Класифікація антибіотиків: таблиця по групах, механізму дії і походженням

1. Історія антибіотиків
2. Класифікація антибактеріальних препаратів
3. За хімічною структурою і механізмом дії
4. За спектром дії
5. За походженням
6. Використання і застосування антибіотиків

Антибіотики являють собою хімічні сполуки, які використовуються для знищення або пригнічення росту хвороботворних бактерій.

Антибіотики - це група органічних антибактеріальних засобів, отриманих з бактерій або цвілі, які є токсичними для інших бактерій.

Тим не менш, цей термін тепер використовується в більш широкому сенсі, і включає в себе антибактеріальні засоби, вироблені з синтетичних і напівсинтетичних сполук.

Історія антибіотиків

Пеніцилін був першим антибіотиком, який успішно використовувався при лікуванні бактеріальних інфекцій. Олександр Флемінг вперше виявив його в 1928 році, але його потенціал для лікування від інфекцій на той період часу не був визнаний.

Ернст Чейн

Десять років по тому британський біохімік Ернст Чейн і австралійський патолог Флорі очистили, допрацювали пеніцилін і показали ефективність препарату проти багатьох серйозних бактеріальних інфекцій. Це поклало початок виробництва антибіотиків, і з 1940 року препарати вже активно використовувалися для лікування.

Ближче до кінця 1950-х років вчені почали експериментувати з додаванням різних хімічних груп до серцевини молекули пеніциліну для генерації напівсинтетичних версій лікарського засобу. Таким чином, препарати пеніцилінового ряду стали доступні для лікування інфекцій, викликаних різними підвидами бактерій, такими як стафілококи, стрептококи, пневмококи, гонококи і спірохети.

Лише туберкульозна паличка (мікобактерія туберкульозу) не піддавалася впливу пеніцилінових препаратів. Цей організм виявився досить чутливим до стрептоміцину, антибіотика, який був виділений в 1943 р Крім того, стрептоміцин продемонстрував активність проти багатьох інших видів бактерій, в тому числі бацили черевного тифу.

Говард Флорі

Двома наступними значними відкриттями стали речовини грамицидин і Тироцидин, які виробляються бактеріями роду Bacillus. Виявлені в 1939 році американським мікробіологом французького походження Рене Дюбо, вони були цінні в лікуванні поверхневих інфекцій, але занадто токсичні для внутрішнього використання.

У 1950-ті роки дослідники виявили цефалоспорини, які пов'язані з пеніциліном, але виділені з культури Cephalosporium Acremonium.

Наступне десятиліття відкрило людству клас антибіотиків, відомих як хінолони. Групи хінолонів переривають реплікацію ДНК - важливий крок у розмноження бактерій. Це дозволило зробити прорив в лікуванні інфекцій сечовидільної системи, інфекційного проносу, а також інших бактеріальних уражень організму, в тому числі кісток і білих кров'яних тілець.

Класифікація антибактеріальних препаратів

Антибіотики можуть бути класифіковані за кількома напрямками.

Найбільш поширений метод - класифікація антибіотиків за механізмом дії і хімічною будовою.

За хімічною структурою і механізмом дії

Групи антибіотиків, що розділяють ту ж саму або аналогічну хімічну структуру, як правило, показують аналогічні моделі антибактеріальної активності, ефективності, токсичності та алергенної потенціалу (таблиця 1).

Таблиця 1 - Класифікація антибіотиків за хімічною структурою і механізмом дії (включаючи міжнародні назви).

Види антибіотиків (хімічна структура) Механізм дії Назви препаратів В-лактамні антибіотики:

• пеніциліни;
• цефалоспорини;
• Карбапенеми.

Інгібування бактеріального синтезу клітинної стінки Макроліди Ингибирование бактеріального синтезу білка

• еритроміцин;
• азитроміцин;
• Кларитроміцин.

Тетрацикліни Ингибирование бактеріального синтезу білка

• тетрациклін;
• Міноциклін;
• доксициклін;
• Лімеціклін.

Фторхінолони Пригнічує синтез бактеріальної ДНК

• норфлоксацин;
• ципрофлоксацин;
• еноксацин;
• Офлоксацин.

Сульфаміди Блокує бактеріальний метаболізм клітин шляхом інгібування ферментів

• Ко-тримоксазол;
• Триметоприм.

Аміноглікозиди Ингибирование бактеріального синтезу білка

• гентаміцин;
• Амікацин.

Імідазоли Пригнічує синтез бактеріальної ДНК Метронидазол Пептиди Ингибирование бактеріального синтезу клітинної стінки Бацитрацин Лінкозаміди Ингибирование бактеріального синтезу білка

• кліндаміцин;
• Линкомицин.

Інші Ингибирование бактеріального синтезу білка

• Фузидієва кислота;
• Мупіроцин.

Антибіотики працюють через різні механізми їх впливу. Деякі з них виявляють антибактеріальні властивості шляхом пригнічення бактеріального синтезу клітинної стінки. Ці представники називаються β-лактамні антибіотики. Вони специфічно діють на стінки певних видів бактерій, пригнічуючи механізм скріплення бічних ланцюжків пептидів їх клітинної стінки. В результаті клітинна стінка і форма бактерій змінюється, що призводить до їх загибелі.

