Торвакард

1. Загальні характеристики. склад:
2. Фармакологічні властивості:
3. Показання до застосування:
4. Спосіб застосування та дози:
5. Особливості застосування:
6. Побічні дії:
7. Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
8. Протипоказання:
9. Передозування:
10. Умови зберігання:
11. Умови відпустки:
12. упаковка:

Загальні характеристики. склад:

Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить:
активна речовина:
аторвастатин 10 мг (у вигляді аторвастатину кальцію 10,34 мг),
аторвастатин 20 мг (у вигляді аторвастатину кальцію 20,68 мг),
аторвастатин 40 мг (у вигляді аторвастатину кальцію 41,36 мг);
допоміжні речовини:
ядро: магнію оксид, целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, гипролоза низькозаміщена, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат;
плівкова оболонка: гіпромелоза 2910/5, макрогол 6 000, титану діоксид, тальк.

ОПИС
Від білого до майже білого кольору овальні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка. Гіполіпідемічний засіб з групи статинів. Селективний конкурентний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази - ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарил коензим А в мевалоновую кислоту, яка є попередником стеролів, включаючи холестерин. Тригліцериди (ТГ) і холестерин у печінці включаються до складу ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), надходять у плазму крові і транспортуються до периферичних тканини. Ліпопротеїни низької щільності (ЛПНЩ) утворюються з ЛПДНЩ в ході взаємодії з рецепторами ЛПНЩ. Аторвастатин знижує концентрацію холестерину і ліпопротеїнів у плазмі крові за рахунок пригнічення ГМГ-КоА-редуктази, синтезу холестерину в печінці і збільшення числа "печінкових" рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин, що призводить до посилення захоплення і катаболізму ЛПНЩ. Знижує утворення ЛПНЩ, викликає виражене і стійке підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів. Знижує концентрацію ЛПНЩ у хворих з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, яка зазвичай не піддається терапії гіполіпідемічними засобами. Знижує концентрацію загального холестерину на 30-46%, ЛПНЩ - на 41-61%, аполіпопротеїну В - на 34-50% і ТГ - на 14-33%; викликає підвищення концентрації холестерину-ЛПВЩ (ліпопротеїнів високої щільності) і аполіпопротеїну А. Дозозалежно знижує концентрацію ЛПНЩ у хворих з гомозиготною родинною гіперхолестеринемією, резистентної до терапії іншими гіполіпідемічними засобами.

Фармакокінетика. Абсорбція - висока. Максимальна концентрація (Сmах) в плазмі крові досягається через 1-2 год, Сmах у жінок вище на 20%, площа під кривою «концентрація - час» (AUC) - нижче на 10%; Сmах у хворих на алкогольний цироз печінки в 16 разів, AUC - в 11 разів вище норми. Їжа трохи знижує швидкість і тривалість абсорбції препарату (на 25% і 9% відповідно), проте зниження холестерину ЛПНГ подібно з таким при застосуванні аторвастатину без їжі. Концентрація аторвастатину при застосуванні у вечірній час нижче, ніж в ранковий (приблизно на 30%). Виявлено лінійну залежність між ступенем всмоктування і дозою препарату.
Біодоступність - 12%, системна біодоступність інгібуючої активності щодо ГМГ-КоА-редуктази - 30%. Низька системна біодоступність обумовлена ​​пресистемним метаболізмом в слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту і при "першому проходженні" через печінку.
Середній обсяг розподілу - 381 л, зв'язок з білками плазми крові - 98%. Метаболізується переважно в печінці під дією ізоферментів CYP3A4, CYP3A5 і CYP3A7 з утворенням фармакологічно активних метаболітів (орто- і парагідроксильованих похідних, продуктів бета-окислення). In vitro орто- і парагідроксіліроваіние метаболіти чинять інгібуючу дію на ГМГ-КоА-редуктазу, що подібна з таким аторвастатину.
Інгібуючий ефект препарату щодо ГМГ-КоА-редуктази приблизно на 70% визначається активністю циркулюючих метаболітів.
Виводиться через кишечник з жовчю після печінкового та / або внепеченочного метаболізму (не береться вираженій кишково-печінковій рециркуляції).
Період напіввиведення - 14 год. Інгібуюча активність щодо ГМГ-КоА-редуктази зберігається близько 20-30 годин завдяки наявності активних метаболітів. Менше 2% від прийнятої внутрішньо дози препарату визначається в сечі. Чи не виводиться в ході гемодіалізу .

