середньому - 5.3 ч (2.4-9 ч після перорального прийому в дозі 10 мг). При пероральному прийомі в дозі 10 мг загальний кліренс становить 0.025 л / ч / кг.
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів
T1 / 2 зростає у пацієнтів похилого віку і коротшає у молодих.
Порушення функції печінки не впливає на T1 / 2.
У пацієнтів з нирковою недостатністю Vd препарату може збільшуватися в 2 рази, а Vd його R-енантіомер - на 20%. У пацієнтів з порушенням функції нирок при концентрації креатиніну в плазмі 19-50 мг / л (168-442 мкмоль / л) T1 / 2 становить 10.3-10.8 ч, при вираженій нирковій недостатності - більш 13.6 ч. У пацієнтів з нирковою недостатністю (при концентрації креатиніну в плазмі 19-50 мг / л) загальний кліренс становить - 0.016 л / ч / кг.
режим дозування
Приймають всередину в разовій дозі 10 мг.
При вираженому больовому синдромі препарат приймають повторно по 10 мг до 4 разів / добу в залежності від ступеня вираженості болю. Максимальна добова доза становить 40 мг. Слід застосовувати мінімальну ефективну дозу. При прийомі всередину тривалість курсу лікування не повинна перевищувати 5 днів.
При переході з парентерального введення препарату на його прийом всередину сумарна добова доза обох лікарських форм в день переказу не повинна перевищувати 90 мг для пацієнтів у віці від 16 до 65 років і 60 мг - для пацієнтів старше 65 років або з порушенням функції нирок. При цьому доза препарату в таблетках в день переходу не повинна перевищувати 30 мг.
Побічна дія
Визначення частоти побічних ефектів: часто (1-10%), іноді (0.1-1%), рідко (0.01-0.1%), дуже рідко (менше 0.01%), включаючи окремі повідомлення.
З боку травної системи: часто (особливо у пацієнтів похилого віку старше 65 років, що мають в анамнезі ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту) - біль у шлунку, діарея; іноді - стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко - нудота, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (в т.ч. з перфорацією і / або кровотечею - абдомінальний біль, спазм або печіння в епігастральній ділянці, мелена, блювання по типу "кавової гущі", нудота, печія і інші), холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит.
З боку сечовидільної системи: рідко - гостра ниркова недостатність, біль у попереку з або без гематурії і / або азотемії, гемолітико-уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), часте сечовипускання, підвищення або зниження об'єму сечі, нефрит, набряки ниркового генезу.
З боку органів чуття: рідко - зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (в т.ч. нечіткість зорового сприйняття).
З боку дихальної системи: рідко - бронхоспазм, задишка, риніт, набряк гортані.
З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення, сонливість; рідко - асептичний менінгіт (гарячка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї і / або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз.
З боку серцево-судинної системи: іноді - підвищення артеріального тиску; рідко - набряк легенів, непритомність.
З боку системи кровотворення: рідко - анемія, еозинофілія, лейкопенія.
З боку гемостазу: рідко - кровотеча з післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча.
З боку шкірних покривів: іноді - шкірний висип (включаючи макуло-папулезную висип), пурпура; рідко - ексфоліативний дерматит (гарячка з ознобом або без, почервоніння, ущільнення або лущення шкіри, набрякання і / або хворобливість піднебінних мигдалин), кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.
Алергічні реакції: рідко - анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, шкірні висипання, кропив'янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість в грудній клітці, дихання зі свистом).
Інші: часто - набряки (обличчя, гомілок, кісточок, пальців, ступень, підвищення маси тіла); іноді - підвищена пітливість; рідко - набряк мови, лихоманка.
Протипоказання до застосування
- повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або навколоносових пазух і нестерпності ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі);
- ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки;
- активна шлунково-кишкова кровотеча;
- цереброваскулярні або інше кровотеча;
- запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі загострення;
- порушення згортання крові, в т.ч. гемофілія;
- декомпенсована серцева недостатність;
- печінкова недостатність або активне захворювання печінки;
- виражена ниркова недостатність (КК <30 мл / хв), прогресуючі захворювання нирок;
- підтверджена гіперкаліємія;
- період після проведення аортокоронарного шунтування;
- дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбция;
- вагітність, період пологів;
- період лактації (грудного вигодовування);
- дитячий та підлітковий вік до 16 років;
- підвищена чутливість до кеторолаку.
