склад
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 табл. активна речовина: лерканідипіну гідрохлориду 10 мг / 20 мг допоміжні речовини: лактози моногідрат - 30 мг / 60 мг, МКЦ - 39 мг / 78 мг; карбоксиметилкрохмаль натрію 15,5 мг / 31 мг; повідон К30 - 4,5 мг / 9 мг; магнію стеарат - 1 мг / 2 мг оболонка (дозування 10 мг): Opadry жовтий (OY-SR-6497) - 3 мг (гіпромелоза, тальк, титану діоксид (Е171), макрогол-6000, барвник заліза оксид жовтий (Е172) оболонка (дозування 20 мг): Opadry рожевий (02F25077) - 6 мг (гіпромелоза, тальк, титану діоксид (Е171), макрогол 6000, барвник заліза оксид червоний (Е172)
Опис лікарської форми
Таблетки, вкриті оболонкою, 10 мг: круглі, двоопуклі, вкриті оболонкою світло-жовтого кольору, з рискою на одному боці.
Таблетки, вкриті оболонкою, 20 мг: круглі, двоопуклі, вкриті оболонкою від рожевого до темно-рожевого кольору, з рискою на одному боці.
На зламі - світло-жовтого кольору.
Фармакокінетика
Всмоктування. Після прийому всередину лерканідипін всмоктується з шлунково-кишкового тракту практично повністю. Cmax в плазмі крові досягається через 1,5-3 год і становить 3,3 і 7,66 нг / мл після прийому 10 і 20 мг відповідно.
Розподіл з плазми крові в тканини і органи відбувається швидко. Зв'язок з білками плазми крові перевищує 98%. У пацієнтів з нирковою і печінковою недостатністю вміст білків плазми зменшено, тому вільна фракція лерканідипіну може бути збільшена.
Метаболізм. Метаболізується при первинному проходженні через печінку шляхом біотрансформації ізоферментом системи CYP3A4 з утворенням цілого ряду метаболітів, які є неактивними.
Виведення відбувається нирками і кишечником після біотрансформації. Виділяють 2 фази виділення лерканідипіну: ранню (значення показника T1 / 2 2-5 ч) і кінцеву (значення показника T1 / 2 8-10 год). Препарат у незміненому вигляді практично не виявляється в сечі і калових масах.
При повторному застосуванні не кумулює.
Фармакодинаміка
Лерканідипін - блокатор повільних кальцієвих каналів - є рацемической сумішшю право- (R) і левовращающего (S) стереоизомеров, похідне 1,4-дигідропіридину, здатний вибірково блокувати струм іонів кальцію всередину клітин судинної стінки, серцеві клітини і клітини гладкої мускулатури.
Механізм гіпотензивної дії обумовлений прямим релаксуючим дією на клітини гладеньких м'язів судин. Має пролонговану антигіпертензивну дію. Терапевтичний ефект досягається через 5-7 години після прийому всередину і тривалість його зберігається протягом доби (24 год). Завдяки високій селективності до гладком'язових клітин судин, негативну інотропну дію відсутня. Лерканідипін є метаболічно нейтральним препаратом і не робить істотного впливу на вміст ліпопротеїнів і аполипопротеинов в сироватці крові, а також не змінює ліпідний профіль у пацієнтів з артеріальною гіпертензією.
показання препарату
Есенціальна гіпертензія м'якою і помірного ступеня тяжкості.
Протипоказання
підвищена чутливість до лерканідипіном, інших похідних дигідропіридинового ряду або будь-якого компонента препарату;
хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації;
нестабільна стенокардія, обструкція судин, що виходять з лівого шлуночка серця, недавно перенесений інфаркт міокарда (протягом 1 міс);
тяжкі порушення функції печінки, порушення функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації менше 39 мл / хв);
одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин), а також з грейпфрутовим соком, циклоспорином;
вагітність і період годування груддю; застосування у жінок дітородного віку, які не користуються надійної контрацепцією;
дитячий вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбция.
З обережністю: порушення функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості; синдром слабкості синусового вузла (без кардіостимулятора), лівошлуночкова недостатність і ішемічна хвороба серця; хронічна серцева недостатність; одночасний прийом бета-блокаторів, дигоксину.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Препарат протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування.
Спосіб застосування та дози
Всередину, вранці, не менше ніж за 15 хв до їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Препарат Занідіп-Рекордаті призначають по 10 мг 1 раз на день. Доза може бути збільшена до 20 мг (в разі, якщо при прийомі 10 мг не досягається очікуваний ефект). Терапевтична доза підбирається поступово, збільшення дози до 20 мг здійснюється через 2 тижні після початку прийому препарату.
Застосування у літніх пацієнтів. Корекція дози не потрібна, однак при прийомі препарату необхідний постійний контроль стану пацієнтів.
Застосування у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки. При наявності ниркової або печінкової недостатності легкого або середньої тяжкості, як правило, корекція дози не потрібна, початкова доза - 10 мг, збільшення дози до 20 мг / добу треба проводити з обережністю. У разі якщо антигіпертензивний ефект буде занадто сильно виражений, слід знизити дозу.
Побічні дії
Статистика по ВООЗ: дуже часто - 1/10 призначень; часто - 1/100 призначень; нечасто - 1/1000 призначень; рідко - 1/10000 призначень; дуже рідко - менше 1/10000 призначень.
З боку нервової системи: рідко - сонливість; нечасто - головний біль, запаморочення.