Показання до застосування:

• У поєднанні з дієтою для зниження підвищених концентрацій загального холестерину, холестерину / ЛПНЩ, аполіпопротеїну В і тригліцеридів і підвищення концентрацій холестерину ЛПВЩ у хворих з первинною гіперхолестеринемією, гетерозиготною сімейною і несімейною гіперхолестеринемією, комбінованою (змішаною) гіперліпідемією (типи IIа і IIb за Фредеріксоном) ;
• У поєднанні з дієтою для лікування хворих з підвищеними сироватковими концентраціями тригліцеридів (сімейна ендогенна гипертриглицеридемия IV типу по Фредеріксоном) та хворих із дисбеталіпопротеїнемією (тип III по Фредеріксоном), у яких дієтотерапія не дає адекватного ефекту;
• Для зниження концентрації загального холестерину і холестерину / ЛПНЩ у хворих з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, коли дієтотерапія та інші нефармакологічні методи лікування виявляються недостатньо ефективними (в якості доповнення до гіполіпідемічної терапії, в т.ч. аутогемотрансфузії очищеної від ЛПНЩ крові)
• Захворювання серцево-судинної системи (у пацієнтів, що мають підвищені чинники ризику виникнення ІХС - похилий вік старше 55 років, куріння, артеріальна гіпертензія , цукровий діабет , Захворювання периферичних судин, перенесений інсульт , гіпертрофія лівого шлуночка , Протеїн / альбумінурія, ІХС у найближчих родичів), в т.ч. на фоні дисліпідемії - вторинна профілактика з метою зниження сумарного ризику смерті, інфаркту міокарда, інсульту, повторної госпіталізації з приводу стенокардії і необхідності в процедурі реваскуляризації.

Важливо! Ознайомся з лікуванням Сімейної ендогенної гіпертригліцеридемії

Спосіб застосування та дози:

Перед призначенням препарату ТОРВАКАРД® хворому необхідно рекомендувати стандартну гіпохолестеринемічну дієту, якої він повинен продовжувати дотримуватися протягом усього періоду терапії.
Препарат приймати всередину в будь-який час дня, незалежно від часу прийому їжі. Дізнайтеся на цьому сайті , Як довго можна приймати Торвакард, чи сумісний цей препарат з алкоголем.
Початкова доза становить в середньому 10 мг 1 раз / сут. Доза варіює від 10 до 80 мг 1 раз / сут. Дозу підбирають з урахуванням вихідних концентрацій холестерину / ЛПНЩ, мети терапії та індивідуального ефекту. На початку лікування та / або під час підвищення дози препарату ТОРВАКАРД® необхідно кожні 2-4 тижні контролювати концентрації ліпідів в плазмі крові і відповідним чином коригувати дозу. Максимальна добова доза - 80 мг в 1 прийом.
Первинна гіперхолестеринемія та змішана гіперліпідемія
У більшості випадках буває достатньо призначення дози 10 мг препарату ТОРВАКАРД® 1 раз на добу. Істотний терапевтичний ефект спостерігається через 2 тижні, як правило, і максимальний терапевтичний ефект зазвичай спостерігається вже через 4 тижні. При тривалому лікуванні цей ефект зберігається.
При визначенні мети лікування можна використовувати нижченаведені рекомендації.
А. Рекомендації Національної освітньої програми з холестерину (США)

Діагностований Наявність ще 2 або Холестерин / ЛПНЩ,
атеросклероз судин * більше факторів ризику ** мг / дл (ммоль / л)
Вихідна Мінімальна мета
концентрація

Ні Ні> 190 (> 4,9) <160 (<4,1)
Ні Так> 1б0 (> 4,1) <130 (<3,4)
Да да чи ні> 130 *** <100 (<2,6)
(> 3,4)

