- Загальні характеристики. склад:
- Фармакологічні властивості:
- Показання до застосування:
- Спосіб застосування та дози:
- Особливості застосування:
- Побічні дії:
- Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
- Протипоказання:
- Передозування:
- Умови зберігання:
- Умови відпустки:
- упаковка:
Загальні характеристики. склад:
1 таблетка препарату Берліпріл® 5/10/20 містить активну речовину - еналаприлу малеат 5/10/20 мг. відповідно.
Допоміжні речовини:
Берліпріл® 5
желатин, лактоза, магнію стеарат, магнію карбонат основний, кремнію діоксид колоїдний, натрієва сіль карбоксиметилкрохмалю.
Берліпріл® 10/20
лактози моногідрат, магнію карбонат легкий, желатин, карбоксиметилкрохмалю натрієва сіль, магнію стеарат, коричневий залізоокисний пігмент (Е 172).
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Еналаприл - антигіпертензивний препарат, з групи інгібіторів АПФ. Еналаприл є "проліками": в результаті його гідролізу утворюється еналаприлат, який і пригнічує АПФ. Механізм його дії пов'язаний із зменшенням утворення з ангіотензину I ангіотензину II, зниження вмісту якого веде до прямого зменшення виділення альдостерону. При цьому знижується загальний периферичний судинний опір, систолічний та діастолічний артеріальний тиск (АТ), пост-і переднавантаження на міокард.
Розширює артерії більшою мірою, ніж вени, при цьому рефлекторного підвищення частоти серцевих скорочень не відзначається.
Гіпотензивний ефект більш виражений при високому рівні реніну плазми крові, ніж при нормальному або зниженому його рівні. Зниження АТ в терапевтичних межах не впливає на мозковий кровообіг, кровотік в судинах мозку підтримується на достатньому рівні і на фоні зниженого артеріального тиску. Підсилює коронарний і нирковий кровообіг.
При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія лівого шлуночка міокарда і міоцитів стінок артерій резистивного типу, запобігає прогресувати серцевої недостатності і уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Знижує агрегацію тромбоцитів.
Володіє деяким діуретичним ефектом.
Час настання гіпотензивного ефекту при прийомі всередину - 1 ч, досягає максимуму через 4-6 години і триває до 24 год. У деяких хворих для досягнення оптимального рівня артеріального тиску необхідна терапія протягом декількох тижнів. При серцевої недостатності помітний клінічний ефект спостерігається при тривалому лікуванні - 6 місяців і більше.
Фармакокінетика. Після прийому всередину абсорбується 60% препарату. Прийом їжі не впливає на всмоктування еналаприлу.
Еналаприл до 50% зв'язується з білками плазми крові. Еналаприл швидко метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту еналаприлату, який є більш активним інгібітором АПФ, ніж еналаприл. Біодоступністьпрепарату 40%.
Максимальна концентрація еналаприлу в плазмі крові досягається через 1 год, еналаприлату - 3-4 ч. Еналапрілат легко проходить крізь гістогематичні бар'єри, виключаючи гематоенцефалічний, невелика кількість проникає через плаценту і в грудне молоко.
Період напіввиведення еналаприлату близько 11 год. Виводиться еналаприл переважно нирками - 60% (20% - у вигляді еналаприлу та 40% - у вигляді еналаприлату). через кишечник - 33% (6% - у вигляді еналаприлу та 27% - у вигляді еналаприлату).
Видаляється при гемодіалізі (швидкість 62 мл / хв) і перитонеального діалізу.
Показання до застосування:
артеріальна гіпертензії (в тому числі реноваскулярная гіпертензія ),
-При хронічної серцевої недостатності (В складі комбінованої терапії),
-бессімптомная дисфункція лівого шлуночка (в складі комбінованої терапії).
Важливо! Ознайомся з лікуванням артеріальної гіпертензії
Спосіб застосування та дози:
Берліпріл® призначають всередину незалежно від часу прийому їжі.
При монотерапії артеріальної гіпертензії - початкова доза 5 мг 1 раз на добу (1 таблетка Берліпріл® 5, 1/2 таблетки Берліпріл® 10, 1/4 таблетки Берліпріл® 20).
При відсутності клінічного ефекту через 1-2 тижні дозу підвищують на 5 мг. Після прийому початкової дози хворі повинні перебувати під медичним наглядом протягом 2 год і додатково 1 ч поки не стабілізується артеріальний тиск. При необхідності і досить хорошій переносимості, дозу можна збільшити до 40 мг / добу в 2 прийоми (8 таблеток Берліпріл® 5, 4 таблетки Берліпріл® 10, 2 таблетки Берліпріл® 20). Через 2-3 тижні переходять на підтримуючу дозу - 10-40 мг / сут, розділену на 1-2 прийоми. При помірній артеріальній гіпертензії середня добова доза становить близько 10 мг (2 таблетки Берліпріл® 5, 1 таблетка Берліпріл® 10, 1/2 таблетка Берліпріл® 20).
Максимальна добова доза препарату становить 40 мг / сут.