З обережністю: підвищена чутливість до інших нестероїдних протизапальних засобів; бронхіальна астма; ІХС; застійна серцева недостатність; набряки; артеріальна гіпертензія; цереброваскулярні захворювання; патологічна дислипидемия / гіперліпідемія; порушення функції нирок (КК 30-60 мл / хв); цукровий діабет; холестаз; активний гепатит; сепсис; ВКВ; захворювання периферичних артерій; куріння; одночасний прийом з іншими нестероїдними протизапальними засобами; виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в анамнезі; зловживання алкоголем; важкі соматичні захворювання; супутня терапія наступними препаратами - антикоагулянти (наприклад, варфарин), антиагреганти (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, клопідогрель), оральні ГКС (наприклад, преднізолон), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін); пацієнти похилого віку (старше 65 років).
Застосування при порушеннях функції печінки
Протипоказаний при печінкової недостатності або активному захворюванні печінки.
Застосування при порушеннях функції нирок
Протипоказаний при вираженій нирковій недостатності (КК <30 мл / хв), прогресуючих захворюваннях нирок.
Застосування у дітей
Протипоказано застосування препарату в дитячому та підлітковому віці до 16 років.
Застосування у літніх пацієнтів
При переході з парентерального введення препарату на його прийом всередину сумарна добова доза обох лікарських форм в день переказу не повинна перевищувати 60 мг для пацієнтів старше 65 років. При цьому доза препарату в таблетках в день переходу не повинна перевищувати 30 мг.
особливі вказівки
Кеторол® має дві лікарські форми (таблетки, вкриті плівковою оболонкою, і розчин для в / в і в / м введення). Вибір способу введення препарату залежить від ступеня вираженості больового синдрому та стану пацієнта.
Ризик розвитку лікарських ускладнень при прийомі препарату всередину зростає при подовженні термінів лікування більше 5 днів і підвищенні пероральної дози препарату більше 40 мг / добу.
Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими НПЗП. При одночасному застосуванні з іншими НПЗП можуть відзначатися затримка рідини, декомпенсація серцевої діяльності, підвищення артеріального тиску. Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 ч.
Пацієнтам з порушенням згортання крові препарат призначають тільки при постійному контролі числа тромбоцитів, що особливо важливо для післяопераційних хворих, коли потрібен ретельний контроль гемостазу.
Препарат може змінювати властивості тромбоцитів, але не замінює профілактичної дії ацетилсаліцилової кислоти при серцево-судинних захворюваннях.
Для зниження ризику розвитку НПЗП-гастропатії призначаються антацидні лікарські препарати, мізопростол, омепразол.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Передозування
Симптоми: біль у животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз.
Лікування: промивання шлунка, введення адсорбентів (активоване вугілля) та проведення симптоматичної терапії (підтримання життєво важливих функцій організму). Чи не виводиться в достатній мірі за допомогою діалізу.
лікарська взаємодія
Одночасне застосування кеторолаку з ацетилсаліциловою кислотою або іншими нестероїдними протизапальними засобами, препаратами кальцію, ГКС, етанолом, кортикотропіном може привести до виразковим ураженням шлунково-кишкового тракту і розвитку шлунково-кишкових кровотеч.
При одночасному застосуванні з іншими нефротоксичними лікарськими препаратами (в т.ч. з препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Одночасне призначення з парацетамолом підвищує нефротоксичність, з метотрексатом - гепато і нефротоксичність. Спільне призначення кеторолаку та метотрексату можливо тільки при застосуванні останнього в низьких дозах (контролювати концентрацію препарату в плазмі крові).
Пробенецид зменшує плазмовий кліренс і Vd кеторолака, підвищує його концентрацію в плазмі крові і збільшує його T1 / 2. На тлі застосування кеторолаку можливе зменшення кліренсу метотрексату та літію і посилення токсичності цих речовин.
Одночасне призначення з непрямими антикоагулянтами, гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном і пентоксифіліном підвищує ризик кровотечі.
Знижує ефект гіпотензивних і діуретичних препаратів (знижується синтез простагландинів в нирках).
При комбінуванні з опіоїдними анальгетиками дози останніх можуть бути істотно знижені.
Антацидні засоби не впливають на повноту всмоктування кеторолаку.
Кеторолак підсилює гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів (необхідна корекція дози).
Одночасне призначення з вальпроєвої кислотою викликає порушення агрегації тромбоцитів. Підвищує концентрацію в плазмі крові верапамілу і ніфедипіну.
Лікарські препарати, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку і підвищують його концентрацію в плазмі крові.
Умови зберігання Кеторол®
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності Кеторол®
Термін придатності - 3 роки.
умови реалізації
Препарат відпускається за рецептом.
Контакти для звернень
ТОВ "Др. Редді'с Лабораторіс"
115035 Москва
Овчінніковскій наб., Д. 20, стр. 1, пов. 6
Тел .: (495) 795-29-01
Факс: (495) 795-39-08
E-mail: [email protected]
www.drreddys.ru