* ІХС або атеросклероз периферичних судин (включаючи ураження сонних артерій, що супроводжується клінічними симптомами).
** Включають в себе наступні: вік (чоловіки> 45 років, жінки> 55 років або рання менопауза, при якій не проводиться замісна терапія естрогенами), випадки раннього розвитку ІХС у родичів, куріння, артеріальна гіпертензія, підтверджене значення холестерину / ЛПВЩ <35 мг / дл <0,91 ммоль / л) і цукровий діабет. Слід відняти один фактор ризику, якщо значення холестерину / ЛПВЩ становить> 60 мг / дл (> 1.6 ммоль / л),
*** У хворих на ішемічну хворобу серця зі значенням холестерину / ЛПНЩ від 100 до 129 мг / дл питання про призначення лікарської терапії вирішується лікарем з урахуванням клінічного досвіду.

Б. Рекомендації Європейського товариства атеросклерозу (EAS) щодо діагностики та лікування порушень метаболізму
- цілі гіполіпідемічної терапії Європейського товариства атеросклерозу
У хворих з підтвердженим діагнозом ІХС та інших пацієнтів з високим ризиком ішемічних ускладнень метою лікування є зниження значення холестерину / ЛПНЩ <3 ммоль / л (або <115 мг / дл) і загального холестерину <5 ммоль / л (або <190 мг / дл ).

В. Національні рекомендації з лікування
Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія.
У дослідженні у дорослих хворих з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією терапія аторвастатином у дозі 80 мг на добу в більшості випадків призвела до зниження значення холестерину / ЛПНЩ більш ніж на 15% (18-45%).
Застосування препарату у хворих з нирковою недостатністю і захворюваннями нирок не впливає на концентрацію аторвастатину в плазмі крові або ступінь зниження значення холестерину / ЛПНЩ при його застосуванні, тому зміна дози препарату не потрібна.
При застосуванні препарату у літніх пацієнтів відмінностей в безпеці, ефективності чи досягненні цілей гіполіпідемічної терапії в порівнянні із загальною популяцією не відзначалося.

Особливості застосування:

Перед початком терапії препаратом ТОРВАКАРД® необхідно спробувати домогтися контролю гіперхолестеринемії шляхом адекватної дієтотерапії, підвищеної фізичної активності, зниження маси тіла у хворих з ожирінням і лікування інших станів. Застосування інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази для зниження рівня ліпідів в крові може призводити до зміни біохімічних показників функції печінки, які слід контролювати перед початком терапії, через 6 і 12 тижнів після початку прийому препарату ТОРВАКАРД® і після кожного підвищення дози, а також періодично, наприклад, кожні 6 місяців. Підвищення активності "печінкових" трансаміназ в сироватці крові може спостерігатися протягом терапії препаратом ТОРВАКАРД® (зазвичай в перші три місяці). Пацієнти, у яких спостерігається підвищення рівня активності "печінкових" трансаміназ, повинні перебувати під контролем до повернення рівня ферментів в норму. У тому випадку, якщо значення ACT або АЛТ більш ніж в 3 рази вище норми, рекомендується знизити дозу препарату Торвакардом або припинити лікування.
Лікування препаратом ТОРВАКАРД® може викликати міопатію (болі і слабкість в м'язах в поєднанні з підвищенням активності КФК більш ніж в 10 разів порівняно з верхньою межею норми). ТОРВАКАРД® може викликати підвищення показників сироваткової КФК, що слід брати до уваги при диференціальної діагностики болів. Пацієнтів необхідно попередити про те, що їм слід негайно звернутися до лікаря при появі непояснених болів або слабкості в м'язах, особливо, якщо вони супроводжуються нездужанням або гарячкою. Терапію препаратом ТОРВАКАРД® слід тимчасово припинити або повністю скасувати при появі ознак можливої міопатії або наявності фактора ризику розвитку ниркової недостатності на фоні рабдомиолиза (Наприклад, тяжка гостра інфекція, артеріальна гіпотензія , Серйозне хірургічне втручання, травма, тяжкі обмінні, ендокринні та електролітні порушення і неконтрольовані судоми ).