У разі призначення пацієнтам, одночасно отримують діуретики, лікування діуретиком необхідно припинити за 2-3 дні до призначення Берліпріл®. Якщо це неможливо, то початкова доза препарату повинна становити 2,5 мг / сут.
Хворим з гіпонатріємією (концентрація іонів натрію в сироватці крові менше 130 ммоль / л) або концентрацією креатиніну в сироватці крові більше 0,14 ммоль / л початкова доза - 2,5 мг 1 раз на добу.
При реноваскулярной гіпертензії початкова доза - 2,5-5 мг / сут. Максимальна добова доза - 20 мг (4 таблетки Берліпріл® 5, 2 таблетки Берліпріл® 10, 1 таблетка Берліпріл® 20).
При хронічній серцевій недостатності початкова доза Берліпріл® - 2,5 мг одноразово, потім дозу збільшують на 2,5-5 мг через кожні 3-4 дні відповідно до клінічної реакцією до максимально переносимих доз в залежності від величини артеріального тиску, але не вище 40 мг / добу одноразово або в 2 прийоми. У хворих з низьким систолічним тиском (менш 110 мм рт.ст.) терапію слід починати з дози 1,25 мг. Підбір дози має проводитися протягом 2-4 тижнів або в коротші терміни. Середня підтримуюча доза - 5-20 мг / сут за 1-2 прийоми.
У літніх частіше спостерігається більш виражений гіпотензивний ефект і подовження часу дії препарату, що пов'язано зі зменшенням швидкості виведення еналаприлу, тому рекомендована початкова доза літнім - 1,25 мг.
При безсимптомному порушенні функції лівого шлуночка - по 2,5 мг 2 рази на добу. Дозу підбирають з урахуванням переносимості до 20 мг / сут, розділену на 2 прийоми.
При хронічній нирковій недостатності кумуляція настає при зниженні фільтрації менше 10 мл / мил. Якщо кліренс креатиніну (КК) 80-30 мл / хв доза зазвичай становить 5-10 мг / сут при КК до 30-10 мл / хв - 2,5-5 мг / сут, при КК менше 10 мл / хв - 1, 25-2,5 мг / сут тільки в дні діалізу. Тривалість лікування залежить від ефективності терапії. При занадто вираженому зниженні артеріального тиску дозу препарату поступово зменшують.
Препарат застосовують як в монотерапії, так і в поєднанні з іншими антигіпертензивними засобами.
Особливості застосування:
Необхідно дотримуватися обережності при призначенні пацієнтам зі зниженим об'ємом циркулюючої крові (внаслідок терапії діуретиками, при обмеженні споживання кухонної солі, проведенні гемодіалізу , Діареї і блювоті) - підвищено ризик раптового і вираженого зниження артеріального тиску після застосування навіть початкової дози інгібітору АПФ.
Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для продовження лікування препаратом після стабілізації артеріального тиску (АТ). У разі повторного вираженого зниження артеріального тиску слід зменшити дозу або відмінити препарат.
При розвитку надмірного зниження артеріального тиску хворого переводять в горизонтальне положення на низьку подушку, за необхідності вводять фізіологічний розчин і плазмозамещающие препарати.
Застосування високопроточних діалізних мембран підвищує ризик розвитку анафілактичної реакції. Корекція режиму дозування у дні, вільні від діалізу, повинна здійснюватися в залежності від рівня артеріального тиску. До і після лікування інгібіторами АПФ необхідний контроль артеріального тиску, показників крові (гемоглобіну, калію, креатиніну, сечовини, активності "печінкових" ферментів), білка в сечі.
Слід ретельно спостерігати за хворими з тяжкою серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця і захворюваннями судин мозку, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда, інсульту або порушення функції нирок. Раптова відміна лікування не призводить до синдрому "відміни" (різкого підйому артеріального тиску).
У хворих із зазначенням на розвиток ангіоневротичного набряку в анамнезі, є підвищений ризик його розвитку при прийомі інгібіторів АПФ.
За новонародженими і грудними дітьми, які піддавалися внутрішньоутробному впливу інгібіторів АПФ, рекомендується вести ретельне спостереження для своєчасного виявлення вираженого зниження артеріального тиску, олігурії, гиперкалиемии і неврологічних розладів, можливих внаслідок зменшення ниркового і мозкового кровотоку при зниженні артеріального тиску, що викликається інгібіторами АПФ. При олігурії необхідно підтримку артеріального тиску і ниркової перфузії шляхом введення відповідних рідин і судинозвужувальних засобів.
У хворих зі зниженою функцією нирок слід зменшити разову дозу або збільшити інтервали між прийомами препарату.
Перед дослідженням функцій паращитовидних залоз Берліпріл® слід скасувати.
В період лікування не рекомендується вживати алкогольні наліткі, тому що алкоголь посилює гіпотензивну дію препарату.
В період лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, тому що можливо запаморочення , Особливо після початкової дози інгібітору АПФ у хворих, які приймають діуретичні засоби.
Слід дотримуватися обережності при виконанні фізичних вправ при спекотній погоді (ризик розвитку дегідратації і надмірного зниження артеріального тиску через зниження об'єму циркулюючої крові). Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологію) необхідно попередити хірурга / анестезіолога про застосування інгібіторів АПФ.