З боку імунної системи: дуже рідко - підвищена чутливість.
З боку серцево-судинної системи: нечасто - тахікардія, відчуття серцебиття; припливи крові до шкіри обличчя; рідко - стенокардія; дуже рідко - непритомність, виражене зниження артеріального тиску, болі в грудях, інфаркт міокарда.
З боку травної системи: рідко - нудота, блювота, діарея, болі в животі, диспепсія; дуже рідко - підвищення активності печінкових ферментів (оборотне).
З боку шкіри: рідко - шкірний висип.
З боку опорно-рухового апарату: рідко - біль у м'язах.
З боку сечовидільної системи: рідко - поліурія.
Загальні розлади та місцеві реакції: нечасто - периферичні набряки; рідко - астенія, підвищена втомлюваність; дуже рідко - гіперплазія ясен.
взаємодія
Препарат не можна приймати одночасно з інгібіторами CYP3A4 (ізофермент цитохрому Р450 печінки), такими як кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин (збільшують концентрацію лерканідипіну в крові і призводять до потенцированию антигіпертензивного ефекту).
Протипоказаний одночасний прийом лерканідипіну з циклоспорином, тому що це призводить до підвищення вмісту обох речовин в плазмі крові. Лерканідипін не можна приймати разом з грейпфрутовим соком, оскільки це призводить до пригнічення метаболізму лерканідипіну і потенцированию антигіпертензивного ефекту.
Необхідно дотримуватися обережності при одночасному прийомі з такими препаратами як терфенадин, астемізол, хінідин і антиаритмічними препаратами III класу (наприклад, аміодарон).
Одночасний прийом з протисудомними препаратами (наприклад фенітоїн, карбамазепін) і рифаміцин може привести до зниження рівня лерканідипіну в плазмі крові і в зв'язку з цим до зниження антигіпертензивного ефекту лерканідипіну.
При одночасному прийомі дигоксину необхідно проводити регулярний контроль ознак інтоксикації дигоксином.
Прийом препарату з мідазоламом в літньому віці призводить до збільшення абсорбції лерканідипіну і зниження швидкості абсорбції.
Метопролол зменшує біодоступність лерканідипіну на 50%, біодоступність метопрололу при цьому залишається без змін. Цей ефект може виникати внаслідок зменшення печінкового кровотоку, який викликається бета-блокаторами, тому може проявлятися також при застосуванні з іншими препаратами цієї групи.
Циметидин у дозі 800 мг в день не призводить до значних змін концентрації лерканідипіну в плазмі крові, однак потрібна особлива обережність, тому що при більш високих дозах циметидина біодоступність лерканідипіну, а отже і його антигіпертензивний ефект можуть зростати.
При застосуванні одночасно із симвастатином, Занідіп-Рекордаті слід приймати вранці, а симвастатин - ввечері.
Флуоксетин не робить ніякого впливу на фармакокінетику лерканідипіну.
Прийом лерканідипіну одночасно з варфарином не впливає на фармакокінетику останнього.
Лерканідипін може одночасно застосовуватися з бета-адреноблокаторами, діуретиками, інгібіторами АПФ.
Етанол може посилювати антигіпертензивний дія лерканідипіну.
Передозування
Симптоми: периферична вазодилатація з вираженим зниженням АТ і рефлекторною тахікардією, збільшення частоти і тривалості нападів стенокардії, інфаркт міокарда.
Лікування: симптоматична терапія.
особливі вказівки
Слід дотримуватися обережності при призначенні пацієнтам з порушенням функції нирок, ішемічна хвороба серця (існує ризик почастішання нападів стенокардії), хронічну серцеву недостатність необхідно компенсувати перед початком застосування препарату.
Особливу обережність слід дотримуватися на початкових стадіях лікування пацієнтів з легким і середнім ступенем вираженості недостатності функції печінки.
Вплив на здатність керувати механізмами та автомобілем. В період лікування необхідно дотримуватися обережності при виконанні робіт, які потребують підвищеної уваги, при керуванні автомобілем, особливо на початку лікування і при збільшенні дози препарату (ризик розвитку сонливості, головного болю і запаморочення).
Форма випуску
Таблетки вкриті плівковою оболонкою, 10 мг, 20 мг. За 7, 14, 15, 25, 28 або 30 табл. в блістері з непрозорою ПВХ-плівки / алюмінієвої фольги. По 1, 2, 3, 4, 5, 6 або 7 блістерів поміщають в картонну пачку.
Умови та термін зберігання
За рецептом.
Виробник
Рекордаті Ірландія Лтд.
Рахінз Іст, Рінгаскідді, Ко. Корк, Ірландія.
Вироблено: Рекордаті хімічна і фармацевтична індустрія С.п.А., Віа Чівіталі, 1, Мілан, 20148, Італія.
Адреса представництва в РФ для пред'явлення претензій: ТОВ Русфік.
Росія, 123610, Москва, Краснопресненська наб., 12, ЦМТ, Міжнародна-2, оф. 747.
Тел .: (495) 258-20-06; факс: (495) 258-20-07.
Зовнішній вигляд товару може відрізнятися від фотографій на сайті.
Інформація про препарати, що відпускаються за рецептом, призначена тільки для фахівців. Наведена інформація не повинна використовуватися пацієнтами для прийняття самостійного рішення про застосування представлених лікарських препаратів і не може служити заміною очної консультації лікаря.
Представлено опис активних речовин лікарського препарату. Наведена наукова інформація є узагальнюючої і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.