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і заняття іншими видами діяльності, що потребують концентрації уваги і швидкої реакції
Про несприятливий вплив препарату ТОРВАКАРД®, таблетки вкриті плівковою оболонкою на здатність керувати транспортними засобами та й заняття іншими видами діяльності, що потребують концентрації уваги і швидкої реакції не повідомлялося.

Побічні дії:

Частота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно наступного (класифікація Всесвітньої організації охорони здоров'я):
дуже часто - більше 1/10,
часто - від понад 1/100 до менш 1/10,
нечасто - від більш 1/1000 до менш 1/100,
рідко - від більш 1/10000 до менш 1/1000,
дуже рідко - від менш 1/10000, включаючи поодинокі випадки.
З боку центральної нервової системи:
часто - головний біль , Астенія, безсоння;
нечасто -запаморочення, сонливість, кошмарні сновидіння, амнезія, депресія , периферична нейропатія , атаксія , Гипестезии, парестезії .
З боку травної системи:
часто - нудота , блювота , запор або діарея , метеоризм , біль у шлунку , біль в животі;
не часто - анорексія або підвищення апетиту, гепатит , панкреатит , Холестатична жовтяниця.
З боку опорно-рухового апарату:
дуже часто - міалгія ; артралгія ;
нечасто - міопатія;
рідко - міозит , Рабдоміоліз, біль в спині, судоми литкових м'язів ніг.
Алергічні реакції:
часто - свербіж шкіри, висип;
не часто - кропив'янка ;
дуже рідко - ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, бульозні висипання, мультиформна еритема, в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).
Лабораторні показники:
не часто - гіперглікемія , гіпоглікемія , Підвищення активності сироваткової креатинфосфокінази (КФК), підвищення активності аспартатамінотрансферази (ACT) і аланінамінотрансферази (АЛТ).
Інші:
часто - біль в грудях, периферичні набряки ;
нечасто - імпотенція, алопеція , шум у вухах , Збільшення маси тіла, нездужання, слабкість, тромбоцитопенія , Вторинна ниркова недостатність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами:

Під час лікування препаратами класу гіполіпідемічних засобів і одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів, еритроміцину, кларитроміцину, імунодепресивних і протигрибкових препаратів (що відносяться до азолів), нікотинової кислоти і нікотинаміду, препаратів пригнічують метаболізм, опосередкований изоферментами цитохрому Р450ЗА4, і / або транспорт лікарських засобів, концентрація аторвастатину в плазмі крові (і ризик виникнення міопатії) підвищується. Призначаючи ці препарати слід ретельно зважити очікувану користь і ризик лікування, регулярно спостерігати за хворими з метою виявлення болю або слабкості в м'язах, особливо протягом перших місяців лікування і в період підвищення дози будь-якого препарату, періодично проводити визначення активності КФК, хоча такий контроль не дозволяє запобігти розвиток тяжкої міопатії. Терапію препаратом ТОРВАКАРД® слід припинити у разі вираженого підвищення активності КФК або при наявності підтвердженої або передбачуваної міопатії.
Аторвастатин не чинив клінічно значущого впливу на концентрацію терфенадину в плазмі крові, який метаболізується, головним чином, ізоферментами цитохрому Р45оЗА4; в зв'язку з цим представляється малоймовірним, що аторвастатин здатний істотно вплинути на фармакокінетичні параметри інших субстратів ізоферментів цитохрому Р ^ 5оЗА4. При одночасному застосуванні аторвастатину (по 10 мг 1 раз на добу) і азитроміцину (по 500 мг 1 раз на добу) концентрація атовастатіна в плазмі крові не змінюється.
При одночасному прийомі всередину аторвастатину і препаратів, що містять магнію і алюмінію гідроксиду, концентрація аторвастатину в плазмі крові знижувалася приблизно на 35%, однак ступінь зменшення рівня холестерину / ЛПНЩ при цьому не змінювалася.
При одночасному застосуванні колестипола концентрація аторвастатину в плазмі крові знижувалася приблизно на 25%. Однак частота серцевих комбінації аторвастатину і колестипола перевершував такий кожного препарату окремо.
При одночасному застосуванні аторвастатин не впливає на фармакокінетику антипірину, тому взаємодія з іншими препаратами, які метаболізуються тими ж ізоферментами цитохрому Р450ЗА4 не очікується.
При вивченні взаємодії аторвастатину з варфарином, циметидином, феназоном ознак клінічно значущої взаємодії не виявлено.
Одночасне застосування з препаратами, що знижують концентрацію ендогенних стероїдних гормонів (в т.ч. циметидином, кетоконазолом, спіронолактоном), збільшується ризик зниження ендогенних стероїдних гормонів (слід дотримуватися обережності).
Не відмічено клінічно значущої небажаної взаємодії аторвастатину і гіпотензивних засобів, а також з естрогенами.
При одночасному застосуванні аторвастатину в дозі 80 мг / сут і пероральних контрацептивів, що містять норетіндрон і етинілестрадіол, спостерігалося значне підвищення концентрації норетіндрону і етинілестрадіолу приблизно на 30% і 20% відповідно. Цей ефект слід враховувати при виборі перорального контрацептиву для жінок, які отримують ТОРВАКАРД®.
При одночасному застосуванні аторвастатину 80 мг і амлодипіну 10 мг фармакокінетика аторвастатину в стані рівноваги не змінювалася.
При повторному прийомі дигоксину і аторвастатину в дозі 10 мг рівноважні концентрації дигоксину в плазмі крові не змінювалися. Однак при застосуванні дигоксину в комбінації з аторвастатином в дозі 80 мг / сут концентрація дигоксину збільшувалася приблизно на 20%.
Хворих, які отримують дигоксин в поєднанні з аторвастатином, слід спостерігати.
Дослідження взаємодії з іншими препаратами не проводилися.