Побічні дії:
Берліпріл® в цілому добре переноситься і в більшості випадків не викликає побічних реакцій, що вимагають відміни препарату.
З боку серцево-судинної системи:
надмірне зниження артеріального тиску, ортостатичний колапс , Рідко - загрудинний біль, стенокардія , Інфаркт міокарда (звичайно пов'язані з вираженим зниженням артеріального тиску), аритмії (Передсердна бради- або тахікардія , Мерехтіння передсердь), серцебиття, тромбоемболія гілок легеневої артерії, болі в області серця, непритомність.
З боку нервової системи:
запаморочення, головний біль , Слабкість, безсоння, тривога , Сплутаність свідомості, підвищена стомлюваність, сонливість (2-3%), дуже рідко при застосуванні високих доз - нервозність, депресія , парестезії .
З боку органів чуття:
порушення вестибулярного апарату, порушення слуху і зору, шум у вухах .
З боку шлунково-кишкового тракту:
сухість в роті, анорексія , Дісіптіческіе розлади (нудота, діарея або запор , блювота , Болі в області живота), кишкова непрохідність , панкреатит , порушення функції печінки і жовчовиділення, гепатит , Жовтяниця.
З боку дихальної системи:
непродуктивний сухий кашель , інтерстиціальний пневмоніт , бронхоспазм , задишка , Ринорея, фарингіт .
Алергічні реакції:
шкірний висип, ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, голосової щілини і / або гортані, дисфония , Поліморфна еритема, ексфоліативний дерматит , Синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, пемфігус, свербіж, кропив'янка , Фотосенсибілізація, серозит, васкуліт, міозит , артралгія , артрит , стоматит , глосит .
З боку лабораторних показників:
гіперкреатинінемія, підвищення вмісту сечовини, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія . Відзначаються в деяких випадках зниження гематокриту і вміст гемоглобіну, підвищення ШОЕ, тромбоцитопенія , нейтропенія , агранулоцитоз (У хворих з аутоімунними захворюваннями), еозинофілія .
З боку сечовидільної системи:
порушення функції нирок, протеїнурія .
Інші:
алопеція, зниження лібідо, припливи.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
При одночасному призначенні еналаприлу з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП) можливе зниження гіпотензивного ефекту еналаприлу; з калійзберігаючимидіуретиками (спіронолактон, триамтерен, амілорид) може призвести до гіперкаліємії; з солями літію - до уповільнення виведення літію (показаний контроль концентрації літію в плазмі крові).
Еналаприл послаблює дію препаратів, що містять теофілін.
Гіпотензивну дію еналаприлу посилюють діуретики, бета-адреноблокатори, метилдопа, нітрати, дігідроперідіновие блокатори кальцієвих каналів, гідралазин, празозин.
Імунодепресанти, алопуринол, цитостатики посилюють гематотоксичность. Препарати, що викликають пригнічення кісткового мозку, підвищують ризик розвитку нейтропенії та / або агранулоцитозу.
Одночасний прийом з жарознижувальними і болезаспокійливими препаратами може зменшити ефективність препарату.
Протипоказання:
Підвищена чутливість до еналаприлу та інших інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту, наявність в анамнезі ангіоневротичного набряку, пов'язаного з лікуванням інгібіторами АПФ, порфірії , Вагітності, в період лактації, у віці до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
З обережністю застосовувати Берліпріл® при первинному гіперальдостеронізм, двосторонньому стенозі ниркових артерій, стенозі артерії єдиної нирки, гіперкаліємії, стані після трансплантації нирки; аортальному стенозі, мітральному стенозі (з порушеннями гемодинаміки), ідіопатичному гіпертрофічному субаортальному стенозі, захворюваннях сполучної тканини, ішемічної хвороби серця , Цереброваскулярних захворюваннях, цукровому діабеті, ниркової недостатності (Протеїнурія понад 1 г / добу), печінкової недостатності , У пацієнтів, які дотримуються дієти з обмеженням солі або знаходяться на гемодіалізі, при одночасному прийомі з імунодепресантами та салуретиками у літніх людей (старше 65 років).
Передозування:
Симптоми: виражене зниження артеріального тиску аж до розвитку колапсу, інфаркту міокарда, гострого порушення мозкового кровообігу або тромбоемболічних ускладнень, судоми , Ступор.
Лікування: хворого переводять в горизонтальне положення на низьку подушку. У легких випадках показані промивання шлунка і прийом всередину сольового розчину, в більш важких випадках - заходи, спрямовані на стабілізацію АТ: внутрішньовенне введення фізіологічного розчину, плазмозамінників, при необхідності - введення ангіотензину II, гемодіаліз (швидкість виведення еналаприлату - 62 мл / хв).
Умови зберігання:
Список Б. Зберігати при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в місці, недоступному для дітей. Термін придатності. 3 роки.
Умови відпустки:
За рецептом
упаковка:
По 10 таблеток у блістері з алюмінієвої фольги. По 3 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають в картонну коробочку.