Інші протимікробні засоби, такі як аміноглікозиди, хлорамфенікол, еритроміцин, кліндаміцин і їх різновиди, інгібують білковий синтез в бактеріях. Основний процес синтезу білків у клітин бактерій і клітин живих істот схожий, але білки, які беруть участь в процесі, різні. Антибіотики, використовуючи ці відмінності, пов'язують і інгібують білки бактерій, тим самим, запобігаючи синтез нових білків і нових бактеріальних клітин.

Антибіотики, такі як поліміксин В і поліміксин Е (колістин) з'єднуються з фосфоліпідами в клітинній мембрані бактерії і перешкоджають виконанню їх основних функцій, виступаючи як селективний бар'єр. Клітка бактерії гине. Так як інші клітини, включаючи клітини людини, мають подібні або ідентичні фосфоліпіди, ці препарати досить токсичні.

Деякі групи антибіотиків, такі як сульфонаміди, є конкурентними інгібіторами синтезу фолієвої кислоти (фолату), який є важливим підготовчим етапом в синтезі нуклеїнових кислот.

Сульфаніламіди здатні пригнічувати синтез фолієвої кислоти, оскільки вони схожі з проміжним з'єднанням - пара-амінобензойної кислотою, яка надалі за допомогою ферменту перетворюється в фолієву кислоту.

Подібність в структурі між цими сполуками призводить до конкуренції між пара-амінобензойної кислотою і сульфануламідом за фермент, відповідальний за перетворення проміжного продукту в фолієву кислоту. Ця реакція може бути оборотною після видалення хімічної речовини, яка призводить до пригнічення, і не призводить до загибелі мікроорганізмів.

Такий антибіотик, як рифампіцин, перешкоджає синтезу бактерій шляхом зв'язування бактеріального ферменту, відповідального за дублювання РНК. Клітини людини і бактерії використовують подібні, але не ідентичні ферменти, тому застосування препаратів в терапевтичних дозах не впливає згубно на клітини людини.

до змісту ↑

За спектром дії

Антибіотики можуть бути класифіковані за їх спектру дії:

Агенти вузького діапазону дії (наприклад, пеніцилін) впливають в першу чергу на грампозитивні мікроорганізми. Антибіотики широкого спектра дії, такі як доксициклін та хлорамфенікол, впливають як на грампозитивні, так і деякі грамнегативні мікроорганізми.

Терміни грампозитивні і грамнегативні використовуються для проведення відмінності між бактеріями, у яких клітини стінок складаються з товстого сітчастого пептидогликана (пептид-цукор полімеру), і бактеріями, що мають клітинні стінки тільки з тонкими шарами пептидогликана.

до змісту ↑

За походженням

Антибіотики можуть бути класифіковані за походженням на природні антибіотики і антибіотики напівсинтетичного походження (хіміопрепарати).

До категорії антибіотиків природного походження відносяться наступні групи:

1. Бета-лактамні препарати.
2. Тетрациклінової ряд.
3. Аміноглікозиди і аміноглікозидні кошти.
4. Макроліди.
5. Левоміцетин.
6. Рифампіцин.
7. Поліеновие препарати.

В даний час існує 14 груп антибіотиків напівсинтетичного походження. До них відносять:

1. Сульфаніламіди.
2. Група фторхінолов / хінолонів.
3. Імідазолового препарати.
4. Оксихінолін і його похідні.
5. Похідні нітрофурану.

Використання і застосування антибіотиків

Основний принцип застосування протимікробних препаратів заснований на гарантії, що пацієнт отримує той засіб, до якого чутливий цільової мікроорганізм, при досить високій концентрації, щоб бути ефективними, але не викликають побічних ефектів, і протягом достатнього проміжку часу, щоб гарантувати, що інфекція повністю ліквідована .

Антибіотики розрізняються по спектру тимчасового впливу. Деякі з них дуже специфічні. Інші, такі як тетрациклін, діють проти широкого спектра різних бактерій.

Вони особливо корисні в боротьбі зі змішаними інфекціями і при лікуванні інфекцій, коли немає часу для проведення тестів на чутливість. У той час як деякі антибіотики, такі як напівсинтетичні пеніциліни і хінолони, можуть бути прийняті перорально, інші повинні застосовуватися в виглядівнутрішньом'язових або внутрішньовенних ін'єкцій.

Способи застосування протимікробних препаратів представлені на малюнку 1.

Способи введення антибіотиків

Проблемою, яка супроводжує антибактеріальну терапію з перших днів відкриття антибіотиків, є опір бактерій до антимікробних препаратів.

Лікарський засіб може вбити практично всіх бактерій, що викликають захворювання у пацієнта, але кілька бактерій, які є генетично менш уразливими до даного препарату, можуть вижити. Вони продовжують відтворюватися і передають свою стійкість іншим бактеріям через процеси генного обміну.

Безладне і неточне використання антибіотиків сприяє поширенню бактеріальної резистентності.