Протипоказання:

• Підвіщена чутлівість до компонентів препарату;
• Активні захворювання печінкі або підвищення сироваткової активності "печінкових" трансаміназ (більш ніж в 3 рази в порівнянні з верхньою межею норми) неясного генезу, печінкова недостатність (Ступінь тяжкості А і В за шкалою Чайлд-П'ю);
• Спадкові захворювання, такі як непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбция (в зв'язку з наявністю в складі лактози);
• Вагітність, період лактації;
• Жінки репродуктивного віку, які не користуються адекватними методами контрацепції ;
• Вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

З обережністю:
зловживання алкоголем, захворювання печінки в анамнезі, виражені порушення водно-електролітного балансу, ендокринні та метаболічні порушення, артеріальна гіпотензія, важкі гострі інфекції (сепсис), неконтрольована епілепсія , Великі хірургічні втручання, травми, захворювання скелетних м'язів.

! Застосування при вагітності та в период лактації
Застосування у жінок репродуктивного віку можливо лише в разі використання надійних методів контрацепції і пацієнтка поінформована про можливий ризик лікування для плода.
Оскільки холестерин і речовини, що синтезуються з холестерину важливі для розвитку плоду, потенційний ризик пригнічення ГМГ-КоА редуктази перевищує користь від застосування препарату під час вагітності. При застосуванні матерями в I триместрі вагітності ловастатину (інгібітора ГМГ-КоА-редуктази) з декстроамфетамін відомі випадки народження дітей з деформацією кісток, трахео-езофагеальним свищом, атрезією ануса. У разі діагностування вагітності в процесі терапії препаратом ТОРВАКАРД®, прийом препарату повинен бути негайно припинений, а пацієнтки попереджені про потенційний ризик для плоду.
При необхідності застосування препарату в період лактації, враховуючи можливість небажаних явищ у грудних дітей, слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Передозування:

Лікування: специфічного антидоту немає, проводиться симптоматична терапія. Гемодіаліз неефективний.

Умови зберігання:

Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігаті в недоступному для дітей місці! Термін придатності 2 роки. Препарат не можна застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови відпустки:

за рецептом

упаковка:

Таблетки вкриті плівковою оболонкою 10 мг, 20 мг і 40 мг.
По 10 таблеток в блістері з А1 / А1. За 3 або 9 блістерів поміщені в картонну пачку разом з інструкцією із застосування.